[EN] ALIPHATIC PROPARGYLAMINES AS SELECTIVE MAO-B INHIBITORS AND AS NEUROPROTECTIVE AGENTS
申请人:——
公开号:WO1992015551A1
公开(公告)日:1992-09-17
[EN] The invention relates to a series of propargylamines, their salts and pharmaceutical compositions containing a compound of formula (III) wherein R1, R3 and R4 are the same or different and represent hydrogen or a straight chain or branched lower alkyl; y is an integer ranging from 0 to 5; z is an integer ranging from 0 to 5; and R2 is a straight chain or branched alkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxy, alkylthio or alkyl sulphinyl group having from 3 to 11 carbon atoms, said group being unsubstituted or substituted with at least one of the substituents selected from hydroxy, aldehyde, oxo, loweracyloxy, halogen, thio, sulfoxide, sulfone, phenyl, halogen-substituted phenyl, hydroxy-substituted phenyl, cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms and heterocyclic substituents having between 3 and 6 atoms, of which form 1 to 3 are heteroatoms selected from O, S and/or N, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier, excipient or adjuvant. The compounds are useful as selective monoamine oxidase B inhibitors and have demonstrated neuroprotective properties in human and veterinary medicine.
[FR] L'invention concerne une série de propargylamines, leurs sels et des compositions pharmaceutiques contenant un composé de la formule (III), dans laquelle R1, R3 et R4 sont identiques ou différents et représentent hydrogène ou un alkyle inférieur à chaîne droite ou ramifié; y est un nombre entier de 0 à 5; z est un nombre entier de 0 à 5; et R2 représente un groupe alkyle, alcényle, alcynyle, alcoxy, alkylthio ou alkylsulfinyle à chaîne droite ou ramifié présentant de 3 à 11 atomes de carbone, ledit groupe étant non substitué ou substitué par au moins l'un des substituants choisis parmi hydroxy, aldéhyde, oxo, acyloxy inférieur, halogène, thio, sulfoxyde, suflone phényle, phényle substitué par halogène, phényle substitué par hydroxy, cycloalkyle présentant de 3 à 6 atomes de carbone et des substituants hétérocycliques présentant entre 3 et 6 atomes, dont de 1 à 3 sont de hétéroatomes choisis parmi O, S et/ou N, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables, mélangés avec un porteur, excipient ou adjuvant pharmaceutiquement acceptable. Les composés sont utiles en tant qu'inhibiteurs sélectifs de monoamine oxydase B et possèdent des propriétés neuroprotectrices prouvées dans la médecine humaine et vétérinaire.