2,2,2-trichloroethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphosphordiamidite | 108787-32-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 有机氯化物
• 英文名称: 2,2,2-trichloroethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphosphordiamidite
• 英文别名: bis(diisopropylamino)(2,2,2-trichloroethoxy)phosphine；Bis(diisopropylamino)(2,2,2-trichloroethoxy)phosphin；di(diisopropylamino)(2,2,2-trichloroethoxy)phosphine；bis(diisopropylamino)(trichloroethoxy)phosphine；N-[[di(propan-2-yl)amino]-(2,2,2-trichloroethoxy)phosphanyl]-N-propan-2-ylpropan-2-amine
• CAS: 108787-32-2
• 化学式: C₁₄H₃₀Cl₃N₂OP
• 分子量: 379.738
• InChiKey: UJWFQQZVNADDHW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  364.2±52.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2,2-trichloroethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphosphordiamidite 、 保护胸苷 在 二异丙基铵盐四氮唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  New Approach to the Synthesis of Deoxyribonucleoside Phosphoramidite Derivatives

  摘要：

  在磷上具有各种保护基团的脱氧核糖核苷磷酰胺，以双（二异丙基氨基）氯膦作为新的磷酰化剂，无需分离双（二异丙基氨基）烷氧基膦，即可在一锅反应中快速制备，且收率良好。

  DOI：

  10.1246/cl.1986.1401
• 作为产物：
  描述：

  二异丙胺 在 三乙胺 、 三氯化磷 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 2,2,2-trichloroethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphosphordiamidite
  参考文献：
  名称：

  New Approach to the Synthesis of Deoxyribonucleoside Phosphoramidite Derivatives

  摘要：

  在磷上具有各种保护基团的脱氧核糖核苷磷酰胺，以双（二异丙基氨基）氯膦作为新的磷酰化剂，无需分离双（二异丙基氨基）烷氧基膦，即可在一锅反应中快速制备，且收率良好。

  DOI：

  10.1246/cl.1986.1401

文献信息

• [EN] EXOCYLIC NITROGEN ATOM PROTECTED NUCLOSIDE AND METHOD FOR PRODUCING AND USING THE SAME<br/>[FR] NUCLÉOSIDE À ATOME D'AZOTE EXOCYCLIQUE PROTÉGÉ ET PROCÉDÉ POUR LE PRODUIRE ET L'UTILISER
  申请人：UNIV COLORADO REGENTS

  公开号：WO2014022839A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention provides nucleosides comprising a sterically hindered silyl protecting group on the exocyclic nitrogen atom of the nucleobase, oligonucleotides comprising the same, and methods for producing the same. In particular, the silyl protecting group is a sufficiently sterically hindered such that it is stable to a various oligonucleotide synthesis procedures.

  本发明提供了包含核碱基外环氮原子上的立体阻碍硅保护基的核苷，包括相同的寡核苷酸，并提供了制备这些核苷的方法。特别地，硅保护基足够立体阻碍以使其在各种寡核苷酸合成过程中稳定。
• MODIFIED DOUBLE-STRANDED POLYNUCLEOTIDE
  申请人：Koizumi Makoto

  公开号：US20120220649A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  The present invention provides a double-stranded polynucleotide having a sense strand polynucleotide consisting of a nucleotide sequence complementary to a target sequence in a target gene, and an antisense strand polynucleotide having a nucleotide sequence complementary to the sense strand polynucleotide, wherein an aryl or heteroaryl compound is bound to a phosphate group at the 5′-end of the antisense strand polynucleotide.

  本发明提供了一种双链聚核苷酸，其具有一个具有与目标基因中的目标序列互补的核苷酸序列的正链聚核苷酸，以及一个具有与正链聚核苷酸互补的核苷酸序列的反义链聚核苷酸，其中一种芳基或杂环芳基化合物结合到反义链聚核苷酸的5'-末端的磷酸基团上。
• 1,2-二脂肪酰-sn-甘油-3-磷脂酰丝氨酸的制 备方法
  申请人：苏州昊帆生物股份有限公司

  公开号：CN112979695B

  公开（公告）日：2022-04-12

  本发明提供一种1,2‑二脂肪酰‑sn‑甘油‑3‑磷脂酰丝氨酸的制备方法，包括如下步骤：使(S)‑甘油缩丙酮、双(二异丙基氨基)(三氯乙氧基)膦、N‑Troc‑丝氨酸苄酯反应并氧化，得到1,2‑O‑异亚丙基‑甘油‑3‑磷酰‑N‑Troc‑丝氨酸苄酯；使所述1,2‑O‑异亚丙基‑甘油‑3‑磷酰‑N‑Troc‑丝氨酸苄酯发生水解反应，得到2,3‑二羟基丙基‑1‑磷酰‑N‑Troc‑丝氨酸苄酯；使所述2,3‑二羟基丙基‑1‑磷酰‑N‑Troc‑丝氨酸苄酯与脂肪酸发生缩合反应，得到1,2‑二脂肪酰‑sn‑甘油‑3‑磷酰‑N‑Troc‑丝氨酸苄酯；使所述1,2‑二脂肪酰‑sn‑甘油‑3‑磷酰‑N‑Troc‑丝氨酸苄酯发生氢化反应，得到1,2‑二脂肪酰‑sn‑甘油‑3‑磷酰‑N‑Troc‑丝氨酸；使所述1,2‑二脂肪酰‑sn‑甘油‑3‑磷酰‑N‑Troc‑丝氨酸发生脱保护反应，得到所述1,2‑二脂肪酰‑sn‑甘油‑3‑磷脂酰丝氨酸。
• 2' ,5' -Oligoadenylate analogs
  申请人：Koizumi Makoto

  公开号：US20050261235A1

  公开（公告）日：2005-11-24

  A 2-5A analog represented by the formula (1): wherein m is 0 or 1; n is 0 to 2; R 1 represents an alkoxy group having from 1 to 6 carbon atoms which may be substituted, an unprotected mercapto group, a mercapto group protected by a nucleic acid synthesis protecting group, or an alkylthio group having from 1 to 4 carbon atoms which may be substituted; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 represent an unprotected hydroxyl group, a hydroxyl group protected by a nucleic acid synthesis protecting group, an alkoxy group having from 1 to 6 carbon atoms which may be substituted, an unprotected mercapto group, a mercapto group protected by a nucleic acid synthesis protecting group, or an alkylthio group having from 1 to 4 carbon atoms which may be substituted; R 7 represents an oxygen atom, or a —O(CH 2 CH 2 O)q-group, wherein q is 2 to 6; R 8 represents a hydrogen atom, an alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms which may be substituted, or a 5′-phosphorylated oligonucleotide analog which has one hydroxyl group removed from the 5′-phosphoric acid group; E 1 , E 2 , E 3 and E 4 represent a naturally occurring or modified nucleic acid unit, or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  一种由公式（1）表示的2-5A模拟物，其中m为0或1；n为0至2；R1表示具有1至6个碳原子的烷氧基，可以被取代，未保护的巯基，通过核酸合成保护基保护的巯基，或者具有1至4个碳原子的烷硫基，可以被取代；R2、R3、R4、R5和R6表示未保护的羟基，通过核酸合成保护基保护的羟基，具有1至6个碳原子的烷氧基，可以被取代，未保护的巯基，通过核酸合成保护基保护的巯基，或者具有1至4个碳原子的烷硫基，可以被取代；R7表示氧原子，或者-O(CH2CH2O)q-基团，其中q为2至6；R8表示氢原子，具有1至6个碳原子的烷基，可以被取代，或者从5'-磷酸基团中去除一个羟基的5'-磷酸寡核苷酸类似物；E1、E2、E3和E4表示天然或修饰的核酸单元，或其药理学上可接受的盐。
• Method of treating a tumor or a viral disease by administering a 2' , 5' -oligoadenylate analog
  申请人：Koizumi Makoto

  公开号：US20100035976A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  A method of treating a tumor or a viral disease by administering to a human the following 2′,5′-oligoadenylate analog: Wherein m is 0; n is 0 or 1; R 1 is alkoxy substituted by hydroxyl, mercapto, alkylthio substituted by hydroxyl or X 1 —X 2 —X 3 —S—; R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are hydroxyl, mercapto, alkylthio substituted by hydroxyl or X 1 —X 2 —X 3 —S—; R 7 is oxygen, sulfur, —NH—, or —O(CH 2 CH 2 O)q-, wherein q is 2 to 6, or oxyalkyleneoxy; R 8 is hydrogen or a 5′-phosphorylated oligonucleotide which has one hydroxyl removed from the 5′-phosphoric acid; E 1 is K 2 ; E 2 is K 1 ; E 3 is K 2 or K 3 and E 4 is K 1 , K 2 or K 3 ; K 1 is K 2 is K 3 is B is adeninyl; A is alkylene; D is alkyl or alkenyl; X 1 is alkyl or phenyl; X 2 is —C(═O)O—, —OC(═O)— or —C(═O)S—; and X 3 is alkylene.

  一种通过向人体内注射以下2′，5′-寡腺苷酸类似物来治疗肿瘤或病毒性疾病的方法：其中m为0；n为0或1；R1为烷氧基，被羟基，巯基，被羟基的烷基硫代基或X1—X2—X3—S—取代的烷氧基；R2，R3，R4，R5和R6为羟基，巯基，被羟基的烷基硫代基或X1—X2—X3—S—；R7为氧，硫，—NH—，或—O(CH2CH2O)q-，其中q为2至6，或氧烷氧基；R8为氢或一个5′-磷酸寡核苷酸，其5′-磷酸上有一个羟基被去除；E1为K2；E2为K1；E3为K2或K3，E4为K1，K2或K3；K1，K2和K3为B为腺苷基；A为烷基；D为烷基或烯基；X1为烷基或苯基；X2为—C(═O)O—，—OC(═O)—或—C(═O)S—；X3为烷基。