1-((tributylstannyl)methoxy)propan-2-amine | 1557288-09-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机过渡后金属化合物
• 英文名称: 1-((tributylstannyl)methoxy)propan-2-amine
• CAS: 1557288-09-1
• 化学式: C₁₆H₃₇NOSn
• 分子量: 378.186
• InChiKey: HWVHQCDLUIMLHX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  379.0±48.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.102 at 25℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.74
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲氧基苯甲醛-D1 、 1-((tributylstannyl)methoxy)propan-2-amine 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  甲酰基上的中离子碳烯（MIC）催化的H / D交换

  摘要：

  甲酰基上的H / D交换是合成氘代醛的最直接方法。铂族金属络合物已被用于催化这种转化，但存在明显的底物范围限制。尽管N-杂环卡宾也可以通过形成Breslow中间体来激活醛的C–H键，但安息香缩合和其他C–C键形成途径迄今已超过了合成上有用的H / D交换。醛与1,2,3-三唑啉的反应研究表明，可逆地形成布雷斯洛中间体，并抑制了甲醇溶剂中的缩合步骤。使用氘代甲醇作为负担得起的D源，1,2,3-三唑基亚烷基以高收率和氘掺入水平催化芳基，烯基和烷基醛的H / D交换。

  DOI：

  10.1016/j.chempr.2019.08.011
• 作为产物：
  描述：

  三正丁基氢锡 在 正丁基锂 、 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 20.58h， 生成 1-((tributylstannyl)methoxy)propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  SnAP试剂用于合成哌嗪和吗啉

  摘要：

  取代的哌嗪和吗啉是生物活性化合物中有价值的结构基序，但是用当代的交叉偶联方法不容易制备。在本报告中，我们介绍了SnAP试剂，用于将醛转化为N-未保护的哌嗪和吗啉。该方法可提供与芳族，杂芳族，脂族和乙醛醛兼容的简单温和条件，并在一个步骤中提供单取代和二取代的N-杂环。

  DOI：

  10.1021/ol500210z

文献信息

• One-Step Synthesis of Saturated Spirocyclic N-Heterocycles with Stannyl Amine Protocol (SnAP) Reagents and Ketones
  作者：Woon-Yew Siau、Jeffrey W. Bode

  DOI：10.1021/ja511232b

  日期：2014.12.24

  The combination of cyclic ketones and stannyl amine protocol (SnAP) reagents affords saturated, spirocyclic N-heterocycles under operationally simple reaction conditions. The resulting, N-unprotected spirocyclic amines are in great demand as scaffolds for drug discovery and development. The union of SnAP reagents and acyclic trifluoromethylketones yields α-CF3 morpholines and piperazines.

  环酮和甲锡胺协议 (SnAP) 试剂的组合在操作简单的反应条件下提供饱和的螺环 N-杂环。由此产生的 N-未保护的螺环胺作为药物发现和开发的支架有很大的需求。SnAP 试剂和无环三氟甲基酮结合产生 α-CF3 吗啉和哌嗪。
• Iridium-catalyzed Synthesis of Saturated N-Heterocycles from Aldehydes and SnAP Reagents with Continuous Flow Photochemistry
  作者：Chalupat Jindakun、Sheng-Ying Hsieh、Jeffrey W. Bode

  DOI：10.1021/acs.orglett.8b00611

  日期：2018.4.6

  Commercially available tin amine protocol (SnAP) reagents provide a simple approach to the synthesis of a wide variety of saturated N-heterocycles from aldehydes. In this report, we disclose that the copper(II) promoter and hexafluoroisopropanol can be replaced by photocatalytic conditions using Ir[dF(CF3)ppy]2(dtbbpy)PF6 in CH3CN. Continuous flow photochemical conditions provide a clean, scalable

  市售的锡胺规程（SnAP）试剂提供了一种从醛合成多种饱和N杂环的简单方法。在此报告中，我们公开了在CH3CN中使用Ir [dF（CF3）ppy] 2（dtbbpy）PF6可以通过光催化条件代替铜（II）助催化剂和六氟异丙醇。连续流动的光化学条件提供了一种清洁，可扩展的方法，用于从醛原料中提取有价值的产品，包括吗啉，哌嗪，硫代吗啉，二氮杂苯并恶唑烷。
• [EN] PRMTS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMTS
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2022132914A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Described herein are novel PRMT5 inhibitors of Formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well the pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity and may have use in treating proliferative, metabolic and blood disorders. Compounds of Formula I have the following structure:

  本文介绍了一种新型的PRMT5抑制剂I型及其药物可接受的盐，以及其制备的药物组成物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性，并可用于治疗增殖性、代谢性和血液疾病。公式I的化合物具有以下结构：
• [EN] AMINO-SUBSTITUTED HETEROARYL DERIVATIVE AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ HÉTÉROARYLE AMINO-SUBSTITUÉ ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 氨基取代的杂芳基衍生物及其应用
  申请人：[en]MEDSHINE DISCOVERY INC.;[zh]南京明德新药研发有限公司

  公开号：WO2024002263A1

  公开（公告）日：2024-01-04

  本发明公开了一系列氨基取代的杂芳基及其应用，具体公开了式(IV)所示化合物及其药学上可接受的盐。
• 一种吡啶衍生物及其应用
  申请人：成都百裕制药股份有限公司

  公开号：CN118047793A

  公开（公告）日：2024-05-17

  本申请涉及吡啶衍生物及其在医药上的应用，具体而言涉及如通式(I)所示的嘧啶衍生物，或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、前药、药学上可接受的盐或共晶，包含其的药物组合物以及本申请的化合物或组合物在制备用于治疗癌症的药物中的的用途。本发明化合物对MTAP缺失的肿瘤具有治疗效果，同时具备良好的选择性和低的副作用。#imgabs0#。