6-[4-(tert-butoxycarbonyl)piperidin-1-yl]-5-cyano-2-methoxynicotinic acid 、
二甲羟胺盐酸盐 在
N,N-二异丙基乙胺 、 bromo-tris(1-pyrrolidinyl)phosphonium hexafluorophosphate 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 3.0h,
以72%的产率得到tert-butyl 1-{3-cyano-6-methoxy-5-[methoxy(methyl)carbamoyl]pyridin-2-yl}piperidine-4-carboxylate