[2S,αR,2'R,α'R]-α,α'-[iminobismethylene]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] formate | 1030385-19-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡喃
• 英文名称: [2S,αR,2'R,α'R]-α,α'-[iminobismethylene]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] formate
• 英文别名: (1R)-1-[(2S)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-[[(2R)-2-[(2R)-6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl]-2-hydroxyethyl]amino]ethanol;formic acid
• CAS: 1030385-19-3
• 化学式: CH₂O₂*C₂₂H₂₅F₂NO₄
• 分子量: 451.467
• InChiKey: NHACEVQWPWRSIV-VCVZPGOSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.06
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-benzyl-D-nebivolol 、 甲酸铵 在 palladium 10% on activated carbon 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 11.0h， 以52%的产率得到[2S,αR,2'R,α'R]-α,α'-[iminobismethylene]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] formate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/64827

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PROCESS FOR PREPARING NEBIVOLOL<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE NÉBIVOLOL
  申请人：ZACH SYSTEM SPA

  公开号：WO2010049455A1

  公开（公告）日：2010-05-06

  The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved method of debenzylation of a compound of formula (II) useful for preparing nebivolol endowed with high purity.

  本发明涉及一种制备尼比洛尔的方法，更具体地说，涉及一种改进的去苄基化方法，用于制备具有高纯度的尼比洛尔的化合物（II）的方法。
• [EN] A NEW METHOD FOR PRODUCING NEBIVOLOL HYDROCHLORIDE OF HIGH PURITY<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE CHLORHYDRATE DE NÉBIVOLOL DE HAUTE PURETÉ
  申请人：CORDEN PHARMA INTERNAT GMBH

  公开号：WO2015121452A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The invention relates to a process for producing Nebivolol hydrochloride, (formula I) comprising the steps of: provision of a protected Nebivolol hydrochloride of the general formula (II), with P being an amine protecting group, and hydrogenation of said protected Nebivolol hydrochloride yielding Nebivolol hydrochloride of the formula (I).

  该发明涉及一种制备尼比地洛尔盐酸盐（化学式I）的过程，包括以下步骤：提供一种通式为（II）的受保护尼比地洛尔盐酸盐，其中P为胺保护基，以及对该受保护尼比地洛尔盐酸盐进行氢化得到化学式（I）的尼比地洛尔盐酸盐。
• PROCESS FOR PREPARING NEBIVOLOL
  申请人：Maragni Paolo

  公开号：US20110207948A1

  公开（公告）日：2011-08-25

  The present invention relates to a process for preparing Nebivolol and, more particularly, to an improved method of debenzylation of a compound of formula (II) useful for preparing nebivolol endowed with high purity.

  本发明涉及一种制备奈必洛尔的方法，更具体地说，涉及一种改进的去苄基化方法，用于制备高纯度的奈必洛尔。
• Nebivolol formate
  申请人：ZaCh System S.p.A.

  公开号：EP2228374A1

  公开（公告）日：2010-09-15

  The present invention relates to modified nebivolol formate useful in the preparation of highly pure nebivolol.

  本发明涉及用于制备高纯度奈必洛尔的改性甲酸奈必洛尔酯。
• A new method for producing nebivolol hydrochloride of high purity
  申请人：Corden Pharma International GmbH

  公开号：EP2907810A1

  公开（公告）日：2015-08-19

  The invention relates to a process for producing Nebivolol hydrochloride, comprising the steps of: provision of a protected Nebivolol hydrochloride of the general formula II with P being an amine protecting group, and hydrogenation of said protected Nebivolol hydrochloride yielding Nebivolol hydrochloride of the formula I.

  本发明涉及一种生产盐酸奈必洛尔的工艺、 包括以下步骤 提供通式 II 受保护的盐酸奈必洛尔 提供通式 II 的受保护的盐酸奈必洛尔，其中 P 为胺保护基团，并对所述受保护的盐酸奈必洛尔进行氢化，得到通式 I 的盐酸奈必洛尔。