(1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopropyl)methanol | 130632-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: (1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopropyl)methanol
• 英文别名: [1-[Tert-butyl(dimethyl)silyl]oxycyclopropyl]methanol
• CAS: 130632-73-4
• 化学式: C₁₀H₂₂O₂Si
• 分子量: 202.369
• InChiKey: QEDXOKBWAUZWAL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.53
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopropyl)methanol 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 生成 1-[[(1,1-二甲基乙基)二甲基甲硅烷基]氧基]-环丙烷羧醛
  参考文献：
  名称：

  环丙基甲醇环扩环成环丁烷-（R）-（+）-十二碳五烯化物和（S）-（+）-和（R）-（-）-5-[（Z）的对映选择性全合成-dec-1-enyl] dihydrofuran-2（3 H）-one

  摘要：

  通过环丙基甲醇（6）和（7）的扩环，开发了一种新颖，便捷的手性环丁酮（8）和（9）路线，从而导致了（R）-（+）-dodecan-5-的对映选择性全合成。（25）和（S）-（+）-和（R）-（-）-5-[（Z）-dec-1-enyl] dihydrofuran-2（3 H）-one（35）和（36）（日本甲虫的信息素）。

  DOI：

  10.1039/p19900002835
• 作为产物：
  描述：

  methyl 1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopropanecarboxylate 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以78%的产率得到(1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopropyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  环丙基甲醇环扩环成环丁烷-（R）-（+）-十二碳五烯化物和（S）-（+）-和（R）-（-）-5-[（Z）的对映选择性全合成-dec-1-enyl] dihydrofuran-2（3 H）-one

  摘要：

  通过环丙基甲醇（6）和（7）的扩环，开发了一种新颖，便捷的手性环丁酮（8）和（9）路线，从而导致了（R）-（+）-dodecan-5-的对映选择性全合成。（25）和（S）-（+）-和（R）-（-）-5-[（Z）-dec-1-enyl] dihydrofuran-2（3 H）-one（35）和（36）（日本甲虫的信息素）。

  DOI：

  10.1039/p19900002835
• 作为试剂：
  描述：

  methyl 1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopropanecarboxylate 、 diisobutylaluminum hydride 、 水 在 Acetone cardice 、 乙酸乙酯 、 氯化钠 、 Sodium sulfate-III 、 (1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopropyl)methanol 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.17h， 以to obtain the crude title product (1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopropyl)methanol 5c (500 mg, clear oil), which的产率得到(1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclopropyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOLINE DERIVATIVES, PREPARATION METHODS THEREOF, AND THEIR APPLICATIONS IN MEDICINE

  摘要：

  本文介绍了由式(I)表示的新咪唑啉衍生物的制备方法，包括这种衍生物的药物组成物以及在制备雄激素受体拮抗剂和治疗前列腺癌等疾病的药物中应用这种衍生物。

  公开号：

  US20150225381A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071447A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。
• Novel Compounds
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US20170166527A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The present specification provides a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of an RORγ and/or RORγt mediated disease state.

  本规范提供了一种化合物，其化学式为(I)： 或其药用可接受盐；制备这种化合物的方法；以及将这种化合物用于治疗RORγ和/或RORγt介导的疾病状态。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZO [1, 2-A] PYRIDINE AND [1, 2, 4] TRIAZOLO [1, 5-A] PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO [1, 2-A] PYRIDINE ET [1, 2, 4] TRIAZOLO [1, 5-A] PYRIDINE SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE RET
  申请人：FOCHON PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2020063751A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Provided are certain RET inhibitors, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  提供了某些RET抑制剂，其药物组成以及使用方法。
• Synthesis and Antiobesity Properties of 6-(4-Chlorophenyl)-3-(4-((3,3-difluoro-1-hydroxycyclobutyl)methoxy)-3-methoxyphenyl)thieno[3,2-<i>d</i>]pyrimidin-4(3<i>H</i>)-one (BMS-814580): A Highly Efficacious Melanin Concentrating Hormone Receptor 1 (MCHR1) Inhibitor
  作者：Saleem Ahmad、William N. Washburn、Andres S. Hernandez、Sharon Bisaha、Khehyong Ngu、Wei Wang、Mary Ann Pelleymounter、Daniel Longhi、Neil Flynn、Anthony V. Azzara、Kenneth Rohrbach、James Devenny、Suzanne Rooney、Michael Thomas、Susan Glick、Helen Godonis、Susan Harvey、Hongwei Zhang、Brian Gemzik、Evan B. Janovitz、Christine Huang、Lisa Zhang、Jeffrey A. Robl、Brian J. Murphy

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b00676

  日期：2016.10.13

  The potent MCHR1 in vitro and in vivo antagonist activity of a series of cyclic tertiary alcohols derived from compound 2b is described. Subsequent pharmacokinetic and pharmacodynamic studies identified BMS-814580 (compound 10) as a highly efficacious antiobesity agent with a relatively clean in vitro and in vivo safety profile.

  描述了衍生自化合物2b的一系列环状叔醇在体外和体内的有效MCHR1拮抗活性。随后的药代动力学和药效学研究确定BMS-814580（化合物10）为高效抗肥胖药，具有相对干净的体外和体内安全性。
• [EN] CASEIN KINASE 1 DELTA MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LA CASÉINE KINASE 1 DELTA
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2022058920A1

  公开（公告）日：2022-03-24

  A compound of Formula (I), pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with casein kinase 1 delta (CSNK1D) modulation, such as those associated with mood/psychiatric disorders, neurodegenerative diseases, cancers, addiction and substance abuse disorders, pain, and metabolic diseases.Wherein R1, R2, R3, and R4, are defined herein.

  一种化合物公式(I)，包含它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与酪氨酸激酶1δ(CSNK1D)调节相关的疾病状态、障碍和病情的方法，例如与情绪/精神障碍、神经退行性疾病、癌症、成瘾和物质滥用障碍、疼痛和代谢性疾病相关的方法。其中，R1、R2、R3和R4在此定义。