tert-butyl 4-((2-chloro-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidine-1-carboxylate | 1000207-52-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-((2-chloro-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 4-(2-chloro-6,7-dihydro-5H-cyclopentapyrimidin-4-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-(2-chloro-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-ylamino)piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[(2-chloro-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)amino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1000207-52-2
• 化学式: C₁₇H₂₅ClN₄O₂
• 分子量: 352.864
• InChiKey: UZLCQUCIVGMPHU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-((2-chloro-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidine-1-carboxylate 在 crude product 作用下， 以 甲醇 、 盐酸 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (2-Chloro-6,7-dihydro-5H-cyclopentapyrimidin-4-yl)-piperidin-4-yl-amine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine and quinazoline derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式子的化合物，其中A，R1到R5和G的定义如描述和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及其制备过程和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。

  公开号：

  US20080045550A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧羰基环戊酮 在 sodium methylate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 tert-butyl 4-((2-chloro-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  新型稠合嘧啶衍生物作为GPR119激动剂的合成和评价。

  摘要：

  设计，合成和评估了一系列新颖的嘧啶衍生物的融合体，作为GPR119激动剂。其中，环己烯稠合的化合物（四氢喹唑啉）显示出比二氢环戊嘧啶和四氢吡啶并嘧啶骨架更大的GPR119激动活性。带有内-N-Boc-降冰片胺和氟代苯胺的类似物（16、19、26、28、42）尽管表现为部分激动剂，但EC50值却更好（0.27-1.2μM）。

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2019.01.032

文献信息

• Pyrimidine and quinazoline derivatives
  申请人：Christ Andreas D.

  公开号：US20080045550A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R 1 to R 5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及以下式子的化合物，其中A，R1到R5和G的定义如描述和权利要求中所述，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及其制备过程和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• Pyrimidine and Quinazoline Derivatives
  申请人：Christ Andreas D.

  公开号：US20100069413A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R 1 to R 5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及公式中的化合物，其中A、R1至R5和G如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及制备它们的过程和它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• Pyrimidine and quinazoline derivatives as SST5 modulators
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07674804B2

  公开（公告）日：2010-03-09

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R1 to R5 and G are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及式中的化合物，其中A，R1至R5和G如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这种化合物的制药组合物，以及它们的制备方法和用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病的用途。
• WO2008/692
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PYRIMIDINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES AS MODULATORS OF SOMATOSTATINE RECEPTOR ACTIVITY
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2044054B1

  公开（公告）日：2011-06-08