3-(piperidin-1-yl)propanal oxime | 544660-73-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-(piperidin-1-yl)propanal oxime
• 英文别名: 3-Piperidin-1-yl-propionaldehyde oxime；N-(3-piperidin-1-ylpropylidene)hydroxylamine
• CAS: 544660-73-3
• 化学式: C₈H₁₆N₂O
• 分子量: 156.228
• InChiKey: KZXBWNBLYKNWBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  35.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-乙烯基吡咯烷酮 、 sodium hypochlorite 、 3-(piperidin-1-yl)propanal oxime 在 氯仿 、 disodium;carbonate 、 水 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 16.25h， 以to obtain 477.4 mg (45% yield) of 1-[3-(2-piperidin-1-yl-ethyl)-4,5-dihydro-isoxazol-5-yl]-pyrrolidin-2-one的产率得到1-[3-(2-piperidin-1-yl-ethyl)-4,5-dihydro-isoxazol-5-yl]-pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidinone derivatives, their preparation and pharmaceutical composition comprising the same

  摘要：

  本发明涉及式1的取代吡咯烷酮化合物，其中n为0或1；Aza是一种杂环，可选地用C1-4烷基或C1-4烷基取代的杂环代表具有氮原子作为杂原子的饱和或不饱和的五元或六元环，它们是肌动蛋白醋酸胆碱受体激动剂，可用作神经元疾病如阿尔茨海默病的智力增强剂和治疗剂；以及其药学上可接受的盐；其制备方法；以及包含这些化合物或盐的制药组合物。

  公开号：

  US06759419B2
• 作为产物：
  描述：

  1-哌啶丙醇 在 三苯基膦 、 cesium fluoride 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-(piperidin-1-yl)propanal oxime
  参考文献：
  名称：

  分子内一氧化氮-烯烃环加成反应全合成（+）-艾比丁宁

  摘要：

  （+）-癫痫素的全合成以9个步骤完成，总产率为48％，其中将INOC用作构建喹喔啉骨架的关键步骤。我们发现通过常规方法制备关键中间体（R）-N-（3-硝基丙基）-2-乙烯基哌啶或（R）-（2-乙烯基哌啶-1-基）丙醛是极其困难的任务。因此，通过使用福山的肟合成法，开发了一种不使用相应的醛就能将3-（N，N-二烷基氨基）丙醇高效转化为3-（N，N-二烷基氨基）丙肟的通用方法。

  DOI：

  10.1021/jo101910r

文献信息

• Total Synthesis of (+)-Epilupinine via An Intramolecular Nitrile Oxide-Alkene Cycloaddition
  作者：Deyong Su、Xinyan Wang、Changwei Shao、Jimin Xu、Rui Zhu、Yuefei Hu

  DOI：10.1021/jo101910r

  日期：2011.1.7

  (R)-(2-vinylpiperid-1-yl)propanal by routine methods. Thus, by using Fukuyama’s oxime synthesis, a general method was developed for highly efficient conversion of 3-(N,N-dialkylamino)propanols into 3-(N,N-dialkylamino)propanal oximes without using the corresponding aldehydes.

  （+）-癫痫素的全合成以9个步骤完成，总产率为48％，其中将INOC用作构建喹喔啉骨架的关键步骤。我们发现通过常规方法制备关键中间体（R）-N-（3-硝基丙基）-2-乙烯基哌啶或（R）-（2-乙烯基哌啶-1-基）丙醛是极其困难的任务。因此，通过使用福山的肟合成法，开发了一种不使用相应的醛就能将3-（N，N-二烷基氨基）丙醇高效转化为3-（N，N-二烷基氨基）丙肟的通用方法。
• Pyrrolidinone derivatives, their preparation and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：——

  公开号：US20030114491A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  The present invention relates to substituted pyrrolidinone compounds of formula 1, 1 wherein n is 0 or 1; Aza is a heterocycle optionally substituted with C 1-4 alkyl, or C 1-4 alkyl substituted with a heterocycle, which represents a saturated or unsaturated five- or six-membered ring having nitrogen(s) as a heteroatom, which are muscarinic acetylcholine receptor agonists and useful as nootropics and therapeutic agents for cerebral neural diseases such as Alzheimer's disease; and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation thereof; and pharmaceutical compositions comprising these compounds or salts.

  本发明涉及式1,1的取代吡咯烷酮化合物，其中n为0或1；Aza是一种杂环，可选择性地用C1-4烷基或用杂环取代的C1-4烷基取代，其代表具有氮原子的饱和或不饱和五元或六元环，它们是肌动蛋白乙酰胆碱受体激动剂，可用作智力增强剂和治疗脑神经疾病如阿尔茨海默病的治疗剂；以及其药学上可接受的盐；其制备过程；以及包括这些化合物或盐的制药组合物。