tert-butyl 3-(4-nitro-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate | 1201935-53-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 3-(4-nitro-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 3-(4-nitropyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1201935-53-6
• 化学式: C₁₃H₂₀N₄O₄
• 分子量: 296.326
• InChiKey: XROLHUVPFAYLKY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  436.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.32±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  93.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 3-(4-nitro-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 73.0h， 生成 2-(2-(2-(2-(1-(1-isopropylpiperidin-3-yl)-1H-pyrazol-4-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl)ethyl)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的化合物。该发明还涉及制备式(I)化合物的方法，含有该化合物的药物或组合物，或者使用该化合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。

  公开号：

  WO2015123722A1
• 作为产物：
  描述：

  碳酸二叔丁酯 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 tert-butyl 3-(4-nitro-1H-pyrazol-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  取代的杂芳基化合物及其组合物和用途

  摘要：

  本发明提供了一类取代的杂芳基化合物及其组合物和它们的用途。所述的化合物为式(I)或式(II)所示的化合物或者式(I)或式(II)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药。本发明还提供了包含所述化合物的药物组合物，所述的化合物和药物组合物可以调节蛋白激酶的活性，用于预防、处理、治疗和减轻蛋白激酶介导的疾病或紊乱。

  公开号：

  CN106478607B

文献信息

• [EN] PYRIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDINES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009153589A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The present invention relates to compounds that inhibit of focal adhesion kinase function, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases such as cancer.

  本发明涉及抑制细胞焦点粘附激酶功能的化合物，其制备方法，含有其作为活性成分的药物组合物，以及它们作为药物的用途，以及用于制造用于治疗温血动物（如人类）癌症等疾病的药物。
• [EN] SUBSTITUTED HETEROARYL COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE SUBSTITUÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2017044434A1

  公开（公告）日：2017-03-16

  The present invention provides novel heteroaryl compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof. They are useful in preventing, managing, treating or lessening the severity of a protein kinase-mediated disease. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of protein kinase-mediated disease.

  本发明提供了新颖的杂环芳基化合物，其药用盐和制剂。它们在预防、管理、治疗或减轻蛋白激酶介导的疾病的严重程度方面具有用处。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物以及使用这些组合物治疗蛋白激酶介导的疾病的方法。
• [EN] NOVEL PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USAGE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS DE PYRIMIDINE ET DE PYRIDINE ET LEUR UTILISATION
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2014139465A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to novel pyrimidine and pyridine compounds of formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and G are as defined in the description, to pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing them, and their use in therapy of a disease responsive to inhibition of FGFR, for example, cancer.

  本发明涉及通式(I)的新型嘧啶和吡啶化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和G如说明书中所定义，涉及含有它们的药物组合物、制备它们的方法以及它们在治疗对FGFR抑制有反应的疾病，例如癌症中的用途。
• PYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：Barlaam Bernard Christophe

  公开号：US20110166139A1

  公开（公告）日：2011-07-07

  The present invention relates to compounds that inhibit of focal adhesion kinase function, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases such as cancer.

  本发明涉及抑制黏着斑激酶功能的化合物，其制备过程，含有其作为活性成分的制药组合物，以及它们作为药物的使用，以及它们用于制造用于治疗诸如癌症等疾病的温血动物，如人类的药物。
• NOVEL PYRIMIDINE AND PYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USAGE
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LIMITED

  公开号：US20160024021A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to novel pyrimidine and pyridine compounds of formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y and G are as defined in the description, to pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing them, and their use in therapy of a disease responsive to inhibition of FGFR, for example, cancer.

  本发明涉及公式（I）的新型嘧啶和吡啶化合物，或其药物可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，X，Y和G如描述中所定义，以及包含它们的制药组合物，制备它们的过程以及它们在对抗需要抑制FGFR的疾病治疗中的用途，例如癌症。