[EN] NOVEL ACRONYCINE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE L'ACRONYCINE, LEUR PROCEDE DE PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT
申请人:ADIR ET COMPAGNIE
公开号:WO1999032491A1
公开(公告)日:1999-07-01
(EN) The invention concerns compounds of formula (I) in which: X, Y represent a hydrogen atom, a halogen atom or a hydroxy, mercapto, cyano, nitro, alkyl, alkoxy, trihalogenoalkyl, amino group optionally substituted, methylenedioxy or ethylenedioxy; R1 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a hydroxy, alkyl, alkoxy, alkylcarbonyloxy, amino group optionally substituted; R3, R4 represent a hydrogen atom or an alkyl group; A represents a -CH=CH- group or a -CH(R5)-CH(R6)- group in which R5 and R6 are as defined in the description. The novel compounds have antitumoral properties which make them particularly adapted to be used for treating cancers and in particular solid tumours.(FR) Composés de formule (I) dans laquelle X, Y représentent un atome d'hydrogène, d'halogène ou un groupement hydroxy, mercapto, cyano, nitro, alkyle, alkoxy, trihalogénoalkyle, amino éventuellement substitué, méthylènedioxy ou éthylènedioxy, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, R2 représente un atome d'hydrogène ou un groupement hydroxy, alkyle, alkoxy, alkylcarbonyloxy, amino éventuellement substitué, R3, R4 représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, A représente un groupement -CH=CH- ou un groupement -CH(R5)-CH(R6)- dans lequel R5 et R6 sont tels que définis dans la description. Les nouveaux composés possèdent des propriétés antitumorales qui les rendent particulièrement adaptés pour une utilisation dans le traitement des cancers et notamment des tumeurs solides.
该发明涉及式(I)的化合物,其中:X、Y代表氢原子、卤素原子或羟基、
硫醇基、
氰基、硝基、烷基、烷氧基、三卤代烷基、
氨基(可选地取代)、亚甲二氧基或乙二氧基;R1代表氢原子或烷基;R2代表氢原子或羟基、烷基、烷氧基、烷基
羧酸酯氧基、
氨基(可选地取代);R3、R4代表氢原子或烷基;A代表-CH=CH-基团或-CH(R5)-CH(R6)-基团,其中R5和R6如描述中所定义。这些新化合物具有抗肿瘤性质,使它们特别适用于治疗癌症,特别是实体肿瘤。