4-piperidinemethanethiol | 942984-68-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-piperidinemethanethiol
• 英文别名: piperidin-4-ylmethanethiol
• CAS: 942984-68-1
• 化学式: C₆H₁₃NS
• 分子量: 131.242
• InChiKey: XXBKZJAODFDWKG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  13
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-piperidinemethanethiol 、 9-chloro-2-isopropoxy-7-methoxyacridine 在 sodium hydrosulfide monohydrate 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 以26%的产率得到2-isopropoxy-7-methoxy-9-((piperidin-4-ylmethyl)thio)acridine
  参考文献：
  名称：

  Selective inhibition reveals the regulatory function of DYRK2 in protein synthesis and calcium entry

  摘要：

  双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶 DYRK2 已成为细胞过程的关键调控因子。我们采用化学生物学方法来进一步了解它的功能。在多个共晶体结构的指导下，我们通过多轮基于结构的优化，开发出了一种强效的小分子 DYRK2 抑制剂 C17。C17 对 DYRK2 的作用 IC50 为个位数纳摩尔，并且对包含 467 种其他人类激酶的人类激酶组显示出卓越的选择性。利用 C17 作为化学探针，我们进一步进行了定量磷酸化蛋白组测定，并确定了几个新的 DYRK2 靶点，包括真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 1（4E-BP1）和基质相互作用分子 1（STIM1）。DYRK2 在多个位点使 4E-BP1 磷酸化，用 AKT 和 MEK 抑制剂联合处理 C17 会协同抑制 4E-BP1 磷酸化。DYRK2 对 STIM1 的磷酸化大大增加了 STIM1 与 ORAI1 通道的相互作用，而 C17 则阻碍了贮存操作的钙离子进入过程。这些研究共同进一步拓展了我们对 DYRK2 的认识，并为明确其生物学功能提供了宝贵的工具。

  DOI：

  10.7554/elife.77696

文献信息

• [EN] LIPIDATED CATIONIC PEPTIDE-PEG COMPOSITIONS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PEPTIDE-PEG CATIONIQUE LIPIDÉ DESTINÉES À L'ADMINISTRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES
  申请人：NUTCRACKER THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021030218A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  The present disclosure relates to complexes and compositions of cationic compounds combined with low mass percentages of PEGylated compounds, such as PEGylated lipids, for the delivery of nucleic acids and other polyanionic cargoes to cells, methods for preparing complexes and compositions comprising one or more cationic compounds and a low mass percentage of PEGylated compounds with polyanionic compounds, and methods for delivering the polyanionic compounds to cells.

  本公开涉及与PEG化化合物（如PEG化脂质）结合的阳离子化合物复合物和组合物，用于将核酸和其他多阴离子载体传递给细胞，制备包含一种或多种阳离子化合物和低质量百分比PEG化化合物与多阴离子化合物的复合物和组合物的方法，以及将多阴离子化合物传递给细胞的方法。
• ADO-resistant cysteamine analogs and uses thereof
  申请人：HORIZON ORPHAN LLC

  公开号：US10906904B2

  公开（公告）日：2021-02-02

  The present disclosure is directed to methods for treating diseases for which cysteamine is indicated and compounds useful in such methods.

  本公开涉及治疗半胱胺可用于治疗的疾病的方法以及在这些方法中有用的化合物。
• Gold Nanoparticles Enhancing Dismutation of Superoxide Radical by Its Bis(dithiocarbamato)copper(II) Shell
  作者：Roberto Cao、Reynaldo Villalonga、Alicia M. Díaz-García、Roberto Cao、Teofilo Rojo、M. Carmen Rodríguez-Argüelles

  DOI：10.1021/ic101770h

  日期：2011.6.6

  In the past few years three topics in nanoscience have received great attention: catalytic activity of gold nanoparticles (AuNPs), their electron transfer properties, and magnetism. Although these properties could have much in common no report on their synergism has been published. Here we present 10-nm gold nanoparticles conveniently capped with a mixed self-assembled monolayer containing bis(dithiocarbamato)copper(II) complexes, which dismutate superoxide radical with extremely high efficiency (IC50 = 0.074 mu M). This behavior is interpreted as the result of an electron transfer (ET) process between AuNP core and the analyte when associated to copper(II). The ET process involving a charged AuNP core was detected by EPR and UV-vis spectroscopy.
• RAD51 INHIBITORS
  申请人：Cyteir Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3681884B1

  公开（公告）日：2022-06-01
• Use of Thiol Compounds to Treat Neurological Disease
  申请人：MERCAPTOR DISCOVERIES, INC.

  公开号：US20190029977A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  The present disclosure relates, in general, to use of small diffusible thiols in the treatment of neurodegenerative diseases associated with glutamate excitotoxicity, protein aggregation and oxidative stress in the central nervous system, particularly in the brain.