8-Fluoro-4-methoxy-3-methyl-1-propyl-imidazo[1,5-a]quinoxaline | 1159793-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 8-Fluoro-4-methoxy-3-methyl-1-propyl-imidazo[1,5-a]quinoxaline
• 英文别名: 8-Fluoro-4-methoxy-3-methyl-1-propyl-imidazo(1,5-a)quin-oxaline；8-fluoro-4-methoxy-3-methyl-1-propylimidazo[1,5-a]quinoxaline
• CAS: 1159793-83-5
• 化学式: C₁₅H₁₆FN₃O
• 分子量: 273.31
• InChiKey: OSWLSCKSMBHMKV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  39.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 4-chloro-8-fluoro-3-methyl-1-propyl-imidazo[1,5-a]quinoxaline 在 氢氧化钾 作用下， 反应 2.0h， 生成 8-Fluoro-4-methoxy-3-methyl-1-propyl-imidazo[1,5-a]quinoxaline
  参考文献：
  名称：

  ARYL AND HETEROARYL FUSED IMIDAZO[1,5-a]PYRAZINES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10

  摘要：

  这项发明涉及咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，涉及制备它们的方法，包括这些化合物的药物制剂以及将这些化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂作为活性成分，用于治疗哺乳动物，包括人类的中枢神经系统疾病的药物用途。

  公开号：

  US20090143367A1

文献信息

• [EN] ARYL AND HETEROARYL FUSED IMIDAZO[1,5-A]PYRAZINES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10<br/>[FR] IMIDAZO[1,5-A]PYRAZINES FUSIONNÉES AVEC ARYLE ET HÉTÉROARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE 10
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2009070584A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The invention relates to imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives, to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10), as active compounds for treating central nervous system diseases of mammals, including humans.

  该发明涉及咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，其制备过程，包含这些化合物的制药制剂以及这些化合物的药用，这些化合物是磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，作为治疗哺乳动物（包括人类）中枢神经系统疾病的活性化合物。
• Substituted imidazo[1,5-a]quinoxalines useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 for the treatment of neurological and other disorders
  申请人：Wyeth

  公开号：US07875618B2

  公开（公告）日：2011-01-25

  The invention relates to imidazo[1,5-a]quinoxaline derivatives having Formula IIa: to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10), as active compounds for treating central nervous system diseases of mammals, including humans.

  本发明涉及具有IIa式的咪唑并[1,5-a]喹啉衍生物，其制备过程，包含这些化合物的制药制剂以及这些化合物的制药用途，这些化合物是磷酸二酯酶10（PDE10）的抑制剂，作为治疗哺乳动物，包括人类中枢神经系统疾病的活性化合物。
• AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP2137177A2

  公开（公告）日：2009-12-30
• US7875618B2
  申请人：——

  公开号：US7875618B2

  公开（公告）日：2011-01-25
• [EN] AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE<br/>[FR] MODULATEURS DE LA KINASE AURORA ET MÉTHODE D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2008124083A2

  公开（公告）日：2008-10-16

  [EN] The present invention relates to chemical compounds having a general formula I INSERT STRUCTURE HERE} wherein A^1-8, D^,, L¹, L², R¹, R^6-8 and n are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating various protein kinase receptor enzymes and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of such kinases. For example, the compounds are capable of modulating Aurora kinase thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.
  [FR] La présente invention concerne des composés chimiques présentant la formule générale (formule), dans laquelle A^1-8, D^,, L¹, L², R¹, R^6-8 et n sont tels que définis dans la description, et des intermédiaires de synthèse qui sont capables de moduler divers enzymes récepteurs de protéines kinases et d'influencer ainsi divers états pathologiques et troubles liés aux activités de ces kinases. Par exemple, ces composés sont capables de moduler la kinase Aurora, et d'influencer ainsi le processus du cycle cellulaire et de la prolifération cellulaire, pour le traitement des cancers et de maladies connexes. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant les composés, ainsi que des méthodes de traitement d'états pathologiques liés à l'activité de la kinase Aurora.