N-(2-hydroxyethyl)-naphthalene-2-sulfonamide | 72005-23-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-(2-hydroxyethyl)-naphthalene-2-sulfonamide
• 英文别名: N-(2-hydroxyethyl)-2-naphthalenesulfonamide；N-(2-hydroxyethyl)naphthalene-2-sulfonamide
• CAS: 72005-23-3
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₃S
• mdl: MFCD04556629
• 分子量: 251.306
• InChiKey: OAGRHPAALVOYFV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  470.5±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.335±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.166
• 拓扑面积：
  74.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-hydroxyethyl)-naphthalene-2-sulfonamide 、 carbonic acid (Z)-4-methoxycarbonyloxy-but-2-enyl ester methyl ester 在 C₅₃H₄₉O₂P₂Pd⁽¹⁺⁾*Cl^(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 以68%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  通过区域和对映选择性钯催化的串联烯丙基取代基的乙烯基取代的杂环化合物的多功能合成。

  摘要：

  我们在本文中报道了一种手性双磷配体WingPhos驱动的多功能，区域和对映体选择性的钯催化串联烯丙基取代，钯载量低至0.1 mol％，形成了一系列手性乙烯基取代的杂环，包括四氢喹喔啉，哌嗪，二氢-2 H-苯并[ b ] [1,4]-恶嗪和吗啉的优异ee和收率。该方案具有易于获得的起始原料，温和的反应条件和广泛的底物范围。机制研究支持串联烯丙基取代过程。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.0c01490
• 作为产物：
  描述：

  C.I.酸性橙108 、 2-萘磺酰氯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以81%的产率得到N-(2-hydroxyethyl)-naphthalene-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  通过区域和对映选择性钯催化的串联烯丙基取代基的乙烯基取代的杂环化合物的多功能合成。

  摘要：

  我们在本文中报道了一种手性双磷配体WingPhos驱动的多功能，区域和对映体选择性的钯催化串联烯丙基取代，钯载量低至0.1 mol％，形成了一系列手性乙烯基取代的杂环，包括四氢喹喔啉，哌嗪，二氢-2 H-苯并[ b ] [1,4]-恶嗪和吗啉的优异ee和收率。该方案具有易于获得的起始原料，温和的反应条件和广泛的底物范围。机制研究支持串联烯丙基取代过程。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.0c01490

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT, ET LEUR UTILISATION EN THÉRAPIE
  申请人：ABBVIE DEUTSCHLAND

  公开号：WO2014140310A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to pyrrolidine derivatives of formula (I), or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such pyrrolidine derivatives, and the use of such pyrrolidine derivatives for therapeutic purposes. The pyrrolidine derivatives are GlyT1 inhibitors.

  本发明涉及式(I)的吡咯烷衍生物，或其生理耐受盐。该发明涉及包含此类吡咯烷衍生物的药物组合物，以及利用此类吡咯烷衍生物进行治疗的用途。这些吡咯烷衍生物是GlyT1抑制剂。
• Fraenkel; Cornelius, Chemische Berichte, 1918, vol. 51, p. 1662
  作者：Fraenkel、Cornelius

  DOI：——

  日期：——
• SN2 Displacement on 2-(alkylthio)ethyl derivatives
  作者：M. R. Sedaghat-Herati、Samuel P. McManus、J. Milton Harris

  DOI：10.1021/jo00246a025

  日期：1988.5
• PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
  申请人：AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG

  公开号：EP2970215A1

  公开（公告）日：2016-01-20
• AMINOTETRALINE AND AMINOINDANE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY
  申请人：AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG

  公开号：EP3057958A1

  公开（公告）日：2016-08-24