2-甲基-3-(2,4-二甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮 | 1915-80-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2-甲基-3-(2,4-二甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮
• 英文名称: 3-(2,4-dimethylphenyl)-2-methylquinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: methylmethaqualone；3-(2,4-dimethylphenyl)-2-methylquinazolin-4-one
• CAS: 1915-80-6
• 化学式: C₁₇H₁₆N₂O
• 分子量: 264.327
• InChiKey: MPMDMUROZIYIIM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-N-(2,4-二甲基苯基)苯甲酰胺 在 对甲苯磺酸一水合物 、 氧气 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 2-甲基-3-(2,4-二甲基苯基)喹唑啉-4(3H)-酮
  参考文献：
  名称：

  PEG-400杂芳烃的无金属CH甲基化和乙酰化

  摘要：

  从可再生和廉价来源产生甲基碳来源具有挑战性。在本文中，我们通过使用不同的起始原料调整反应条件，首次描述了在O 2和TsOH·H 2 O下使用PEG-400进行氮杂杂芳烃甲基化和乙酰化的新颖而有效的途径。当前协议的关键特征是在无金属条件下具有良好的官能团耐受性和广泛的底物范围的氧化性C–O和C–C键断裂。通过一锅法证明了所设计方法的潜在适用性，可用于合成中枢神经系统（CNS）抑制剂和抗惊厥药物分子。

  DOI：

  10.1039/d0gc01183e

文献信息

• Metal‐Free, Photoredox‐Catalyzed Synthesis of Quinazolin‐4(3 <i>H</i> )‐ones and Benzo[4,5]imidazo[1,2‐ <i>c</i> ]quinazolines Using Trialkylamines as Alkyl Synthon
  作者：Ajithkumar Arumugam、Pushbaraj Palani、Mageshwari Anandan、Venkatramaiah Nutalapati、Gopal Chandru Senadi

  DOI：10.1002/ejoc.202300100

  日期：2023.3.21

  the construction of 2-alkyl substituted quinazolin-4(3H)-ones and benzo[4,5]imidazo[1,2-c]quinazolines using trialkylamines as carbon synthons has been developed. Some of the notable features of this methodology include the synthesis of potent central nervous system depressants (CNS) drug molecules methaqualone (3 la), mecloqualone (3 pa) and gram-scale synthesis.

  一种使用三烷基胺作为碳合成子构建 2-烷基取代喹唑啉-4(3 H )-酮和苯并[4,5]咪唑并[1,2-c]喹唑啉的无金属可见光光催化方法发达。该方法的一些显着特征包括强效中枢神经系统抑制剂 (CNS) 药物分子甲喹酮 ( 3 la )、甲氯喹酮 ( 3 pa ) 的合成和克级合成。
• Use of NK-1 receptor antagonist serlopitant in pruritus
  申请人：Menlo Therapeutics Inc.

  公开号：US10278953B2

  公开（公告）日：2019-05-07

  The invention relates to methods for treating pruritus with NK-1 receptor antagonists such as serlopitant. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising NK-1 receptor antagonists such as serlopitant. In addition, the invention encompasses treatment of a pruritus-associated condition with serlopitant and an additional antipruritic agent, and the use of serlopitant as a sleep aid, optionally in combination with an additional sleep-aiding agent.

  本发明涉及用NK-1受体拮抗剂如塞洛匹坦治疗瘙痒症的方法。本发明还涉及包含 NK-1 受体拮抗剂如塞洛匹坦的药物组合物。此外，本发明还包括用塞洛匹坦和另一种止痒剂治疗与瘙痒有关的病症，以及将塞洛匹坦用作助眠剂，可选择与另一种助眠剂联合使用。
• Use of NK-1 receptor antagonists in pruritus
  申请人：Menlo Therapeutics Inc.

  公开号：US10278952B2

  公开（公告）日：2019-05-07

  The invention relates to methods for treating pruritus with NK-1 receptor antagonists such as serlopitant. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising NK-1 receptor antagonists such as serlopitant. In addition, the invention encompasses treatment of a pruritus-associated condition with serlopitant and an additional antipruritic agent, and the use of serlopitant as a sleep aid, optionally in combination with an additional sleep-aiding agent.

  本发明涉及用NK-1受体拮抗剂如塞洛匹坦治疗瘙痒症的方法。本发明还涉及包含 NK-1 受体拮抗剂如塞洛匹坦的药物组合物。此外，本发明还包括用塞洛匹坦和另一种止痒剂治疗与瘙痒有关的病症，以及将塞洛匹坦用作助眠剂，可选择与另一种助眠剂联合使用。
• DERMAL APPLICATION OF VASOCONSTRICTORS
  申请人：Zachar, Oron

  公开号：EP2313037A1

  公开（公告）日：2011-04-27
• USE OF NK-1 RECEPTOR ANTAGONIST SERLOPITANT IN PRURITUS
  申请人：Tigercat Pharma Inc.

  公开号：EP3013336A1

  公开（公告）日：2016-05-04