6-chloro-3-(1-piperazinyl)-1H-indazole | 131634-70-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 6-chloro-3-(1-piperazinyl)-1H-indazole
• 英文别名: 6-chloro-3-piperazin-1-yl-1H-indazole
• CAS: 131634-70-3
• 化学式: C₁₁H₁₃ClN₄
• 分子量: 236.704
• InChiKey: WBMTXENAKTVOCD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  44
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-3-(1-piperazinyl)-1H-indazole 、 4-（3-氯丙基氧基）-3-甲氧基苯乙酮 在 K2CO3 、 Ki 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 1-[4-[3-[4-(6-chloro-1H-indazol-3-yl)-1-piperazinyl]propoxy]-3-methoxyphenyl]-ethanone
  参考文献：
  名称：

  3-(heteroaryl)-1-\x9b(2,3-dihydro-1h-isoindol-2-yl)alkyl!pyrrolidines and

  摘要：

  吡啶基哌啶、吡咯烷和哌嗪等杂环哌啶类化合物在抗精神病和镇痛药物中具有用途。这些化合物特别适用于通过向哺乳动物施用其中一种化合物的精神病治疗有效量来治疗精神病。这些化合物的缓释衍生物对提供化合物的长效作用也是有用的。这些化合物还可通过向哺乳动物施用其中一种化合物的止痛有效量来用作镇痛剂。

  公开号：

  US05776963A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(6-chloro-1-phenylsulfonyl-1H-indazol-3-yl)-1-piperazinecarbonitrile 、 水 在 LiAlH4 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 生成 6-chloro-3-(1-piperazinyl)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  3-(1-substituted-4-piperazinyl)-1H-indazoles

  摘要：

  本发明涉及具有以下通式结构的3-(1-取代-4-哌嗪基)-1H-吲唑类化合物：##STR1## 其中R1为氢、低级烷基、芳基低级烷基、酰基、环烷基低级亚烷基和苯磺酰基；R2为氢、低级烷基、羟基低级烷基，其结构式为##STR2## 其中Z选自氢、卤素、低级烷氧基、CF3、NO2和NH2；##STR3## 其中Z如上定义；##STR4## 其中Z如上定义；##STR5## 其中R3和R4各自独立为氢和低级烷基；##STR6## 其中Z如上定义；##STR7## 其中R'和R"各自独立为氢和低级烷基；X为氢、低级烷基、羟基、卤素、低级烷氧基、CF3、NO2和氨基；n为1至4的整数，但当R1为氢或酰基且X为氯时，R2不应当为低级烷基；其药学上可接受的酸加成盐，以及适当时的几何异构体、立体异构体和外消旋混合物。本发明的化合物显示出作为镇痛剂和抗精神病药物的效用。

  公开号：

  US04954503A1

文献信息

• 1-(arylthioalkyl, arylaminoalkyl or arylmethylenealkyl)-4-(heteroaryl)
  申请人：Hoechst Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05605913A1

  公开（公告）日：1997-02-25

  Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. the compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

  杂芳基哌啶、吡咯烷和哌嗪作为抗精神病和镇痛剂是有用的。这些化合物特别适用于通过向哺乳动物施用治疗精神病有效量的其中一种化合物来治疗精神病。这些化合物的长效衍生物对于提供这些化合物的长期作用是有用的。通过向哺乳动物施用镇痛有效量的其中一种化合物，这些化合物也作为镇痛剂有用。
• Heteroarylpiperidines, pyrrolidines and piperazines and their use as
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05364866A1

  公开（公告）日：1994-11-15

  Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

  吡啶基哌啶、吡咯烷和哌嗪等杂环哌啶类化合物可用作抗精神病和镇痛剂。这些化合物特别适用于通过向哺乳动物施用其中一种化合物的抗精神病有效量来治疗精神病。这些化合物也可通过向哺乳动物施用其中一种化合物的镇痛有效量来用作镇痛剂。
• [EN] HETEROARYLPIPERIDINES, PYRROLIDINES AND PIPERAZINES AND THEIR USE AS ANTIPSYCHOTICS AND ANALGETICS
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1993009102A1

  公开（公告）日：1993-05-13

  (EN) Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.(FR) Des hétéroarylpiperidines, pyrrolidines et piperazines sont utiles comme agents neuroleptiques et analgésiques. Les composés sont particulièrement utiles dans le traitement de psychoses par administration à un mammifère d'une dose efficace de traitement de psychose d'un des composés. Les composés sont également utiles en tant qu'analgésiques par administration à un mammifère d'une dose efficace calmant la douleur d'un des composés.

  (中文) 杂环芳基哌啶、吡咯烷和哌嗪是作为抗精神病和镇痛剂的有用化合物。这些化合物特别适用于通过向哺乳动物施用其中一种化合物的精神病治疗有效剂量来治疗精神病。这些化合物也可以通过向哺乳动物施用其中一种化合物的止痛有效剂量来作为镇痛剂使用。
• Heteroarylpiperidines, pyrrolidines and piperazines and their use as antipsychotics and analgetics.
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP1052255A1

  公开（公告）日：2000-11-15

  Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

  杂环芳基哌啶、吡咯烷和哌嗪可用作抗精神病和镇痛剂。这些化合物尤其适用于通过向哺乳动物投与化合物的精神病治疗有效量来治疗精神病。这些化合物也可通过向哺乳动物投与化合物的镇痛有效量来用作镇痛剂。
• Heteroarylpiperidines, pyrrolidines and piperazines and their use as antipsychotics and analgetics
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP2311824A1

  公开（公告）日：2011-04-20

  Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines of the formula wherein X is -O-, -S-, -NH-, or -N(R2)- R2 is selected from the group consisting of lower alkyl, aryl lower alkyl, aryl, cycloalkyl, aroyl, alkanoyl, alkoxycarbonyl and phenylsulfonyl groups; p is 1 or 2 Y is hydrogen, lower alkyl, hydroxy, chlorine, fluorine, bromine, iodine, lower alkoxy, trifluoromethyl, nitro, or amino; Q1 is selected from the group consisting of: and where Z is are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

  式中X为-O-，-S-，-NH-或-N（R2）-，R2选自下列组：低烷基，芳基低烷基，芳基，环烷基，芳香酰基，烷酰基，烷氧羰基和苯基磺酰基基团；p为1或2；Y为氢，低烷基，羟基，氯，氟，溴，碘，低烷氧基，三氟甲基，硝基或氨基；Q1选自下列组：其中Z为，本发明化合物作为抗精神病和镇痛剂具有应用价值。该化合物特别适用于通过向哺乳动物施用化合物的精神病治疗有效量来治疗精神病。该化合物的沉积物衍生物可用于提供化合物的长效作用。该化合物也可通过向哺乳动物施用缓解疼痛的有效量的化合物来用作镇痛剂。