2-甲基-N-(2-萘基)丙酰胺 | 71182-40-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2-甲基-N-(2-萘基)丙酰胺
• 英文名称: N-(naphthalen-2-yl)isobutyramide
• 英文别名: 2-Naphthalenisobutyramid；N-Naphthalen-2-yl-isobutyramide；2-methyl-N-naphthalen-2-ylpropanamide
• CAS: 71182-40-6
• 化学式: C₁₄H₁₅NO
• mdl: MFCD00459295
• 分子量: 213.279
• InChiKey: RSMXFUWWTBEBIG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.214
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-N-(2-萘基)丙酰胺 、 氨基甲酸乙酯 生成 2-Isopropyl-6,7-benzo-4(3H)-chinazolon
  参考文献：
  名称：

  JOSHI B. P.; HOSANGADI B. D., INDIAN J. CHEM., 1978, B 16, NO 12, 1067-1072

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  异丁酰胺 、 2-naphthyl nonaflate 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium (0) 、 7-甲基-1,5,7-三氮杂二环[4.4.0]癸-5-烯 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以92%的产率得到2-甲基-N-(2-萘基)丙酰胺
  参考文献：
  名称：

  通过使用微波辐射和可溶性有机胺碱加快钯催化芳基壬酸酯的胺化

  摘要：

  使用可溶性胺碱DBU（1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯）或MTBD（7-甲基）与芳基/杂芳基壬酸酯和胺进行微波辅助的钯催化的CN键形成反应-1,5,7三氮杂双环[4.4.0]癸-5-烯）和配体（1 - 3导致良好的在短的反应时间的芳基胺的产率优异（71-99％）（1-45分钟）） 。

  DOI：

  10.1021/jo052131u

文献信息

• COMPOUNDS THAT INHIBIT HIF-1 ACTIVITY, THE METHOD FOR PREPARATION THEREOF AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THEM AS AN EFFECTIVE COMPONENT
  申请人：Lee Jung Joon

  公开号：US20090306078A1

  公开（公告）日：2009-12-10

  Disclosed herein are an HIF-1 inhibitor, a method for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The HIF-1 inhibitor shows anticancer activity thanks to the inhibition activity against HIF-1, a transcription factor which plays an important role in the growth and metastasis of cancer, but not to general cytotoxicity. Thus, the HIF-inhibitor and a pharmaceutically acceptable salt thereof can be used as a therapeutic for various cancers such as liver cancer; stomach cancer and breast cancer. Also, the compound having inhibition activity against HIF-1 is useful in the treatment of diabetic retinopathy and arthritis, which are aggravated by HIF-1-mediated VEGF expression.

  本文披露了一种HIF-1抑制剂，其制备方法，以及包含其作为活性成分的药物组合物。该HIF-1抑制剂显示抗癌活性，这归功于其对HIF-1的抑制活性，HIF-1是一种在癌症生长和转移中起重要作用的转录因子，但不具有一般细胞毒性。因此，HIF抑制剂及其药用可接受的盐可用作治疗各种癌症，如肝癌、胃癌和乳腺癌的治疗药物。此外，具有对HIF-1抑制活性的化合物在治疗由HIF-1介导的VEGF表达加重的糖尿病视网膜病变和关节炎方面是有用的。
• Tricycloundecane compounds useful as modulators of nuclear hormone receptor function
  申请人：Balog Aaron James

  公开号：US20070088029A1

  公开（公告）日：2007-04-19

  Tricycloundecanes compounds, methods of using such compounds in the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions such as cancer and immune disorders, and pharmaceutical compositions containing such compounds are disclosed.

  三环十一烷化合物，以及在治疗核激素受体相关疾病如癌症和免疫紊乱中使用这些化合物的方法，以及含有这些化合物的药物组合物被披露。
• Heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and pyrrolo[2,3-b]pyrimidines as janus kinase inhibitors
  申请人：Rodgers D. James

  公开号：US20070135461A1

  公开（公告）日：2007-06-14

  The present invention provides heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyrimidines that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了杂环取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂环取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶，可以调节雅努斯激酶的活性，并且在治疗与雅努斯激酶活性相关的疾病中具有用处，例如免疫相关疾病、皮肤疾病、髓增生性疾病、癌症和其他疾病。
• HETEROARYL SUBSTITUTED PYRROLO[2,3-b]PYRIDINES AND PYRROLO[2,3-b]PYRIMIDINES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Rodgers James D.

  公开号：US20090181959A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The present invention provides heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyrimidines that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了杂环取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂环取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶，可调节Janus激酶的活性，并可用于治疗与Janus激酶活性相关的疾病，包括免疫相关疾病、皮肤疾病、髓系增生性疾病、癌症和其他疾病。
• Heteroaryl Substituted Pyrrolo[2,3-B]Pyridines And Pyrrolo[2,3-B]Pyrimidines As Janus Kinase Inhibitors
  申请人：Rodgers James D.

  公开号：US20140018374A1

  公开（公告）日：2014-01-16

  The present invention provides heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyridines and heteroaryl substituted pyrrolo[2,3-b]pyrimidines that modulate the activity of Janus kinases and are useful in the treatment of diseases related to activity of Janus kinases including, for example, immune-related diseases, skin disorders, myeloid proliferative disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了杂环取代的吡咯[2,3-b]吡啶和杂环取代的吡咯[2,3-b]嘧啶，其调节Janus激酶的活性，并且在治疗与Janus激酶活性相关的疾病中具有用处，包括但不限于免疫相关性疾病、皮肤疾病、髓样增生性疾病、癌症和其他疾病。