2,6-dimorpholin-4-ylpyridin-4-amine | 1075215-74-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2,6-dimorpholin-4-ylpyridin-4-amine
• 英文别名: 2,6-dimorpholinopyridin-4-amine
• CAS: 1075215-74-5
• 化学式: C₁₃H₂₀N₄O₂
• 分子量: 264.327
• InChiKey: DNQNNRDOLYXCMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dimorpholin-4-ylpyridin-4-amine 、 2-chloro-N-(5-chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-N-methylpyrimidin-4-amine 以to give N4-(5-chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-N2-(2,6-dimorpholinopyridin-4-yl)-N4-methylpyrimidine-2,4-diamine (80 mg, 25.2%) as a pale yellow foam的产率得到N4-(5-chlorobenzo[d][1,3]dioxol-4-yl)-N2-(2,6-dimorpholinopyridin-4-yl)-N4-methylpyrimidine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  Pyrimidine derivatives for inhibiting Eph receptors

  摘要：

  化合物的公式为（I），其中A1，A2或A3中的一个是N，其他的独立地选择自CH或N; 环B是融合的5或6成员的碳环或杂环，根据规范定义可以选择性地取代，而R1，R2，R3，R4和n如规范中所定义。这些化合物是EphB4或EphA2的抑制剂，因此可能在制备用于治疗癌症等疾病的药物组合物方面有用。

  公开号：

  US07718653B2
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 4-氨基-2,6-二氯吡啶 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以65%的产率得到2,6-dimorpholin-4-ylpyridin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE DERIVATIVES 934

  摘要：

  式（I）的化合物，其中A1、A2或A3中的一个是N，其他的独立地选择自CH或N；环B是一个融合的5或6元碳环或杂环，可按规范中定义的方式取代，R1、R2、R3、R4和n如规范中定义。这些化合物是EphB4或EphA2的抑制剂，因此可能在用于治疗癌症等疾病的药物组合物中有用。

  公开号：

  US20090023719A1

文献信息

• NOVEL PYRIMIDINE DERIVATIVES - 816
  申请人：BARLAAM Bernard Christophe

  公开号：US20090036440A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The invention concerns pyrimidine compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where A 1 , A 2 A 3 , R 1 , n, R 2 , R 3 , and R 4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4 kinases.

  本发明涉及公式I的嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2A3，R1，n，R2，R3和R4如描述中所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含它们的制药组合物以及它们在制造抗增殖剂用药物中的应用，用于预防或治疗对EphB4激酶抑制敏感的肿瘤或其他增殖性疾病。
• Inhibitors of the tyrosine kinase EphB4. Part 4: Discovery and optimization of a benzylic alcohol series
  作者：Bernard Barlaam、Richard Ducray、Christine Lambert-van der Brempt、Patrick Plé、Catherine Bardelle、Nigel Brooks、Tanya Coleman、Darren Cross、Jason G. Kettle、Jon Read

  DOI：10.1016/j.bmcl.2011.03.009

  日期：2011.4

  Optimization of our bis-anilino-pyrimidine series of EphB4 kinase inhibitors led to the discovery of compound 12 which incorporates a key m-hydroxymethylene group on the C4 aniline. 12 displays a good kinase selectivity profile, good physical properties and pharmacokinetic parameters, suggesting it is a suitable candidate to investigate the therapeutic potential of EphB4 kinase inhibitors.
• WO2008/132505
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• N' - (PHENYL) -N- (MORPHOLIN-4-YL-PYRIDIN-2-YL) -PYRIMIDINE-2, 4-DIAMINE DERIVATIVES AS EPHB4 KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE CONDITIONS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP2150545A1

  公开（公告）日：2010-02-10
• US7718653B2
  申请人：——

  公开号：US7718653B2

  公开（公告）日：2010-05-18