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2-(1-carbobenzyloxy-4-hydroxypiperidin-4-yl)-3-phenylpropionic acid | 78741-61-4

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
2-(1-carbobenzyloxy-4-hydroxypiperidin-4-yl)-3-phenylpropionic acid
英文别名
2-(4-Hydroxy-1-phenylmethoxycarbonylpiperidin-4-yl)-3-phenylpropanoic acid
2-(1-carbobenzyloxy-4-hydroxypiperidin-4-yl)-3-phenylpropionic acid化学式
CAS
78741-61-4
化学式
C22H25NO5
mdl
——
分子量
383.444
InChiKey
RSYICTFLEZSXSY-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    3.3
  • 重原子数:
    28
  • 可旋转键数:
    7
  • 环数:
    3.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.36
  • 拓扑面积:
    87.1
  • 氢给体数:
    2
  • 氢受体数:
    5

上下游信息

  • 下游产品
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

反应信息

  • 作为反应物:
    参考文献:
    名称:
    一系列8-取代的1-oxa-3,8-diazaspiro [4.5] decan-2-ones的合成及降压活性。
    摘要:
    任选被2-(3-吲哚基)乙基,3-(2-甲氧基苯氧基)-2-羟丙基或2-取代的四十三个新的1-oxa-3,8-diazaspiro [4,5] decan-2-one制备在8位的(1,4-苯并二恶烷2-基)-2-羟乙基,以筛选自发性高血压大鼠中的降压药。对于8- [2-(3-吲哚基)乙基]化合物,活性最高的是在4位取代的那些,其中4-乙基化合物(1)的活性最大。8- [3-(2-甲氧基苯氧基)-2-羟丙基]化合物的活性低于其1,4-苯并二恶烷的对应物,后者是作为赤型和苏型非对映异构体的混合物进行测试的。4-乙基-8- [2-(1,4-苯并二恶烷-2-基)-2-羟乙基]-取代的38和(S)-3-甲基-8- [3-(2-甲氧基苯氧基)- 2-羟丙基]-取代的42被设计为混合的α-和β-肾上腺素受体阻滞剂。这两种化合物都降低了血压,但没有提供作为β-肾上腺素能阻滞剂的证据。检验8- [2-(3-吲哚基)乙基]
    DOI:
    10.1021/jm00143a012
  • 作为产物:
    参考文献:
    名称:
    1-Oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones antihypertensive agents
    摘要:
    该化合物的公式为##STR1##其中R.sup.1,R.sup.2和R.sup.3相同或不同,可以是氢,C.sub.1到C.sub.6烷基,C.sub.6到C.sub.14的碳环芳基或1到6碳原子的烷基和6到12碳原子的碳环芳基,而R.sup.4是选择自公式##STR2##的一组,其中R是C.sub.1到C.sub.8烷基,C.sub.1到C.sub.8的烷氧基,卤素,氰基,AlkNHC(O)-或AlkC(O)NH-,而R'是Alk NHC(O)或Alk C(O)NH,其中Alk是C.sub.1到C.sub.6烷基或2-(内环双环[3.1.0]己基)乙基。公开了制备该化合物的方法。该化合物对于治疗高血压和心脏疾病有用。
    公开号:
    US04244961A1
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文献信息

  • US4244961A
    申请人:——
    公开号:US4244961A
    公开(公告)日:1981-01-13
  • US4255432A
    申请人:——
    公开号:US4255432A
    公开(公告)日:1981-03-10
  • Synthesis and antihypertensive activity of a series of 8-substituted 1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones
    作者:Joan M. Caroon、Robin D. Clark、Arthur F. Kluge、Janis T. Nelson、Arthur M. Strosberg、Stefan H. Unger、Anton D. Michel、Roger L. Whiting
    DOI:10.1021/jm00143a012
    日期:1981.11
    Forty-three new 1-oxa-3,8-diazaspiro[4,5]decan-2-ones optionally substituted with 2-(3-indolyl)ethyl, 3-(2-methoxyphenoxy)-2-hydroxypropyl, or 2-(1,4-benzodioxan 2-yl)-2-hydroxyethyl at the 8 position were prepared for screening as antihypertensive agents in the spontaneous hypertensive rat. For the 8-[2-(3-indolyl)ethyl] compounds the most active were those substituted in the 4 position, where activity
    任选被2-(3-吲哚基)乙基,3-(2-甲氧基苯氧基)-2-羟丙基或2-取代的四十三个新的1-oxa-3,8-diazaspiro [4,5] decan-2-one制备在8位的(1,4-苯并二恶烷2-基)-2-羟乙基,以筛选自发性高血压大鼠中的降压药。对于8- [2-(3-吲哚基)乙基]化合物,活性最高的是在4位取代的那些,其中4-乙基化合物(1)的活性最大。8- [3-(2-甲氧基苯氧基)-2-羟丙基]化合物的活性低于其1,4-苯并二恶烷的对应物,后者是作为赤型和苏型非对映异构体的混合物进行测试的。4-乙基-8- [2-(1,4-苯并二恶烷-2-基)-2-羟乙基]-取代的38和(S)-3-甲基-8- [3-(2-甲氧基苯氧基)- 2-羟丙基]-取代的42被设计为混合的α-和β-肾上腺素受体阻滞剂。这两种化合物都降低了血压,但没有提供作为β-肾上腺素能阻滞剂的证据。检验8- [2-(3-吲哚基)乙基]
  • 1-Oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-2-ones antihypertensive agents
    申请人:Syntex (U.S.A.) Inc.
    公开号:US04244961A1
    公开(公告)日:1981-01-13
    Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.6 to C.sub.14 carbocyclic aryl or aralkyl of 1 to 6 carbon atoms in the alkyl moiety and 6 to 12 carbon atoms in the carbocyclic aryl moiety and R.sup.4 is selected from the group having the formula ##STR2## where R is C.sub.1 to C.sub.8 alkyl, C.sub.1 to C.sub.8 alkoxy, halo, cyano, AlkNHC(O)-- or AlkC(O)NH-- and R' is Alk NHC(O) or Alk C(O)NH where Alk is C.sub.1 to C.sub.6 alkyl or the group 2-(endobicyclo[3.1.0]hexyl)ethyl. Methods for preparing the compounds are disclosed. The compounds are useful for the treatment of hypertension and cardiac disorders.
    该化合物的公式为##STR1##其中R.sup.1,R.sup.2和R.sup.3相同或不同,可以是氢,C.sub.1到C.sub.6烷基,C.sub.6到C.sub.14的碳环芳基或1到6碳原子的烷基和6到12碳原子的碳环芳基,而R.sup.4是选择自公式##STR2##的一组,其中R是C.sub.1到C.sub.8烷基,C.sub.1到C.sub.8的烷氧基,卤素,氰基,AlkNHC(O)-或AlkC(O)NH-,而R'是Alk NHC(O)或Alk C(O)NH,其中Alk是C.sub.1到C.sub.6烷基或2-(内环双环[3.1.0]己基)乙基。公开了制备该化合物的方法。该化合物对于治疗高血压和心脏疾病有用。
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