Bifluranol | 34633-34-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: Bifluranol
• 英文别名: 2-fluoro-4-[(2S,3R)-3-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)pentan-2-yl]phenol
• CAS: 34633-34-6
• 化学式: C₁₇H₁₈F₂O₂
• 分子量: 292.32
• InChiKey: RDVXUHOSYIBGBT-ZWNOBZJWSA-N

物化性质

• 熔点：
  158-159°
• 沸点：
  361.6±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

制备方法与用途

生物活性

Bifluranol (BX341) 具有抗雄激素活性。

靶点

Androgen Receptor

体内研究

Bifluranol 在小鼠、大鼠、水貂和狗中的吸收、分布及排泄已得到研究。口服给药后，Bifluranol 易于被吸收，但由于肝脏摄取和胆汁排泄的作用，其血液浓度较低。当给予大鼠（200 μg/kg）和水貂（60 μg/kg）静脉注射标记为[3H]的 Bifluranol 后，在最初 2 至 3 小时内，放射性标记物在血液中的浓度迅速下降；女性动物的下降速度更快（大鼠：18 分钟，水貂：30 分钟），而雄性动物则较慢（大鼠：1.0 小时，水貂：1.4 小时）。随后，在 24 至 72 小时内，血液中的 Bifluranol 浓度逐渐下降到每毫升少于 15 ng 等效物（大鼠）或 1 ng 等效物（水貂）。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Bifluranol 、 乙酸酐 生成 Bifluranol diacetate
  参考文献：
  名称：

  CHAN, ROSALIND, PO, KUEN

  摘要：

  DOI：

文献信息

• METHODS OF TREATING ADVANCED PROSTATE CANCER
  申请人：City of Hope

  公开号：US20180311261A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  Provided herein are methods for treating metastatic prostate cancer using anti-androgen compounds and radionuclide-labeled androgens.

  本文提供了使用抗雄激素化合物和放射性核素标记的雄激素治疗转移性前列腺癌的方法。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。
• Treatment of genitourinary tract disorders
  申请人：——

  公开号：US20030170286A1

  公开（公告）日：2003-09-11

  Genitourinary system disorders are treated with therapeutic agents, and optionally further with radiation treatments.

  生殖泌尿系统疾病可以用治疗性药物进行治疗，必要时还可以进一步进行放射治疗。
• Controlled Release of Nitric Oxide And Drugs From Functionalized Macromers And Oligomers
  申请人：Bezwada Rao S.

  公开号：US20120035259A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  The present invention provides NO and, optionally, drug releasing macromers and oligomers wherein the drug molecule and NO releasing moiety are linked an absorbable macromer or oligomeric chain susceptible to hydrolytic degradation and wherein the macromer or oligomer comprises of repeat units derived from safe and biocompatible molecules such as glycolic acid, lactic acid, caprolactone and p-dioxanone. Furthermore, the present invention relates to controlled release of nitric oxide (NO) and/or drug molecule from a NO and drug releasing macromer or oligomer. Moreover, the present invention also relates to medical devices, medical device coatings and therapeutic formulations comprising of nitric oxide and drug releasing macromers and oligomers of the present invention.

  本发明提供了一氧化氮(NO)和可选的药物释放的大分子和寡聚物，其中药物分子和一氧化氮释放部分通过可吸收的大分子或可水解降解的寡聚物链连接，并且大分子或寡聚物由来自诸如乙醇酸、乳酸、己内酰胺和对二恶烷等安全且生物相容的分子的重复单元组成。此外，本发明还涉及从一氧化氮和/或药物分子释放的大分子或寡聚物控制释放一氧化氮(NO)。此外，本发明还涉及包含本发明的一氧化氮和药物释放大分子和寡聚物的医疗器械、医疗器械涂层和治疗方法。
• ABSORBABLE BRANCHED POLYESTERS AND POLYURETHANES
  申请人：Bezwada Biomedical, LLC

  公开号：US20140142199A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to the discovery of a new class of hydrolysable isocyanates, hydrolysable branched polyols and branched absorbable polyesters and polyurethanes prepared therefrom. The resultant absorbable polymers are useful for drug delivery, stents, highly porous foam, reticulated foam, tissue engineering, tissue adhesives, adhesion prevention, bone wax formulations, medical device coatings, surface modifying agents and other implantable medical devices. In addition, these absorbable polymers can have a controlled hydrolytic degradation profile.

  本发明涉及一种新型可水解异氰酸酯、可水解支链多元醇及其制备的支链可吸收聚酯和聚氨酯的发现。由此得到的可吸收聚合物可用于药物输送、支架、高孔隙率泡沫、网状泡沫、组织工程、组织粘合剂、防止粘连、骨蜡制剂、医疗设备涂层、表面改性剂以及其他可植入医疗设备。此外，这些可吸收聚合物可以具有受控的水解降解特性。