5-chloro-2,3-dihydro-10-methoxyimidazo[1,2-c]quinazoline | 134517-25-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 5-chloro-2,3-dihydro-10-methoxyimidazo[1,2-c]quinazoline
• 英文别名: 5-Chloro-10-methoxy-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazoline
• CAS: 134517-25-2
• 化学式: C₁₁H₁₀ClN₃O
• 分子量: 235.673
• InChiKey: ZUWULKZFQJZADY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  37.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-2,3-dihydro-10-methoxyimidazo[1,2-c]quinazoline 、 5-Cyclopropyl-3-isocyanomethyl-1,2,4-oxadiazole 生成 5-(5-Cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-12-methoxy-2,3-dihydrodiimidazo[1,5-a:1',2'-c]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds and their preparation and use

  摘要：

  新的咪唑喹唑啉化合物具有通式##STR1##其中A与α-标记的碳原子和β-标记的氮原子一起是以下群之一##STR2##其中R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7独立地是氢、卤素C.sub.1-6-烷基、芳基或芳基烷基R.sup.1是##STR3##氰基或CO.sub.2 R.sup.8，其中R.sup.8是氢、C.sub.1-6-烷基或C.sub.3-7-环烷基、三氟甲基或C.sub.1-6-烷氧甲基，R.sup.2和R.sup.3独立地是氢、卤素、CN、C.sub.1-6-烷基、C.sub.2-6-烯基、C.sub.2-6-炔基、三氟甲基、C.sub.1-6-烷氧基、二烷基氨基氧基、芳基氧基，可能被卤素或烷氧基取代，环状氨基基，或NR.sup.9 R.sup.10，其中R.sup.9和R.sup.10独立地是氢或C.sub.1-6-烷基。这些化合物在心理药物制剂中作为抗癫痫药、抗焦虑药、催眠药、抗精神病药、抗恶心药或用于改善哺乳动物的大脑认知功能时是有用的。

  公开号：

  US05100895A1
• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-4-(2-hydroxyethylamino)-5-methoxyquinazoline 生成 5-chloro-2,3-dihydro-10-methoxyimidazo[1,2-c]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic compounds and their preparation and use

  摘要：

  新的咪唑喹唑啉化合物具有通式##STR1##其中A与α-标记的碳原子和β-标记的氮原子一起是以下群之一##STR2##其中R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7独立地是氢、卤素C.sub.1-6-烷基、芳基或芳基烷基R.sup.1是##STR3##氰基或CO.sub.2 R.sup.8，其中R.sup.8是氢、C.sub.1-6-烷基或C.sub.3-7-环烷基、三氟甲基或C.sub.1-6-烷氧甲基，R.sup.2和R.sup.3独立地是氢、卤素、CN、C.sub.1-6-烷基、C.sub.2-6-烯基、C.sub.2-6-炔基、三氟甲基、C.sub.1-6-烷氧基、二烷基氨基氧基、芳基氧基，可能被卤素或烷氧基取代，环状氨基基，或NR.sup.9 R.sup.10，其中R.sup.9和R.sup.10独立地是氢或C.sub.1-6-烷基。这些化合物在心理药物制剂中作为抗癫痫药、抗焦虑药、催眠药、抗精神病药、抗恶心药或用于改善哺乳动物的大脑认知功能时是有用的。

  公开号：

  US05100895A1

文献信息

• Tetracyclic imidazoquinazoline derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0417027A1

  公开（公告）日：1991-03-13

  New imidazoquinazoline compounds having the general formula wherein A together with theα-marked carbon atom and the β-marked nitrogen atom is one of the groups wherein R⁴, R⁵, R⁶ and R⁷ independently are hydrogen, halogen C₁₋₆-alkyl, aryl or aralkyl R¹ is cyano or CO₂R⁸, wherein R⁸ is hydrogen, C₁₋₆-alkyl or C₃₋₇-cycloalkyl, trifluoromethyl or C₁₋₆-alkoxymethyl, R² and R³ independently are hydrogen, halogen, CN, C₁₋₆-­alkyl, C₂₋₆-alkenyl, C₂₋₆-alkynyl, trifluoromethyl, C₁₋₆-­alkoxy, dialkylaminoalkoxy, aralkoxy, aryloxy which may be substituted with halogen or alkoxy, a cyclic amino group, or NR⁹R¹⁰ wherein R⁹ and R¹⁰ independently are hydrogen or C₁₋₆-alkyl. The compounds are useful in psychopharmaceutical preparati­ons as anticonvulsants, anxiolytics, hypnotics, antipsycho­tics, antiemetics, or in improving the cognitive function of the brain of mammals.

  通式如下的新咪唑喹唑啉化合物 其中 A 与标记为 α 的碳原子和标记为 β 的氮原子一起为以下基团之一 其中 R⁴、R⁵、R⁶ 和 R⁷ 独立地是氢、卤素 C₁₋₆-烷基、芳基或芳烷基 R¹ 是 氰基或 CO₂R⁸、 其中 R⁸ 是氢、C₁₋₆-烷基或 C₃₋₇-环烷基、三氟甲基或 C₁₋₆- 烷氧基甲基、 R² 和 R³ 独立地为氢、卤素、CN、C₁₋₆-烷基、C₂₋₆-烯基、C₂₋₆-炔基、三氟甲基、C₁₋₆-烷氧基、二烷基氨基烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、芳烷氧基、烷氧基、可被卤素或烷氧基取代的芳氧基、环状氨基或 NR⁹R¹⁰，其中 R⁹ 和 R¹⁰ 独立地为氢或 C₁₋₆-烷基。 这些化合物在精神药物制剂中可用作抗惊厥药、抗焦虑药、催眠药、抗精神病药、止吐药或改善哺乳动物大脑的认知功能。
• TETRACYCLIC IMIDAZOQUINAZOLINE DERIVATIVES, PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0491814B1

  公开（公告）日：1995-12-06
• US5100895A
  申请人：——

  公开号：US5100895A

  公开（公告）日：1992-03-31
• [EN] TETRACYCLIC IMIDAZOQUINAZOLINE DERIVATIVES, PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1991003478A1

  公开（公告）日：1991-03-21

  (EN) New imidazoquinazoline compounds having general formula (I), wherein A together with the $g(a)-marked carbon atom and the $g(b)-marked nitrogen atom is one of the groups (a, b, c), wherein R4, R5, R6 and R7 independently are hydrogen, halogen C1-6-alkyl, aryl or aralkyl. R1 is (d, e, f, g), cyano or CO2R8, wherein R8 is hydrogen, C1-6-alkyl or C3-7-cycloalkyl, trifluoromethyl or C1-6-alkoxymethyl, R2 and R3 independently are hydrogen, halogen, CN, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkynyl, trifluoromethyl, C1-6-alkoxy, dialkylaminoalkoxy, aralkoxy, aryloxy which may be substituted with halogen or alkoxy, a cyclic amino group, or NR9R10, wherein R9 and R10 independently are hydrogen or C1-6-alkyl. The compounds are useful in psychopharmaceutical preparations as anticonvulsants, anxiolytics, hypnotics, antipsychotics, antiemetics, or in improving the cognitive function of the brain of mammals.(FR) Nouveaux composés d'imidazoquinazoline dont la formule générale est (I), où A, ainsi que l'atome de carbone indiqué par $g(a) et l'atome d'azote indiqué par $g(b), est un des groupes (a, b, c), où R4, R5, R6 et R7 sont indépendamment l'hydrogène, l'halogène C1-6-alkyle, l'aryle ou l'aralkyle. R1 est (d, e, f, g), cyano ou CO2R8, où R8 est l'hydrogène, l'alkyle C1-6 ou le cycloalkyle C3-7, le trifluorométhyle ou l'alkoxyméthyle C1-6, R2 et R3 sont indépendamment l'hydrogène, l'halogène, CN, l'alkyle C1-6, l'alkényle C2-6, l'alkynyle C2-6, le trifluorométhyle, l'alkoxy C1-6, le dialkylaminoalkoxy, l'aralkoxy, l'aryloxy qui peut être substitué par l'halogène ou l'alkoxy, un groupe amino cyclique, ou NR9R10, où R9 et R10 sont indépendamment l'hydrogène ou l'alkyle C1-6. Les composés sont utiles dans les préparations psychopharmaceutiques à titre d'agents anti-convulsion, d'anxiolytiques, de somnifères, de neuroleptiques, et d'antivomitifs, ou pour améliorer la fonction cognitive de la cervelle des mammifères.
• Heterocyclic compounds and their preparation and use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05100895A1

  公开（公告）日：1992-03-31

  New imidazoquinazoline compounds having the general formula ##STR1## wherein A together with the .alpha.-marked carbon atom and the .beta.-marked nitrogen atom is one of the groups ##STR2## wherein R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 independently are hydrogen, halogen C.sub.1-6 -alkyl, aryl or aralkyl R.sup.1 is ##STR3## cyano or CO.sub.2 R.sup.8, wherein R.sup.8 is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.3-7 -cycloalkyl, trifluoromethyl or C.sub.1-6 -alkoxymethyl, R.sup.2 and R.sup.3 independently are hydrogen, halogen, CN, C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.2-6 -alkenyl, C.sub.2-6 -alkynyl, trifluoromethyl, C.sub.1-6 -alkoxy, dialkylaminoalkoxy, aralkoxy, aryloxy which may be substituted with halogen or alkoxy, a cyclic amino group, or NR.sup.9 R.sup.10, wherein R.sup.9 and R.sup.10 independently are hydrogen or C.sub.1-6 -alkyl. The compounds are useful in psychopharmaceutical preparations as anticonvusants, anxiolytics, hypnotics, antipsychotics, antiemetics, or in improving the cognitive function of the brain of mammals.

  新的咪唑喹唑啉化合物具有通式##STR1##其中A与α-标记的碳原子和β-标记的氮原子一起是以下群之一##STR2##其中R.sup.4、R.sup.5、R.sup.6和R.sup.7独立地是氢、卤素C.sub.1-6-烷基、芳基或芳基烷基R.sup.1是##STR3##氰基或CO.sub.2 R.sup.8，其中R.sup.8是氢、C.sub.1-6-烷基或C.sub.3-7-环烷基、三氟甲基或C.sub.1-6-烷氧甲基，R.sup.2和R.sup.3独立地是氢、卤素、CN、C.sub.1-6-烷基、C.sub.2-6-烯基、C.sub.2-6-炔基、三氟甲基、C.sub.1-6-烷氧基、二烷基氨基氧基、芳基氧基，可能被卤素或烷氧基取代，环状氨基基，或NR.sup.9 R.sup.10，其中R.sup.9和R.sup.10独立地是氢或C.sub.1-6-烷基。这些化合物在心理药物制剂中作为抗癫痫药、抗焦虑药、催眠药、抗精神病药、抗恶心药或用于改善哺乳动物的大脑认知功能时是有用的。