2-苄基八氢-1H-吡啶并[1,2-a]吡嗪 | 36067-99-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌嗪基哌啶类
• 中文名称: 2-苄基八氢-1H-吡啶并[1,2-a]吡嗪
• 英文名称: 2-Benzyl-octahydropyrido<1,2-a>pyrazin
• 英文别名: 2-benzyl-octahydro-pyrido[1,2-a]pyrazine；2-benzyl-octahydro-1H-pyrido[1,2-a]pyrazine；2-Benzyloctahydro-1H-pyrido[1,2-a]pyrazine；2-benzyl-1,3,4,6,7,8,9,9a-octahydropyrido[1,2-a]pyrazine
• CAS: 36067-99-9
• 化学式: C₁₅H₂₂N₂
• 分子量: 230.353
• InChiKey: IKNPRYWTPFSTAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-苄基八氢-1H-吡啶并[1,2-a]吡嗪 在 palladium on activated charcoal 盐酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以96%的产率得到octahydro-pyrido[1,2-a]pyrazine; dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  6' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1-R4，A，B，D，E和G如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法，含有这种化合物的组合物，以及这些化合物的使用方法。

  公开号：

  US20080200471A1
• 作为产物：
  描述：

  1-BOC-2-哌啶甲醛 在 溶剂黄146 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 19.17h， 生成 2-苄基八氢-1H-吡啶并[1,2-a]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERMALLY-CLEAVABLE PROTECTING AND LINKER GROUPS
  [FR] GROUPES PROTECTEURS ET DE LIAISON THERMIQUEMENT CLIVABLES

  摘要：

  本发明涉及化学连接剂和保护基团，含有化学连接剂或保护基团的化合物和组合物，以及可用于制备它们的中间体和过程。这些化学连接剂和保护基团基于吡咯烷和哌哆啶活化基团，加热后发生分子内环化，并释放二氧化碳，从而释放有机化合物从底物中。特别是，这些化学连接剂和保护基团在寡核苷酸的固相合成中具有用途，具体方案如下。

  公开号：

  WO2018189546A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-benzyl-hexahydro-6H-pyrido[1,2-a]pyrazine-1,4-dione 、 水 、 sodium hydroxide 在 LiAlH 、 magnesium sulfate 、 ethyl acetate petroleum ether 、 2-苄基八氢-1H-吡啶并[1,2-a]吡嗪 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以This resulted in 60 g (70%) of 2-benzyl-octahydro-1H-pyrido[1,2-a]pyrazine as a yellow solid的产率得到2-苄基八氢-1H-吡啶并[1,2-a]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  6' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为（I）：其中R1-R4A、B、D、E和G的定义如本文所述。本公开还涉及制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20080200471A1

文献信息

• [EN] PIPERAZINE UREA DERIVATIVES AS MELANOCORTIN-4 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] DERIVES D'UREE DE PIPERAZINE UTILISES COMME AGONISTES DES RECEPTEURS DE MELANOCORTINE-4
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2004024720A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  Certain novel piperazine urea derivatives are agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R) and, in particular, are receptor-subtype selective agonists of MC-4R. They are useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity and diabetes.

  某些新型哌嗪脲衍生物是人类黑色素皮质素-4受体（MC-4R）的激动剂，特别是MC-4R的受体亚型选择性激动剂。它们对于治疗、控制或预防对MC-4R激活敏感的疾病和疾病是有用的，例如肥胖症和糖尿病。
• [EN] THERMALLY-CLEAVABLE PROTECTING AND LINKER GROUPS<br/>[FR] GROUPES PROTECTEURS ET DE LIAISON THERMIQUEMENT CLIVABLES
  申请人：EVONETIX LTD

  公开号：WO2018189546A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The present invention relates to chemical linkers and protecting groups, compounds and compositions containing the chemical linkers or protecting groups, and intermediates and processes that can be used to prepare them. The chemical linkers and protecting groups are based on pyrrolidine and piperidine activating groups, which undergo intramolecular cyclisation upon heating with release of carbon dioxide, thereby releasing the organic compound from a substrate. In particular, those chemical linkers and protecting groups are useful in the solid phase synthesis of oligonucleotides according to the following representative schemes.

  本发明涉及化学连接剂和保护基团，含有化学连接剂或保护基团的化合物和组合物，以及可用于制备它们的中间体和过程。这些化学连接剂和保护基团基于吡咯烷和哌哆啶活化基团，加热后发生分子内环化，并释放二氧化碳，从而释放有机化合物从底物中。特别是，这些化学连接剂和保护基团在寡核苷酸的固相合成中具有用途，具体方案如下。
• Thermally-cleavable protecting and linker groups
  申请人：EVONETIX LTD

  公开号：US11161869B2

  公开（公告）日：2021-11-02

  The present invention relates to chemical linkers and protecting groups, compounds and compositions containing the chemical linkers or protecting groups, and intermediates and processes that can be used to prepare them. The chemical linkers and protecting groups are based on pyrrolidine and piperidine activating groups, which undergo intramolecular cyclisation upon heating with release of carbon dioxide, thereby releasing the organic compound from a substrate. In particular, those chemical linkers and protecting groups are useful in the solid phase synthesis of oligonucleotides according to the following representative schemes.

  本发明涉及化学连接体和保护基团、含有化学连接体或保护基团的化合物和组合物，以及可用于制备它们的中间体和工艺。这些化学连接剂和保护基团以吡咯烷和哌啶活化基团为基础，在加热并释放二氧化碳时，这些基团会发生分子内旋转，从而将有机化合物从底物中释放出来。这些化学连接剂和保护基团尤其适用于根据以下代表性方案进行寡核苷酸的固相合成。
• OLIGONUCLEOTIDE AND NUCLEIC ACID SYNTHESIS
  申请人：EVONETIX LTD

  公开号：US20210047361A1

  公开（公告）日：2021-02-18

  The present invention relates to methods for the high fidelity synthesis of oligonucleotides and polynucleotides on a solid surface. In particular, the invention relates to methods of synthesising oligonucleotides, polynucleotides, and doublestranded polynucleotides/nucleic acids, such as DNA and XNA, wherein the process comprises thermally controlled deprotection steps at the 5′-OH of previously coupled nucleosides or nucleotides at selected sites on the surface of the substrate.
• THERMALLY-CLEAVABLE PROTECTING AND LINKER GROUPS
  申请人：EVONETIX LTD

  公开号：US20210107934A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  The present invention relates to chemical linkers and protecting groups, compounds and compositions containing the chemical linkers or protecting groups, and intermediates and processes that can be used to prepare them. The chemical linkers and protecting groups are based on pyrrolidine and piperidine activating groups, which undergo intramolecular cyclisation upon heating with release of carbon dioxide, thereby releasing the organic compound from a substrate. In particular, those chemical linkers and protecting groups are useful in the solid phase synthesis of oligonucleotides according to the following representative schemes.