1-(6-bromonaphthalene-2-sulfonyl)piperazine | 207798-96-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-(6-bromonaphthalene-2-sulfonyl)piperazine
• 英文别名: 1-(6-bromonaphth-2-ylsulphonyl)-piperazine；2-bromo-6-(piperazinylsulfonyl)naphthalene；1-(6-bromonaphth-2-ylsulphonyl) piperazine；1-(6-bromonaphth-2-ylsulphonyl)piperazine；1-(6-bromonaphthalen-2-yl)sulfonylpiperazine
• CAS: 207798-96-7
• 化学式: C₁₄H₁₅BrN₂O₂S
• 分子量: 355.255
• InChiKey: KVIMBEIRSJOFFY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  515.6±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.537±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(6-bromonaphthalene-2-sulfonyl)piperazine 、 4-甲基-2-(4-吡啶基)噻唑-5-羧酸 在 1-羟基苯并三唑 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以124 mg的产率得到1-(6-chloronaphthalene-2-sulfonyl)-4-[2-(4-pyridyl)-4-methyl-5-thiazolcarbonyl]piperazine
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide derivatives, their production and use

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，该化合物特异性地抑制FXa，口服给药有效，并且用作预防或治疗由血栓或梗死引起的疾病的药物是安全的。本发明的化合物是哌嗪酮的公式： 其中R1是可选地取代的烃基或可选地取代的杂环基；环A是除了被公式：的基团取代的之外的可选地取代的二价含氮杂环基： 和公式的基团： Y是可选地取代的二价烃基或可选地取代的二价杂环基；X是直接键或可选地取代的亚烷基链；Z是（1）与可选地取代的烃基取代的氨基，（2）可选地取代的亚氨基或（3）可选地取代的含氮杂环基；当X是直接键并且Z是可选地取代的6-成员含氮芳香杂环基时，Y是可选地取代的二价烃基或可选地取代的二价不饱和杂环基；或其盐。

  公开号：

  US06359134B1
• 作为产物：
  描述：

  1-(tert-butoxycarbonyl)-4-(6-bromonaphthalene-2-sulfonyl)piperazine 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1-(6-bromonaphthalene-2-sulfonyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamide derivatives, their production and use

  摘要：

  本发明提供了一种化合物，该化合物特异性地抑制FXa，口服给药有效，并且用作预防或治疗由血栓或梗死引起的疾病的药物是安全的。本发明的化合物是哌嗪酮的公式： 其中R1是可选地取代的烃基或可选地取代的杂环基；环A是除了被公式：的基团取代的之外的可选地取代的二价含氮杂环基： 和公式的基团： Y是可选地取代的二价烃基或可选地取代的二价杂环基；X是直接键或可选地取代的亚烷基链；Z是（1）与可选地取代的烃基取代的氨基，（2）可选地取代的亚氨基或（3）可选地取代的含氮杂环基；当X是直接键并且Z是可选地取代的6-成员含氮芳香杂环基时，Y是可选地取代的二价烃基或可选地取代的二价不饱和杂环基；或其盐。

  公开号：

  US06359134B1

文献信息

• Heterocyclic derivatives which inhibit Factor Xa
  申请人：Astrazeneca AB

  公开号：US06395731B1

  公开（公告）日：2002-05-28

  The invention relates to heterocyclic derivatives of formula (I) and (Ia), or pharmaceutically-acceptable salts thereof, which possess antithrombotic and anticoagulant properties and are accordingly useful in methods of treatment of humans or animals. The invention also relates to processes for the preparation of the heterocyclic derivatives, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an antithrombotic or anticoagulant effect.

  这项发明涉及公式(I)和(Ia)的杂环衍生物，或其药用盐，具有抗血栓和抗凝血性能，并因此在治疗人类或动物的方法中有用。该发明还涉及制备这些杂环衍生物的方法，含有它们的药物组合物，以及它们在制造用于产生抗血栓或抗凝血效果的药物的药物中的使用。
• [EN] BICYCLIC DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF ANDROGEN RECEPTOR ASSOCIATED CONDITIONS<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS ASSOCIÉES AU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2009081197A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula (I), wherein the integers X1, X2, X3, Ring A, R4, R5 and m are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of androgen-receptor associated conditions.

  该发明涉及式(I)的双环化合物，其中整数X1、X2、X3、环A、R4、R5和m的定义如描述中所示。本发明还涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物以及它们在制备用于预防或治疗雄激素受体相关疾病的药物中的应用。
• Heterocycle derivatives which inhibit factor Xa
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US06300330B1

  公开（公告）日：2001-10-09

  The invention relates to heterocyclic derivatives of the formula (I): A—B—X1—T1(R2)—L1—T2(R3)—X2—Q or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess antithrombotic and anticoagulant properties due to their inhibition of Factor Xa and are accordingly useful in methods of treatment of humans or animals. The invention also relates to processes for the preparation of the heterocyclic derivatives, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an antithrombotic or anticoagulant effect.

  本发明涉及公式（I）的杂环衍生物：A-B-X1-T1（R2）-L1-T2（R3）-X2-Q或其药学上可接受的盐，由于它们抑制因子Xa而具有抗血栓和抗凝作用，因此在人类或动物的治疗方法中有用。本发明还涉及制备杂环衍生物的方法，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于产生抗血栓或抗凝效果的药物中的用途。
• Heterocyclic derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030195203A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  The invention relates to heterocyclic derivatives of formula (I) A—B—X 1 —T 1 (R 2 )—L 1 —T 2 (R 3 )—X 2 —Q  (I) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, which possess antithrombotic and anticoagulant properties and are accordingly useful in methods of treatment of humans or animals. The invention also relates to processes for the preparation of the heterocyclic derivatives, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an antithrombotic or anticoagulant effect.

  本发明涉及公式(I)A-B-X1-T1(R2)-L1-T2(R3)-X2-Q的杂环衍生物或其药学上可接受的盐，具有抗血栓和抗凝血特性，因此在人类或动物的治疗方法中有用。本发明还涉及制备这些杂环衍生物的过程，含有它们的制药组合物以及它们用于制造用于产生抗血栓或抗凝血效应的药物的用途。
• BICYCLIC DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF ANDROGEN RECEPTOR ASSOCIATED CONDITIONS-155
  申请人：Bradbury Robert Hugh

  公开号：US20100016279A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The invention concerns bicyclic compounds of Formula I wherein the integers X 1 , X 2 , X 3 , Ring A, R 4 , R 5 and m are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of androgen-receptor associated conditions.

  本发明涉及公式I的双环化合物，其中整数X1、X2、X3、环A、R4、R5和m如描述中所定义。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的制药组合物以及它们在制造用于预防或治疗与雄激素受体相关疾病的药物中的应用。