2-萘基甲基羟胺 | 134796-86-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 2-萘基甲基羟胺
• 英文名称: N-(naphthalen-2-ylmethyl)hydroxylamine
• CAS: 134796-86-4
• 化学式: C₁₁H₁₁NO
• 分子量: 173.214
• InChiKey: SSSXGIISELHNCS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropanal 、 2-萘基甲基羟胺 以 甲醇 为溶剂， 以61%的产率得到1-(4-Fluoro-phenyl)-3-(hydroxy-naphthalen-2-ylmethyl-amino)-propenone
  参考文献：
  名称：

  乙烯基异羟肟酸的合成，化学和生物学特性：5-脂氧合酶和IL-1生物合成的双重抑制剂。

  摘要：

  制备了乙烯基异羟肟酸（3-（N-羟基-N-烷基氨基）-2-丙烯-1-酮，VHA）作为抗炎剂。描述了这些相对未开发的化合物的合成，化学性质和体外生物学活性。通过将适当的N-取代的羟胺与以下三种试剂中的任何一种缩合来制备VHA：1,3-二羰基化合物（方法A）；乙烯基酰胺（方法B）；或炔烃（方法C）。VHA以一种或多种互变异构体的形式存在于溶液中，每种互变异构体的相对比例取决于VHA的结构，溶剂和pH。VHA会经历异羟肟酸和乙烯基酰胺类的某些典型反应。VHA在体外具有5-脂氧合酶和IL-1生物合成抑制剂的活性，不会抑制花生四烯酸级联反应的其他酶。ESR研究表明，它们可通过还原活性位点铁来抑制大豆1 15型脂氧合酶。

  DOI：

  10.1021/jm00100a011

文献信息

• [EN] 6-O-SUBSTITUTED KETOLIDES HAVING ANTIBACTERIAL ACTIVITY<br/>[FR] CETOLIDES SUBSTITUES EN 6-O POSSEDANT UNE ACTIVITE ANTIBACTERIENNE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1998009978A1

  公开（公告）日：1998-03-12

  (EN) Antimicrobial compounds having formula (II), (III), (IV), (IV-A) or (V) as well as pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of the compunds.(FR) L'invention concerne des composés antimicrobiens de la formule: (II); (III); (IV); (IV-A); ou (V); ainsi que des sels, esters ou promédicaments de ceux-ci, acceptables d'un point de vue pharmaceutique; des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés; des procédés destinés à traiter des infections bactériennes par l'administration de tels composés; et des procédés destinés à la préparation de ces composés.

  (中文) 具有公式(II)、(III)、(IV)、(IV-A)或(V)的抗微生物化合物，以及其在药学上可接受的盐、酯或前药；包括这些化合物的制药组合物；通过给予这些化合物进行治疗细菌感染的方法；以及这些化合物的制备方法。
• Naphthalene derivatives
  申请人：Teijin Limited

  公开号：US05149859A1

  公开（公告）日：1992-09-22

  A naphthalene derivative having the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, a C.sub.1 -C.sub.5 alkyl group or a non-toxic salt moiety; R.sup.2 and R.sup.3 independently represent a hydrogen atom or --OR.sup.4 where R.sup.4 represents a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group; A represents a group: ##STR2## [where X.sup.1 and X.sup.2 represents an oxygen atom or N--OR.sup.5 (where R.sup.5 represents a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group)], a group: ##STR3## [where Y.sup.1 and Y.sup.2 independently an oxygen atom or a group N--OR.sup.6 (where R.sup.6 represents a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl group)], or a group: ##STR4## (where n is 0 or 1); and B represents --(CH.sub.2).sub.m -- wherein m is an integer of 1, to 8, --(CH.sub.2).sub.m.sbsb.1 --O--(CH.sub.2).sub.m.sbsb.2 -- wherein m.sub.1 and m.sub.2 are independently 1 or 2, or ##STR5## wherein m.sub.3 is 0 or 1.

  化合物为萘衍生物，化学式为（I）：##STR1## 其中，R1代表氢原子、C1-C5烷基或非毒性盐基；R2和R3分别代表氢原子或--OR4，其中R4代表氢原子或C1-C3烷基；A代表一个基团：##STR2## [其中X1和X2代表氧原子或N--OR5（其中R5代表氢原子或C1-C3烷基）]，一个基团：##STR3## [其中Y1和Y2分别独立地代表氧原子或基团N--OR6（其中R6代表氢原子或C1-C3烷基）]，或一个基团：##STR4## （其中n为0或1）；B代表--（CH2）m--，其中m为1到8的整数，--（ ）m1--O--（ ）m2--，其中m1和m2独立地为1或2，或##STR5## 其中m3为0或1。
• Synthesis of Phosphinic Amides from Chlorophosphines and Hydroxyl Amines via P(III) to P(V) Rearrangement
  作者：Fang Cheng、Dongqiu Li、Jing Li、Yuhai Tang、Yong Wu、Silong Xu

  DOI：10.1021/acs.orglett.3c00229

  日期：——

  we devised a phosphorus-containing species as a radical precursor, but without the generation of phosphorus waste. Accordingly, a catalyst-free synthesis of phosphinic amides from hydroxyl amines and chlorophosphines via P(III) to P(V) rearrangement is described. Mechanistically, it may involve the initial formation of a R2N–O–PR2 species that undergoes homolysis of N–O bonds and subsequent radical

  膦酰基是产生新自由基的重要介质，但通常会产生化学计量的氧化膦/硫化物废物。在此，我们设计了一种含磷物质作为自由基前体，但不会产生磷废物。因此，描述了通过 P(III) 到 P(V) 重排从羟基胺和氯膦无催化剂合成次膦酰胺。从机理上讲，它可能涉及 R 2 N–O–PR 2物种的初始形成，该物种经历 N–O 键的均裂和随后的自由基重组。
• Synthesis of Isoxazol-5(2H)-one Derivatives via (tBuO)2Mg Promoted [3 + 2] Annulations of δ-Acetoxy Allenoates with Hydroxylamine
  作者：Bai Shi、Yu Zhang、Siyan Miao、Fangyi Jin、Chenxia Yu、Kai Zhang、Changsheng Yao

  DOI：10.1021/acs.joc.4c00732

  日期：2024.6.7

  Herein, an efficient (tBuO)2Mg promoted [3 + 2] annulation of δ-acetoxy allenoates with N-benzylhydroxylamine has been developed. This method provides a concise and facile protocol to synthesize vinylated isoxazol-5(2H)-one derivatives stereospecifically in a broad substrate scope with high efficiency (31 examples, up to 87% yield).

  在此，开发了一种有效的 ( t BuO) 2 Mg 促进 δ-乙酰氧基联烯酸酯与N-苄基羟胺的 [3 + 2] 环化。该方法提供了一种简洁、简便的方案，可在广泛的底物范围内高效地立体定向合成乙烯基化异恶唑-5(2 H )-酮衍生物（31 个实例，产率高达 87%）。
• Naphthalene derivative and preparation method thereof
  申请人：TEIJIN LIMITED

  公开号：EP0418038B1

  公开（公告）日：1994-04-20