3',4'-二羟基诺米芬辛 | 69275-19-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 中文名称: 3',4'-二羟基诺米芬辛
• 英文名称: 3',4'-Dihydroxynomifensin
• 英文别名: 4-(8-Amino-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-4-yl)benzene-1,2-diol；4-(8-amino-2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-4-yl)benzene-1,2-diol
• CAS: 69275-19-0
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂O₂
• 分子量: 270.331
• InChiKey: ODIYTWXTFQEXKZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,2,3,4-tetrahydro-4-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-methylisoquinoline-8-carboxylic acid hydrochloride 在 盐酸 、 sodium azide 、 三溴化硼 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.34h， 生成 3',4'-二羟基诺米芬辛
  参考文献：
  名称：

  3'，4'-二羟基nomifensine的合成，拆分，绝对立体化学和对映选择性。

  摘要：

  3'，4'-Dihydroxynomifensine，8-amino-1,2,3,4-tetrahydro-4-（3,4-dihydroxyphenyl）-2-methylisoquinoline ne（1a）是中央和周围多巴胺受体的激动剂系统。由于该多巴胺受体激动剂在位置4处具有不对称中心，因此其合成和拆分是作为确定这些试剂与受体相互作用方式的研究的一部分。3'，4'-二羟基nomenfensine的对映异构体特别受关注，因为它们提供了多巴胺受体当前概念模型的其他探针。最初准备1a的尝试效率低下或未成功；相反，获得了异构体化合物1,2,4,5-四氢-2-（3,4-二羟基苯基）-4-甲基-3H-1,4-苯并二氮杂（9）。因此，一条通往3'，4'的新路线 使用了-二羟基nomifensine。拆分得到的外消旋二甲氧基中间体1d。1d的异构体的甲氧基裂解得到1a的对映体。这些对映体或适当的衍生

  DOI：

  10.1021/jm00367a006

文献信息

• Substituted 4-phenyltetrahydroisoquinolinium, process for their preparation, their use as a medicament, and medicament containing them
  申请人：Hofmeister Armin

  公开号：US20050009864A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The invention relates to compounds of the formula I in which R1 to R9 are as defined herein. In one embodiment, these compounds may be used as antihypertensives, for reducing or preventing ischemia-induced damage, as medicaments for surgical intervention for the treatment of ischemias of the nervous system, of stroke and of cerebral edema, of shock, of impaired respiratory drive, for the treatment of snoring, as laxative, as agent against ectoparasites, to prevent the formation of gallstones, as antiatherosclerotics, agents against late complications of diabetes, cancers, fibrotic disorders, endothelial dysfunction, organ hypertrophies and hyperplasias. In one embodiment, the compounds may be inhibitors of the cellular sodium-proton antiporter and influence serum lipoproteins and thus be used for the prophylaxis and for the regression of atherosclerotic lesions.

  本发明涉及公式I中R1至R9所定义的化合物。在一种实施例中，这些化合物可用作降压药、用于减少或预防缺血引起的损伤、作为治疗神经系统缺血、中风和脑水肿、休克、呼吸驱动力受损、打鼾的药物、作为泻药、对抗外寄生虫的药物、预防胆石形成、作为抗动脉粥样硬化药物、对抗糖尿病晚期并发症、癌症、纤维化疾病、内皮功能障碍、器官肥大和增生的药物。在一种实施例中，这些化合物可以是细胞钠-质子抗转运体的抑制剂，影响血清脂蛋白，因此可用于动脉粥样硬化病变的预防和回归。
• BRENNER, L. M.;WARDELL, J. R. ,, JR.
  作者：BRENNER, L. M.、WARDELL, J. R. ,, JR.

  DOI：——

  日期：——
• SUBSTITUIERTE 4-PHENYLTETRAHYDROISOCHINOLINE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG, IHRE VERWENDUNG ALS MEDIKAMENT, SOWIE SIE ENTHALTENDES MEDIKAMENT
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1453810B1

  公开（公告）日：2009-03-18
• US4340600A
  申请人：——

  公开号：US4340600A

  公开（公告）日：1982-07-20
• US6911453B2
  申请人：——

  公开号：US6911453B2

  公开（公告）日：2005-06-28