(5-bromonaphthalen-2-yl)methanol | 128104-53-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (5-bromonaphthalen-2-yl)methanol
• 英文别名: 5-Bromo-2-hydroxymethyl-naphthalene；5-Bromonaphthalene-2-methanol
• CAS: 128104-53-0
• 化学式: C₁₁H₉BrO
• 分子量: 237.096
• InChiKey: WQWYMTQBTFOERJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  374.6±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.544±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-bromonaphthalen-2-yl)methanol 在 氯化亚砜 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 5-bromo-2-chloromethylnaphthalene
  参考文献：
  名称：

  Antihyperglycemic activity of novel naphthalenylmethyl-3H-1,2,3,5-oxathiadiazole 2-oxides

  摘要：

  A series of naphthalenyl 3H-1,2,3,5-oxathiadiazole 2-oxides was prepared and tested for antihyperglycemic activity in the db/db mouse, a model for type 2 (non-insulin dependent) diabetes mellitus. Substitution at the 1-, 5-, or 8-positions of the naphthalene ring with a halogen was found to be beneficial to antihyperglycemic activity. 4-[(5-Chloronaphthalen-2-yl)methyl]-3H-1,2,3,5-oxathiadiazole 2-oxide (45), one of the most potent compounds in this series, was selected for further pharmacological evaluation.

  DOI：

  10.1021/jm00069a006
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-萘甲酸甲酯 生成 (5-bromonaphthalen-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  Aryl sulfonamides and analogues thereof and their use in the treatment of neurodegenerative diseases

  摘要：

  本发明涉及新的芳基醚磺酰胺及其类似物，其制备方法以及它们用于治疗神经退行性疾病的用途，特别是用于神经退行性疾病的预防和治疗，特别是用于治疗脑卒中和颅脑外伤。

  公开号：

  US06262112B1

文献信息

• Novel naphthalenyl-3H-1,2,3,5-oxathiadiazole 2-oxides useful as
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US04895861A1

  公开（公告）日：1990-01-23

  This invention relates to novel substituted 3H-1,2,3,5-oxathiadiazole 2-oxides, processes for their preparation, to methods for using the compounds, and to pharmaceutical preparations thereof. The compounds have pharmaceutical properties which render them beneficial for the treatment of diabetes mellitus and associated conditions.

  这项发明涉及新型取代的3H-1,2,3,5-噁硫二唑-2-氧化物，其制备方法，以及使用这些化合物的方法，以及其药物制剂。这些化合物具有药理特性，使它们对于治疗糖尿病及相关疾病有益。
• [EN] KRAS G12D INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KRAS G12D
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021041671A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12D. In particular, the present invention relates to compounds that inhibit the activity of KRas G12D, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12D的化合物。具体地，本发明涉及抑制KRas G12D活性的化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用方法。
• [EN] ORAL COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS ORAUX DU FACTEUR D DU COMPLÉMENT
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2021072198A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Disclosed are compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods of using the compounds and compositions in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity.

  揭示了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是裂解系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常裂解系统活性特征的疾病或状况的方法。
• 4-arylmethyl-5-alkyl-3H-pyrazol-3-ones and hypoglycemic use
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US05183825A1

  公开（公告）日：1993-02-02

  The compounds of the formula: ##STR1## in which the dotted lines represent optional unsaturation when X is CR.sup.5, Y is CR.sup.6 or X or Y are N; R.sup.1 is hydrogen, alkyl, aryl or arylalkyl; R.sup.2 is hydrogen, alkyl, aryl or arylalkyl; R.sup.3 is alkyl, perfluoromethyl or alkoxy; R.sup.4 is halogen, alkyl or alkoxy; X is CR.sup.5, O, S or N, in which R.sup.5 is hydrogen, halogen, alkyl, or alkoxy; Y is CR.sup.6, O, S or N, in which R.sup.6 is hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy; n is one of the integers 0, 1 or 2; m is one of the integers 0, 1, 2 or 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are useful hypoglycemic agents in the treatment of non-insulin dependent diabetes mellitus.

  该化合物的化学式为：##STR1## 其中虚线代表当X为CR.sup.5时可选的不饱和度，Y为CR.sup.6或X或Y为N；R.sup.1为氢、烷基、芳基或芳基烷基；R.sup.2为氢、烷基、芳基或芳基烷基；R.sup.3为烷基、全氟甲基或烷氧基；R.sup.4为卤素、烷基或烷氧基；X为CR.sup.5、O、S或N，其中R.sup.5为氢、卤素、烷基或烷氧基；Y为CR.sup.6、O、S或N，其中R.sup.6为氢、卤素、烷基或烷氧基；n为0、1或2中的一个整数；m为0、1、2或3中的一个整数；或其药用可接受的盐，在治疗非胰岛素依赖性糖尿病中是有用的降糖药物。
• [EN] COMPOUNDS FOR BINDING PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9)<br/>[FR] COMPOSÉS SE LIANT À LA PROPROTÉINE CONVERTASE SUBTILISINE/KEXINE DE TYPE 9 (PCSK9)
  申请人：PORTOLA PHARM INC

  公开号：WO2017147328A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  The present disclosure relates to novel compounds, methods, and compositions capable of binding to PCSK9, thereby modulating PCSK9 proprotein convertase enzyme activity. The compounds of the disclosure include compounds Formula (I).

  本公开涉及与PCSK9结合的新化合物、方法和组合物，从而调节PCSK9前蛋白酶酶活性。本公开的化合物包括化合物式（I）。