N-(2,6-dichlorophenyl)-4-[4-(5-oxo-1-propan-2-yl-1,2,4-triazol-4-yl)phenyl]piperidine-1-carboxamide | 1092480-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-(2,6-dichlorophenyl)-4-[4-(5-oxo-1-propan-2-yl-1,2,4-triazol-4-yl)phenyl]piperidine-1-carboxamide
• CAS: 1092480-24-4
• 化学式: C₂₃H₂₅Cl₂N₅O₂
• 分子量: 474.39
• InChiKey: RXLDBAJDUGLTLV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  68.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-BOC-4-(4-氨基苯基)哌啶 在 盐酸 、 水 、 caesium carbonate 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N-(2,6-dichlorophenyl)-4-[4-(5-oxo-1-propan-2-yl-1,2,4-triazol-4-yl)phenyl]piperidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/148840

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PIPERIDINE/PIPERAZINE DERIVATIVES
  申请人：Janssen Pharmaceutica, N.V.

  公开号：EP2152271B1

  公开（公告）日：2015-10-21
• US8835437B2
  申请人：——

  公开号：US8835437B2

  公开（公告）日：2014-09-16
• US9120821B2
  申请人：——

  公开号：US9120821B2

  公开（公告）日：2015-09-01
• US9499567B2
  申请人：——

  公开号：US9499567B2

  公开（公告）日：2016-11-22
• [EN] PIPERIDINE/PIPERAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPERIDINE/PIPERAZINE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2008148840A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  [EN] The invention further relates to a DGAT inhibitor of formula (I), including any stereochemically isomeric form thereof, wherein A represents CH or N; the dotted line represents an optional bond in case A represents a carbon atom; X represents -NRx -C(=O)-; -Z-C(=O)-; -Z-NRx -C(=O)-; -S(=O)p-; C(=S)-; -NRx -C(=S)-; -Z-C(=S)-; -Z-NRx -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; R1 represents a 5-membered monocyclic heterocycle containing at least 2 heteroatoms; a 6-membered aromatic monocyclic heterocycle; or a 5-membered heterocycle containing at least 2 heteroatoms fused with phenyl, cyclohexyl or a 5-or 6-membered heterocycle; wherein each of said heterocycles may optionally be substituted; R2 represents R3; R3 represents C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyl, 1,3-benzodioxolyl, 2,3-dihydrobenzofuranyl or a 6-membered aromatic heterocycle containing 1 or 2 N atoms,wherein said C3-6cycloalkyl, phenyl, naphtalenyl, 2,3-dihydro-1,4-benzo- dioxinyl, 1,3-benzodioxolyl,2,3-dihydrobenzofuranyl or 6-membered aromatic heterocycle may optionally be substituted; a N-oxide thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof. The invention further relates to methods for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as well as the use as a medicine of said compounds.
  [FR] L'invention concerne un inhibiteur de DGAT représenté par la formule (I), comprenant n'importe quelle forme stéréochimiquement isomère de celui-ci. Dans cette formule A représente CH ou N, la ligne en pointillé représente une liaison optionnelle dans le cas où A représente un atome de carbone, X représente -NRx -C(=O)-; -Z-C(=O)-; -Z-NRx -C(=O)-; -S(=O)p-; C(=S)-; -NRx -C(=S)-; -Z-C(=S)-; -Z-NRx -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-C(=O)-; R1 représente un hétérocycle monocyclique à 5 éléments contenant au moins 2 hétéroatomes; un hétérocycle monocyclique aromatique à 6 éléments; ou un hétérocycle à 5 éléments contenant au moins 2 hétéroatomes fusionnés avec phényle, cyclohexyle ou un hétérocycle à 5 ou 6 éléments; chacun de ces hétérocycles pouvant éventuellement être substitué; R2 représente R3; R3 représente C3-6cycloalkyle, phényle, naphtalenyle, 2,3-dihydro-1,4-benzodioxinyle, 1,3-benzodioxolyle, 2,3-dihydrobenzofuranyle ou un hétérocycle aromatique à 6 éléments contenant 1 ou 2 atomes N, C3-6cycloalkyle, phényle, naphtalenyle, 2,3-dihydro-1,4-benzo- dioxinyle, 1,3-benzodioxolyle,2,3-dihydrobenzofuranyle ou cet hétérocycle aromatique à 6 éléments pouvant éventuellement être substitué; L'invention concerne aussi un N-oxyde de ce composé, un sel pharmaceutiquement acceptable ou un solvate de ce composé. L'invention concerne aussi des procédés de préparation de ces composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés ainsi que l'utilisation de ces composés comme médecine.