4amino-6-methoxy-7-(-methylpiperidin-4-ylmethoxy)quinazoline | 320365-82-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4amino-6-methoxy-7-(-methylpiperidin-4-ylmethoxy)quinazoline
• 英文别名: 4-amino-6-methoxy-7-(N-methylpiperidin-4-ylmethoxy)quinazoline；4-amino-6-methoxy-7-(1-methylpiperidin-4-ylmethoxy)quinazoline；6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine
• CAS: 320365-82-0
• 化学式: C₁₆H₂₂N₄O₂
• 分子量: 302.376
• InChiKey: WQNYJBJUJKUATO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  473.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.191±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  73.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4amino-6-methoxy-7-(-methylpiperidin-4-ylmethoxy)quinazoline 、 2,6-二甲基异硫氰酸苯酯 在 sodium hydride 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 20.33h， 生成 1-(2,6-dimethylphenyl)-3-[6-methoxy-7-(N-methylpiperidin-4-ylmethoxy)quinazolin-4-yl]thiourea
  参考文献：
  名称：

  Therapy

  摘要：

  该发明涉及使用式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选地取代为卤、三氟甲基和氰等基团，或者具有式Q3-X1-的基团，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个是氢或(1-6C)烷基；Z包括O、S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药用可接受盐，在制备药物时用于在温血动物（如人类）中产生抗血管生成和/或降低血管通透性的效果。

  公开号：

  US20030225111A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-bromo-2-fluorophenoxy)-6-methoxy-7-(N-methylpiperidin-4-ylmethoxy)quinazoline 在 氨 、 sodium hydroxide 作用下， 以 异丙醇 、 水 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 4amino-6-methoxy-7-(-methylpiperidin-4-ylmethoxy)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Therapy

  摘要：

  该发明涉及使用式（I）的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选地取代为卤、三氟甲基和氰等基团，或者具有式Q3-X1-的基团，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基、芳基-(1-6C)烷基、杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个是氢或(1-6C)烷基；Z包括O、S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药用可接受盐，在制备药物时用于在温血动物（如人类）中产生抗血管生成和/或降低血管通透性的效果。

  公开号：

  US20030225111A1

文献信息

• Method of producing an antiangiogenic or vascular permeability reducing effect
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07498335B2

  公开（公告）日：2009-03-03

  The invention concerns the use of a quinazoline derivative of Formula (I) wherein Q1 includes a quinazoline ring optionally substituted with a group such as halogeno, trifluoromethyl and cyano, or a group of the formula: Q3—X1— wherein X1 includes a direct bond and O and Q3includes aryl, aryl-(1-6C)alkyl, heterocyclyl and heterocyclyl-(1-6C)alkyl; each of R2 and R3 is hydrogen or (1-6C)alkyl; Z includes O, S and NH; and Q2 includes aryl and aryl-(1-3C)alkyl or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in a warm-blooded animal such as a human.

  本发明涉及使用式(I)的喹唑啉衍生物，其中Q1包括一个喹唑啉环，可选地取代为卤素，三氟甲基和氰基，或者为公式Q3-X1-的基团，其中X1包括直接键和O，Q3包括芳基，芳基-(1-6C)烷基，杂环基和杂环基-(1-6C)烷基；R2和R3中的每一个都是氢或(1-6C)烷基；Z包括O，S和NH；Q2包括芳基和芳基-(1-3C)烷基或其药学上可接受的盐，在制造用于在温血动物（如人类）中产生抗血管生成和/或血管通透性降低效应的药物时使用。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES
  申请人：AstraZeneca UK Limited

  公开号：EP1218353A1

  公开（公告）日：2002-07-03
• USE OF QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1272185B1

  公开（公告）日：2005-07-27
• GUANIDINE DERIVATIVES OF QUINAZOLINE FOR USE IN THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1296973B1

  公开（公告）日：2008-11-05
• GUANIDINE DERIVATIVES OF QUINAZOLINE AND QUINOLINE FOR USE IN THE TREATMENT OF AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1296973A1

  公开（公告）日：2003-04-02