(6-chloro-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-[4-fluoro-2-((R)-1-methanesulfonylpiperidin-3-yloxy)-phenyl]-amine | 1332720-88-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: (6-chloro-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-[4-fluoro-2-((R)-1-methanesulfonylpiperidin-3-yloxy)-phenyl]-amine
• 英文别名: 6-chloro-N-[4-fluoro-2-[(3R)-1-methylsulfonylpiperidin-3-yl]oxyphenyl]-5-methylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine
• CAS: 1332720-88-3
• 化学式: C₁₉H₂₀ClFN₄O₃S₂
• 分子量: 470.976
• InChiKey: AJMAALHEPPBNOS-CYBMUJFWSA-N

物化性质

• 沸点：
  624.3±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.52±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基噻吩-3-甲酸乙酯 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 氯化亚砜 、 对甲苯磺酸 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 81.5h， 生成 (6-chloro-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-[4-fluoro-2-((R)-1-methanesulfonylpiperidin-3-yloxy)-phenyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO [2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] THIÉNO[2,3-D]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES PAR HALOGÈNE OU CYANO AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE MNK1/MNK2 POUR DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及一类新型的噻吩并吡啶化合物，其具有通用公式（I），药物组合物包含这些化合物以及它们用于预防或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性来影响的疾病的疗法。

  公开号：

  WO2011104338A1

文献信息

• HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO [2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Heckel Armin

  公开号：US20130065914A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

  本发明涉及一种新的噻吩吡嗪化合物，其通式为(I)，以及包含这些化合物的药物组合物，以及它们在预防和/或治疗可以受到Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及/或其变体的激酶活性抑制影响的疾病中的治疗用途。
• [EN] HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO [2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] THIÉNO[2,3-D]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES PAR HALOGÈNE OU CYANO AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE MNK1/MNK2 POUR DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011104338A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

  本发明涉及一类新型的噻吩并吡啶化合物，其具有通用公式（I），药物组合物包含这些化合物以及它们用于预防或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性来影响的疾病的疗法。