3,4-dihydro-7-methoxybenzofuro[2,3-c]pyridine-2(1H)-butanamine | 263544-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: 3,4-dihydro-7-methoxybenzofuro[2,3-c]pyridine-2(1H)-butanamine
• 英文别名: 4-(7-methoxy-3,4-dihydro-1H-[1]benzofuro[2,3-c]pyridin-2-yl)butan-1-amine
• CAS: 263544-12-3
• 化学式: C₁₆H₂₂N₂O₂
• 分子量: 274.363
• InChiKey: PIHZLSMAITUNCO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  51.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氯-1,2-苯并异噻唑 、 3,4-dihydro-7-methoxybenzofuro[2,3-c]pyridine-2(1H)-butanamine 、 正丁醇 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 以61%的产率得到N-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-3,4-dihydro-7-methoxybenzofuro[2,3-c]pyridine-2(1H)-butanamine monohydrochloride monohydrate
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic &Dgr;-3-piperidines as &agr;2-antagonists

  摘要：

  本发明涉及公式N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的加盐和立体化学异构形式，其中Alk为C1-6烷二基；n为1或2；X1为—O—，—S—，—S(═O)—或—S(═O)2—；每个R1独立地为氢、卤素、C1-6烷基、硝基、羟基或C1-4烷氧基；D为可选择地取代的单、双或三环氮杂环烃，2H-苯并吡喃酮，苯甲酰胺，苯基酮或具有中央α2-肾上腺素受体拮抗活性的苯氧基苯基。它还涉及它们的制备、药用和组合物。

  公开号：

  US06495555B1

文献信息

• TRICYCLIC DELTA3-PIPERIDINES AS ALPHA2-ANTAGONISTS
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：EP1119571A2

  公开（公告）日：2001-08-01
• US6495555B1
  申请人：——

  公开号：US6495555B1

  公开（公告）日：2002-12-17
• [EN] TRICYCLIC DELTA 3-PIPERIDINES AS alpha 2-ANTAGONISTS<br/>[FR] PIPERIDINES DOLLAR G(D)-3 TRICYCLIQUES COMME ANTAGONISTES D' alpha -2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2000020421A2

  公开（公告）日：2000-04-13

  The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Alk is C1-6alkanediyl; n is 1 or 2; X1 is -O-, -S-, -S(=O)- or -S(=O)2-; each R1 is independently hydrogen, halogen, C¿1-6?alkyl, nitro, hydroxy or C1-4alkyloxy; D is an optionally substituted mono, bi- or tricyclic nitrogen containing heterocycle, a 2H-benzopyranone, a benzamide, a benzophenone or a phenoxyphenyl having central α2-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, pharmaceutical use and compositions.
• Tricyclic &Dgr;-3-piperidines as &agr;2-antagonists
  申请人：Janssen Pharmaceutica N.V.

  公开号：US06495555B1

  公开（公告）日：2002-12-17

  The present invention concerns the compounds of formula the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Alk is C1-6alkanediyl; n is 1 or 2; X1 is —O—, —S—, —S(═O)— or —S(═O)2—; each R1 is independently hydrogen, halogen, C1-6alkyl, nitro, hydroxy or C1-4alkyloxy; D is an optionally substituted mono, bi- or tricyclic nitrogen containing heterocycle, a 2H-benzopyranone, a benzamide, a benzophenone or a phenoxyphenyl having central &agr;2-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, pharmaceutical use and compositions.

  本发明涉及公式N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的加盐和立体化学异构形式，其中Alk为C1-6烷二基；n为1或2；X1为—O—，—S—，—S(═O)—或—S(═O)2—；每个R1独立地为氢、卤素、C1-6烷基、硝基、羟基或C1-4烷氧基；D为可选择地取代的单、双或三环氮杂环烃，2H-苯并吡喃酮，苯甲酰胺，苯基酮或具有中央α2-肾上腺素受体拮抗活性的苯氧基苯基。它还涉及它们的制备、药用和组合物。