Carbonic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester naphthalen-1-ylmethyl ester | 128595-04-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: Carbonic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester naphthalen-1-ylmethyl ester
• 英文别名: (2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl) naphthalen-1-ylmethyl carbonate
• CAS: 128595-04-0
• 化学式: C₁₆H₁₃NO₅
• 分子量: 299.283
• InChiKey: MYNJWABWXMMTKB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Carbonic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester naphthalen-1-ylmethyl ester 、 3-氨基-N-甲基苯甲酰胺 在 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (3-Methylcarbamoyl-phenyl)-carbamic acid naphthalen-1-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  3-（芳基乙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺：一类新型的选择性抗幽门螺杆菌药物。

  摘要：

  经过化学修饰并随机筛选我们的化学文库后，产生了新型的选择性抗幽门螺杆菌药物。因此，很容易制备的3-（芳基乙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺显示出对幽门螺杆菌的有效抑制活性，而对其他种类的细菌和真菌，例如金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌，大肠杆菌等则没有抑制活性。 ，铜绿假单胞菌，脆弱拟杆菌和白色念珠菌。这些化合物显示出有效的抗-H。在酸性条件下的幽门螺杆菌活性，而阿莫西林和克拉霉素则降低活性。3-（3-芳基丙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺，3-（芳氧基乙酰基氨基）-N-甲基苯甲酰胺和（3-甲基氨基甲酰基苯基）氨基甲酸1-芳基甲基酯也显示出有效的抗-H。幽门螺杆菌活动。最后，我们选择7n（BAS-118）作为候选化合物进行进一步评估。

  DOI：

  10.1021/jm010307o
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯 、 1-萘甲醇 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 Carbonic acid 2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl ester naphthalen-1-ylmethyl ester
  参考文献：
  名称：

  3-（芳基乙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺：一类新型的选择性抗幽门螺杆菌药物。

  摘要：

  经过化学修饰并随机筛选我们的化学文库后，产生了新型的选择性抗幽门螺杆菌药物。因此，很容易制备的3-（芳基乙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺显示出对幽门螺杆菌的有效抑制活性，而对其他种类的细菌和真菌，例如金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌，大肠杆菌等则没有抑制活性。 ，铜绿假单胞菌，脆弱拟杆菌和白色念珠菌。这些化合物显示出有效的抗-H。在酸性条件下的幽门螺杆菌活性，而阿莫西林和克拉霉素则降低活性。3-（3-芳基丙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺，3-（芳氧基乙酰基氨基）-N-甲基苯甲酰胺和（3-甲基氨基甲酰基苯基）氨基甲酸1-芳基甲基酯也显示出有效的抗-H。幽门螺杆菌活动。最后，我们选择7n（BAS-118）作为候选化合物进行进一步评估。

  DOI：

  10.1021/jm010307o

文献信息

• Angiotensin-converting enzyme inhibitors: Synthesis and biological activity of N-substituted tripeptide inhibitors.
  作者：Tadahiro SAWAYAMA、Masatoshi TSUKAMOTO、Takashi SASAGAWA、Kazuya NISHIMURA、Takashi DEFGUCHI、Kunihiko TAKEYAMA、Kanoo HOSOKI

  DOI：10.1248/cpb.38.110

  日期：——

  potent angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, 1-(N2-substituted L-lysyl-gamma-D-glutamyl)octahydro-1H-indole-2-carboxylic acids, was synthesized; various acyl groups were introduced at the alpha-amino group of the N-terminal P1 Lys. The effect of the N2-acyl groups on in vitro inhibitory activity and oral antihypertensive effect was examined. All of the synthesized N-acyl tripeptides were found

  合成了一系列新的高效血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，即1-（N2-取代的L-赖氨酰基-γ-D-谷氨酰基）八氢-1H-吲哚-2-羧酸。在N末端P1 Lys的α-氨基处引入了各种酰基。研究了N2-酰基对体外抑制活性和口服降压作用的影响。发现所有合成的N-酰基三肽都具有约纳摩尔水平的体外抑制活性，并且当口服时，在肾性高血压大鼠中以10 mg / kg的剂量显示出抗高血压功效。其中，化合物7e，g和9f，i，m与依那普利（2a）相比显示出有效且持久的降压作用。还讨论了它们的构效关系。
• SAWAYAMA, TADAHIRO;TSUKAMOTO, MASATOSHI;SASAGAWA, TAKASHI;NISHIMURA, KAZU+, CHEM. AND PHARM. BULL., 38,(1990) N, C. 110-115
  作者：SAWAYAMA, TADAHIRO、TSUKAMOTO, MASATOSHI、SASAGAWA, TAKASHI、NISHIMURA, KAZU+

  DOI：——

  日期：——
• 3-(Arylacetylamino)-<i>N</i>-methylbenzamides:  A Novel Class of Selective Anti-<i>Helicobacter pylori</i> Agents
  作者：Ryoichi Ando、Makoto Kawamura、Noriko Chiba

  DOI：10.1021/jm010307o

  日期：2001.12.1

  preceded by the random screening of our chemical library, a novel class of selective anti-Helicobacter pylori agents was generated. Consequently, the 3-(arylacetylamino)-N-methylbenzamides, which were quite easy to prepare, showed potent inhibitory activity against Helicobacter pylori but exhibited no inhibitory activity against other sorts of bacteria and fungi, e.g., Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis

  经过化学修饰并随机筛选我们的化学文库后，产生了新型的选择性抗幽门螺杆菌药物。因此，很容易制备的3-（芳基乙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺显示出对幽门螺杆菌的有效抑制活性，而对其他种类的细菌和真菌，例如金黄色葡萄球菌，枯草芽孢杆菌，大肠杆菌等则没有抑制活性。 ，铜绿假单胞菌，脆弱拟杆菌和白色念珠菌。这些化合物显示出有效的抗-H。在酸性条件下的幽门螺杆菌活性，而阿莫西林和克拉霉素则降低活性。3-（3-芳基丙酰氨基）-N-甲基苯甲酰胺，3-（芳氧基乙酰基氨基）-N-甲基苯甲酰胺和（3-甲基氨基甲酰基苯基）氨基甲酸1-芳基甲基酯也显示出有效的抗-H。幽门螺杆菌活动。最后，我们选择7n（BAS-118）作为候选化合物进行进一步评估。