(1S,2S,3S,4S)-3-Methoxycarbonyl-4-[N-{(2S,3R)-4-(3,4-dichlorophenyl)-3-(2-naphthoyloxy)-2-butyl}aminocarbonyl]-cyclobutane-1,2-dicarboxylic acid | 184488-02-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: (1S,2S,3S,4S)-3-Methoxycarbonyl-4-[N-{(2S,3R)-4-(3,4-dichlorophenyl)-3-(2-naphthoyloxy)-2-butyl}aminocarbonyl]-cyclobutane-1,2-dicarboxylic acid
• 英文别名: (1S,2S,3S,4S)-3-Methoxycarbonyl-4-[N-{(2S,3R)-4-(3,4-dichlorophenyl)-3-(2-naphthoyloxy)-2-butyl}aminocarbonyl]cyclobutane-1,2-dicarboxylic acid；(1S,2S,3S,4S)-3-[[(2S,3R)-4-(3,4-dichlorophenyl)-3-(naphthalene-2-carbonyloxy)butan-2-yl]carbamoyl]-4-methoxycarbonylcyclobutane-1,2-dicarboxylic acid
• CAS: 184488-02-6
• 化学式: C₃₀H₂₇Cl₂NO₉
• 分子量: 616.452
• InChiKey: UEWRRQDDUSCRGF-MYQAFRLFSA-N

物化性质

• 沸点：
  864.7±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.452±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  156
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  重氮甲烷 、 (1S,2R)-3-(3,4-dichlorophenyl)-1-methyl-2-(2-naphthoyloxy)propylamine hydrochloride 、 环丁烷四甲酸二酐 、 ethyl acetate-methanol-formic acid 在 甲酸 、 三乙胺 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 氰基甲醇 甲醛氰醇 为溶剂， 生成 (1S,2S,3S,4S)-3-Methoxycarbonyl-4-[N-{(2S,3R)-4-(3,4-dichlorophenyl)-3-(2-naphthoyloxy)-2-butyl}aminocarbonyl]-cyclobutane-1,2-dicarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of squalene synthase and protein farnesyltransferase

  摘要：

  当前发明提供了一种具有以下公式的化合物##STR1##或其药用可接受盐，这些化合物对于抑制蛋白质法尼基转移酶和癌基因蛋白Ras的法尼基化或抑制从头开始的角鲨烯产生从而抑制胆固醇生物合成是有用的，此外还提供了制备发明化合物以及在这些过程中有用的中间体的过程，一种药物组合物，以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US05831115A1

文献信息

• Cyclobutane derivatives as inhibitors of protein farnesyltransferase
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP1090908A2

  公开（公告）日：2001-04-11

  The present invention provides a compound of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

  本发明提供了一种可用于抑制蛋白法尼基转移酶和癌基因蛋白 Ras 的法尼基化的式 (II) 化合物或其药学上可接受的盐，还提供了制备本发明化合物的工艺以及在这些工艺中有用的中间体、药物组合物和使用这些化合物的方法。
• CYCLOBUTANE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SQUALENE SYNTHASE AND PROTEIN FARNESYLTRANSFERASE
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP0821665A1

  公开（公告）日：1998-02-04
• US5831115A
  申请人：——

  公开号：US5831115A

  公开（公告）日：1998-11-03
• [EN] CYCLOBUTANE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SQUALENE SYNTHASE AND PROTEIN FARNESYLTRANSFERASE<br/>[FR] DERIVES DE CYCLOBUTANE UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA SYNTHASE SQUALENE ET DE LA PROTEINE FARNESYLTRANSFERASE
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1996033159A1

  公开（公告）日：1996-10-24

  (EN) The present invention provides a compound of formula (I) or (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting $i(de novo) squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.(FR) La présente invention se rapporte à un composé de la formule (I) ou (II) ou à un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, qui sont utilisés pour l'inhibition de la protéine farnésyltransférase et la farnésylation de la protéine oncogène Ras ou pour l'inhibition de la production de $i(de novo) squalène entraînant l'inhibition de la biosynthèse du cholestérol. L'invention se rapporte également à des procédés de préparation de ces composés ainsi qu'aux intermédiaires utilisés dans ces procédés, à une composition pharmaceutique et aux procédés de mise en ÷uvre de ces composés.
• Inhibitors of squalene synthase and protein farnesyltransferase
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05831115A1

  公开（公告）日：1998-11-03

  The present invention provides a compound of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for inhibiting protein farnesyltransferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras or inhibiting de novo squalene production resulting in the inhibition of cholesterol biosynthesis, processes for the preparation of the compounds of the invention in addition to intermediates useful in these processes, a pharmaceutical composition, and to methods of using such compounds.

  当前发明提供了一种具有以下公式的化合物##STR1##或其药用可接受盐，这些化合物对于抑制蛋白质法尼基转移酶和癌基因蛋白Ras的法尼基化或抑制从头开始的角鲨烯产生从而抑制胆固醇生物合成是有用的，此外还提供了制备发明化合物以及在这些过程中有用的中间体的过程，一种药物组合物，以及使用这些化合物的方法。