3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙烷-1-醇 | 131732-09-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙烷-1-醇
• 英文名称: 3-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)propan-1-ol
• 英文别名: 1-(2,3-Dichlor-phenyl)-4-(3-hydroxy-propyl)-piperazin；3-[4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl]propan-1-ol
• CAS: 131732-09-7
• 化学式: C₁₃H₁₈Cl₂N₂O
• 分子量: 289.205
• InChiKey: MZXSORJKRVEYPG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  26.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙烷-1-醇 在 sodium hydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 7-((3-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)propoxy)methyl)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  具有非典型抗精神病药物特征的五原子连接基芳基哌嗪衍生物的合成和生物学评估。

  摘要：

  在这里，我们描述了一组潜在的广谱抗精神病药新的芳基哌嗪衍生物。总体结构包含喹啉酮样部分，芳基哌嗪部分和五原子接头。其中，7-（5-（4-（苯并[d]异噻唑-4-基）哌嗪-1-基）戊基）喹啉-2（1H）-1（S6）显示出良好的临床前概况。发现化合物S6具有部分D2 R激动作用，5-HT1A R激动作用，5-HT2A R拮抗作用和对SERT活性的阻断作用，可减轻啮齿动物的精神病和抑郁样症状。S6的多药理学特征可为治疗其他各种中枢神经系统疾病（如焦虑症，抑郁症和痴呆症相关的精神病）提供机会。此外，S6表现出可接受的安全性，毒理学和药代动力学特征，

  DOI：

  10.1002/cmdc.201900439
• 作为产物：
  描述：

  1-(2,3-二氯苯基)哌嗪 、 3-溴-1-丙醇 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 5.0h， 以1.73 g的产率得到3-(4-(2,3-二氯苯基)哌嗪-1-基)丙烷-1-醇
  参考文献：
  名称：

  具有非典型抗精神病药物特征的五原子连接基芳基哌嗪衍生物的合成和生物学评估。

  摘要：

  在这里，我们描述了一组潜在的广谱抗精神病药新的芳基哌嗪衍生物。总体结构包含喹啉酮样部分，芳基哌嗪部分和五原子接头。其中，7-（5-（4-（苯并[d]异噻唑-4-基）哌嗪-1-基）戊基）喹啉-2（1H）-1（S6）显示出良好的临床前概况。发现化合物S6具有部分D2 R激动作用，5-HT1A R激动作用，5-HT2A R拮抗作用和对SERT活性的阻断作用，可减轻啮齿动物的精神病和抑郁样症状。S6的多药理学特征可为治疗其他各种中枢神经系统疾病（如焦虑症，抑郁症和痴呆症相关的精神病）提供机会。此外，S6表现出可接受的安全性，毒理学和药代动力学特征，

  DOI：

  10.1002/cmdc.201900439

文献信息

• [EN] MEDICAMENTS<br/>[FR] MÉDICAMENTS
  申请人：MOTAC NEUROSCIENCE LTD

  公开号：WO2009056805A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  A compound of formula (I) is described: wherein R1 and R2 are as defined in the text and wherein the compounds are intended for use in treating medical conditions characterized by an imbalance in dopamine receptor activity.

  描述了一种化合物的化学式(I)：其中R1和R2如文本中定义的那样，这些化合物旨在用于治疗以多巴胺受体活性失衡为特征的医疗状况。
• Compositions, Synthesis, and Methods of Using Quinolinone Based Atypical Antipsychotic Agents
  申请人：Bhat Laxminarayan

  公开号：US20080293736A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  The present invention provides novel quinolinone derivatives which can be advantageously used for treating schizophrenia and related psychoses such as acute manic, bipolar disorder, autistic disorder, and depression.

  本发明提供了新型喹诺酮衍生物，可以有效用于治疗精神分裂症及相关精神病，如急性躁狂症、双相情感障碍、自闭症和抑郁症。
• Medicaments
  申请人：Stark Holger

  公开号：US20110046153A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  A compound of formal (I) is described: wherein R 1 and R 2 are as defined in the text and wherein the compounds are intended for use in treating medical conditions characterized by an imbalance in dopamine receptor activity.

  描述了一种正式化合物(I)：其中R1和R2如文本中所定义，并且这些化合物旨在用于治疗以多巴胺受体活性失衡为特征的医疗条件。
• US2836595
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• COMPOSITIONS, SYNTHESIS, AND METHODS OF USING QUINOLINONE BASED ATYPICAL ANTIPSYCHOTIC AGENTS
  申请人：Reviva Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2162135A1

  公开（公告）日：2010-03-17