4-hydroxy-4-(thiophenee-2-yl)piperidine | 50461-49-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-hydroxy-4-(thiophenee-2-yl)piperidine
• 英文别名: 4-hydroxy-4-(thiophene-2-yl)piperidine；4-hydroxy-4-thiophen-2-yl-piperidine；4-(thiophen-2-yl)piperidin-4-ol；4-(2-thienyl)-4-piperidinol；4-Thien-2-ylpiperidin-4-ol；4-thiophen-2-ylpiperidin-4-ol
• CAS: 50461-49-9
• 化学式: C₉H₁₃NOS
• mdl: MFCD08689280
• 分子量: 183.274
• InChiKey: BYSHXPGDGVBPHI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  328.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.209±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  60.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydroxy-4-(thiophenee-2-yl)piperidine 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 以13.2%的产率得到4-噻吩-2-基哌啶
  参考文献：
  名称：

  EP1736474

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  Benzyl 4-hydroxy-4-thiophen-2-ylpiperidine-1-carboxylate 在 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以55%的产率得到4-hydroxy-4-(thiophenee-2-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted Pyrimidine and Triazine Compounds

  摘要：

  将对应于公式I的嘧啶和三嗪化合物替代为R1、R2、R3、R4a、R4b、R5a、R5b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、A、a、b、s、t、V、W1、W2和W3具有定义意义，包括这种化合物的药物组合物、制备这种化合物的过程，以及使用这种化合物和组合物来治疗或抑制疼痛和/或其他疾病状态的专利。

  公开号：

  US20100173889A1

文献信息

• Substituted Sulfonamide Compounds
  申请人：OBERBOERSCH Stefan

  公开号：US20080249128A1

  公开（公告）日：2008-10-09

  Substituted sulfonamide compounds with bradykinin receptor (B1R) modulating activity; processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat or inhibit pain and/or other disorders and/or disease states.

  用具有激肽酶受体（B1R）调节活性的磺胺化合物替代；制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗或抑制疼痛和/或其他疾病状态的方法。
• [EN] COMPOUNDS WITH GROWTH HORMONE RELEASING PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSES A PROPRIETES DE LIBERATION DE L'HORMONE DE CROISSANCE
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2000001726A1

  公开（公告）日：2000-01-13

  The invention relates to novel compounds, compositions containing them, and their use for treating medical disorders resulting from a deficiency in growth hormone.

  该发明涉及新型化合物、含有它们的组合物以及它们用于治疗由生长激素缺乏引起的医疗障碍的用途。
• Compounds with growth hormone releasing properties
  申请人：Peschke Bernd

  公开号：US20050233981A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  Disclosed are compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , G, J, L, M, a, b, c, d, e, and f are as defined in the specification, and compositions containing them. These compounds are useful for treating medical disorders resulting from a deficiency in growth hormone.

  本发明涉及一种公式I的化合物，其中R1、R2、R5、R6、R7、R8、G、J、L、M、a、b、c、d、e和f如规范中所定义，以及含有它们的组合物。这些化合物可用于治疗因生长激素缺乏引起的医学疾病。
• N-(piperidinyl-1-alkyl)-substituted cyclohexane carboxylic acid amides
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US05763460A1

  公开（公告）日：1998-06-09

  Compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are 5-HT.sub.1A binding agents and may be used, for example, as anxiolytics. In the formula a and b each represents 0, 1, 2 or 3 such that the sum of a+b is 0, 1, 2 or 3, the dotted line represents an optional double bond which may be present in the ring, provided that a is at least 1, A is an alkylene chain of 1 or 2 carbon atoms optionally substituted by one or more lower alkyl groups, R is a mono or bicyclic aryl or heteroaryl radical with the proviso that R is not an unsubstituted phenyl group, R.sup.1 is a mono or bicyclic heteroaryl radical, and R.sup.2 is cycloalkyl or cycloalkenyl.

  式(I)的化合物及其药用可接受的酸盐是5-HT.sub.1A结合剂，可用作例如抗焦虑剂等。在该式中，a和b分别表示0、1、2或3，使得a+b的和为0、1、2或3，点线表示环中可选的双键，条件是a至少为1，A是1或2个碳原子的烷基链，可选地取代一个或多个较低的烷基基团，R是单环或双环芳基或杂芳基基团，但有条件是R不是未取代的苯基，R.sup.1是单环或双环杂芳基基团，R.sup.2是环烷基或环烯基。
• Piperidine derivatives
  申请人：Takai Shunji Haruki

  公开号：US20070185168A1

  公开（公告）日：2007-08-09

  For example, a piperidine derivative represented by following formula (I) (wherein, —C(═O)-Z- represents —C(═O)—CH 2 —, —C(═O)—C(CH 3 ) 2 —, —C(═O)—NH—, —C(═O)—O—, —C(═O)—S—, —C(═O)—CH 2 CH 2 —, —C(═O)—CH═CH—, —C(═O)—CH 2 O—, —C(═O)—CH 2 S—, —C(═O)—CH 2 CH 2 CH 2 — or —C(═O)—NR 8 CH 2 —; R 1 represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like; R 2 represents a hydrogen atom or hydroxy; R 3 represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like; R 5 represents a hydrogen atom, hydroxy, or the like; R 6 represents a hydrogen atom, hydroxy, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like, etc.; R 7 represents a hydrogen atom, halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like; n and k each independently represents an integer of 0 to 2; and ---- represents a single bond, or a double bond together with R 4 , where in case ---- is a single bond, R 4 represents a hydrogen atom, hydroxy, or the like) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and the like having an antagonistic activity for a glutamic acid receptor (NR2B/NMDA receptor) of an N-methyl-D-aspartic acid (NMDA) type containing an NR2B subunit are provided.

  例如，提供了一种由以下式（I）表示的哌啶衍生物（其中，—C（═O）-Z-表示—C（═O）—CH2—，—C（═O）—C（CH3）2—，—C（═O）—NH—，—C（═O）—O—，—C（═O）—S—，—C（═O）—CH2CH2—，—C（═O）—CH═CH—，—C（═O）—CH2O—，—C（═O）—CH2S—，—C（═O）—CH2CH2CH2—或—C（═O）—NR8CH2—; R1表示氢原子，取代或未取代的低碳基等; R2表示氢原子或羟基; R3表示氢原子，取代或未取代的低碳基等; R5表示氢原子，羟基或类似物; R6表示氢原子，羟基，取代或未取代的低碳基等等; R7表示氢原子，卤素，取代或未取代的低碳基等; n和k各自独立地表示0至2的整数; 以及----表示单键，或与R4一起表示双键，其中在----是单键的情况下，R4表示氢原子，羟基或类似物）或其药学上可接受的盐等，具有对N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）型含有NR2B亚单位的谷氨酸受体（NR2B / NMDA受体）的拮抗活性。