4-((tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl)piperidine | 156459-84-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-((tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl)piperidine
• 英文别名: 4-(oxan-2-yloxymethyl)piperidine
• CAS: 156459-84-6
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₂
• 分子量: 199.29
• InChiKey: JQRGRVDTXPFUFM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-((tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl)piperidine 、 2,5-二(三氟甲基)溴苯 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 在 醋酸钯 氩 、 乙酸乙酯 、 crude product 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 10.0h， 以to give 1-(2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-4-((tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl)piperidine (251 mg, 50%) as a pale yellow oil的产率得到1-(2,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)-4-((tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)methyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  CYANOTRIAZOLE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一种由式（1）表示的氰基三唑化合物，其中每个符号在规范中有定义，或其盐。该化合物或其盐刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症的副作用较小，安全性优异，因此，它对于治疗和/或预防柠檬酸循环激活和/或改善高血糖症具有预防和/或治疗作用的疾病或疾病具有用处，例如糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、脂肪肝、动脉粥样硬化和/或心血管疾病，以及那些从刺激能量消耗中受益的疾病或疾病。

  公开号：

  US20160229816A1

文献信息

• [EN] CYANOTRIAZOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CYANOTRIAZOLE
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015008872A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  This invention relates to a cyanotriazole compound represented by the formula (1):, wherein each symbols are defined in the specification, or a salt thereof. The compound or a salt thereof stimulates the citric acid cycle activity and/or improves hyperglycemia with less side effects, and excellent safety, and therefore, it is useful for treating and/or preventing diseases or disorders on which citric acid cycle activation and/or improvement of hyperglycemia has a prophylactic and/or therapeutic effect, for example, diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, hepatic steatosis, atherosclerosis and/or cardiovascular disease, as well as diseases or disorders that would benefit from stimulating energy expenditure.

  本发明涉及一种由式（1）表示的氰基三唑化合物，其中每个符号在规范中定义，或其盐。该化合物或其盐刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖，副作用较少，安全性优异，因此，它对于治疗和/或预防柠檬酸循环激活和/或改善高血糖具有预防和/或治疗作用的疾病或疾病具有用处，例如糖尿病，糖耐量受损，胰岛素抵抗，糖尿病并发症，肥胖，血脂异常，肝脂肪变性，动脉粥样硬化和/或心血管疾病，以及那些受益于刺激能量消耗的疾病或疾病。
• Cyanotriazole compounds
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10626095B2

  公开（公告）日：2020-04-21

  This invention relates to a cyanotriazole compound represented by the formula (1): wherein each symbols are defined in the specification, or a salt thereof. The compound or a salt thereof stimulates the citric acid cycle activity and/or improves hyperglycemia with less side effects, and excellent safety, and therefore, it is useful for treating and/or preventing diseases or disorders on which citric acid cycle activation and/or improvement of hyperglycemia has a prophylactic and/or therapeutic effect, for example, diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, hepatic steatosis, atherosclerosis and/or cardiovascular disease, as well as diseases or disorders that would benefit from stimulating energy expenditure.

  本发明涉及一种由式（1）表示的氰三唑化合物： 其中各符号在说明书中定义，或其盐。该化合物或其盐可刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖，且副作用小、安全性高，因此可用于治疗和/或预防柠檬酸循环激活和/或改善高血糖具有预防和/或治疗作用的疾病或紊乱、例如，糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、肝脂肪变性、动脉粥样硬化和/或心血管疾病，以及可从刺激能量消耗中获益的疾病或紊乱。
• CYANOTRIAZOLE COMPOUNDS
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20160229816A1

  公开（公告）日：2016-08-11

  This invention relates to a cyanotriazole compound represented by the formula (1): wherein each symbols are defined in the specification, or a salt thereof. The compound or a salt thereof stimulates the citric acid cycle activity and/or improves hyperglycemia with less side effects, and excellent safety, and therefore, it is useful for treating and/or preventing diseases or disorders on which citric acid cycle activation and/or improvement of hyperglycemia has a prophylactic and/or therapeutic effect, for example, diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, diabetic complications, obesity, dyslipidemia, hepatic steatosis, atherosclerosis and/or cardiovascular disease, as well as diseases or disorders that would benefit from stimulating energy expenditure.

  本发明涉及一种由式（1）表示的氰基三唑化合物，其中每个符号在规范中有定义，或其盐。该化合物或其盐刺激柠檬酸循环活性和/或改善高血糖症的副作用较小，安全性优异，因此，它对于治疗和/或预防柠檬酸循环激活和/或改善高血糖症具有预防和/或治疗作用的疾病或疾病具有用处，例如糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、糖尿病并发症、肥胖症、血脂异常、脂肪肝、动脉粥样硬化和/或心血管疾病，以及那些从刺激能量消耗中受益的疾病或疾病。