甲磺酸齐拉西酮 | 199191-69-0

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 甲磺酸齐拉西酮
• 中文别名: 5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮甲磺酸盐
• 英文名称: Ziprasidone Mesylate
• 英文别名: 5-[2-[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydroindol-2-one;methanesulfonic acid;trihydrate
• CAS: 199191-69-0
• 化学式: C22H31ClN4O7S2
• 分子量: 563.1
• InChiKey: WLQZEFFFIUHSJB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.84
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  11

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

注意事项

1. 齐拉西酮不应与延长QT间期的药物合用。
2. 与其他作用于中枢神经系统的药物合用时应十分谨慎，因为齐拉西酮主要作用于中枢神经系统。
3. 齐拉西酮可能诱发低血压，因此可能会增强某些降压药物的效果。
4. 齐拉西酮可能拮抗左旋多巴和多巴胺激动剂的作用。

药代动力学

齐拉西酮的药代动力学基本呈现线性模式。根据FDA资料，其一般半衰期为7小时，通常血清浓度在2天内达到稳定状态。研究表明，齐拉西酮有12种代谢途径，在体内约有超过1%的原型齐拉西酮不经代谢即排出体外，而大部分则通过代谢被排出。主要的核心代谢产物包括齐拉西酮硫氧化物、s-甲基-2氢齐拉西酮、苄基异噻唑基哌嗪硫氧化物和苄基异噻唑基哌嗪亚硫氧化物。

典型抗精神病药通常会阻断5-HT受体，但作用程度较低且主要集中在特定区域。相比之下，齐拉西酮不仅能在中枢周围系统发挥作用，还能显著影响前额叶位置，主要通过隔绝5-HT2受体来有效防止5-HT对多巴胺（DA）的控制。这有助于调节和恢复前额叶中多巴胺水平，从而显著改善阴性症状。