1-[Naphthalen-2-yl(diphenyl)methyl]pyrrolidine | 1403754-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-[Naphthalen-2-yl(diphenyl)methyl]pyrrolidine
• CAS: 1403754-81-3
• 化学式: C₂₇H₂₅N
• 分子量: 363.502
• InChiKey: JWZHNZCNCMCPKU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二苯甲酮 在 magnesium 、 三乙胺 、 乙酰氯 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 、 苯 为溶剂， 反应 44.0h， 生成 1-[Naphthalen-2-yl(diphenyl)methyl]pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和鉴定作为载脂蛋白E生产抑制剂的新型三芳基甲胺化合物

  摘要：

  我们已经确定了可以抑制载脂蛋白E（apoE）产生的一类新的三芳基甲胺化合物。ApoE是一种胆固醇和脂质载体蛋白，与衰老，动脉粥样硬化，阿尔茨海默氏病（AD）以及其他神经系统疾病和脂质相关疾病有关。apoE产生的减弱通常被认为具有治疗价值。大脑中的大部分apoE是由星形胶质细胞产生的。在这里，我们描述了一个小的化合物文库的设计，合成和生物学筛选，该文库导致了四种三芳基甲胺的鉴定，它们是CCF-STTG1星形细胞瘤细胞中apoE产生的有效抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.08.009

文献信息

• METHOD OF INHIBITING APOLIPOPROTEIN-E EXPRESSION COMPRISING ADMINISTERING A TRIARYLMETHYL AMINE COMPOUND
  申请人：Maitra Santanu

  公开号：US20140005196A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  This invention offers an effective method of inhibiting the expression of apolipoprotein E by mammalian cells. Apolipoprotein E is a protein that plays a significant role in the development of Alzheimer's Disease in humans. The method comprises administering an effective amount of a triarylmethyl amine compound having the general formula: wherein the R 1 group may comprise acyclic amines and aliphatic amines. The R 2 group may comprise one of three aryl varieties: aryl, substituted aryl, or heterocycle. Triarylamine compounds inhibit apolipoprotein E expression in mammalian cells. In one aspect of the invention the mammalian cells may be human cells, and more specifically may be human brain cells.

  这项发明提供了一种有效的方法，通过哺乳动物细胞抑制载脂蛋白E的表达。载脂蛋白E是一种在人类阿尔茨海默病发展中发挥重要作用的蛋白质。该方法包括给予具有一般公式的三芳基甲基胺化合物的有效量：其中R1基团可能包括环状胺和脂肪族胺。R2基团可能包括三种芳基类别之一：芳基，取代芳基或杂环。三芳基胺化合物抑制哺乳动物细胞中载脂蛋白E的表达。在该发明的一个方面中，哺乳动物细胞可以是人类细胞，更具体地可能是人类脑细胞。
• US8633195B1
  申请人：——

  公开号：US8633195B1

  公开（公告）日：2014-01-21
• US8871507B2
  申请人：——

  公开号：US8871507B2

  公开（公告）日：2014-10-28
• Design, synthesis and identification of a new class of triarylmethyl amine compounds as inhibitors of apolipoprotein E production
  作者：Mandeep Singh、Jason T. Schott、Martin A. Leon、Robert T. Granata、Harkiran K. Dhah、Jason A. Welles、Michelle A. Boyce、Hafeez S. Oseni-Olalemi、Charles E. Mordaunt、Anthony J. Vargas、Nilay V. Patel、Santanu Maitra

  DOI：10.1016/j.bmcl.2012.08.009

  日期：2012.10

  We have identified a new class of triarylmethyl amine compounds that can inhibit apolipoprotein E (apoE) production. ApoE is a cholesterol- and lipid-carrier protein implicated in aging, atherosclerosis, Alzheimer’s Disease (AD), and other neurological and lipid-related disorders. Attenuation of apoE production is generally considered to be of therapeutic value. A majority of the apoE in the brain

  我们已经确定了可以抑制载脂蛋白E（apoE）产生的一类新的三芳基甲胺化合物。ApoE是一种胆固醇和脂质载体蛋白，与衰老，动脉粥样硬化，阿尔茨海默氏病（AD）以及其他神经系统疾病和脂质相关疾病有关。apoE产生的减弱通常被认为具有治疗价值。大脑中的大部分apoE是由星形胶质细胞产生的。在这里，我们描述了一个小的化合物文库的设计，合成和生物学筛选，该文库导致了四种三芳基甲胺的鉴定，它们是CCF-STTG1星形细胞瘤细胞中apoE产生的有效抑制剂。