摘要:
酰肼-腙已被描述为具有抗微生物和细胞毒性活性以及碘化化合物的支架。细菌和真菌病原体的耐药率显着增加。这就是为什么我们合成并筛选22碘化酰肼腙1和2,10 1,2-二酰肼3和它们的三个减少类似物4对它们的抗菌,抗真菌,和细胞毒性性质。酰肼-腙是通过 4-取代苯甲酰肼与 2-/4-羟基-3,5-二碘苯甲醛、来自相同苯甲酰肼的二酰基肼和 3,5-二碘水杨酸通过其氯化物缩合制备的。这些化合物在体外进行了研究对抗八种细菌和八种真菌菌株。发现这些衍生物是针对革兰氏阳性球菌的有效抗菌剂,包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,最低抑菌浓度 (MIC) 为 7.81 µM。四种化合物也抑制人类致病真菌(MIC ≥1.95 µM)。这些衍生物对 HepG2 和 HK-2 细胞系具有不同程度的细胞毒性(IC 50值分别为 11.72 和 26.80 µM)。重要的是,正常人体细胞表现出较低的敏感性。还研究了细胞凋亡作用。一般来说,3