Mifanertinib | 1639014-72-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: Mifanertinib
• 英文别名: (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(difluoromethoxy)quinazolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
• CAS: 1639014-72-4
• 化学式: C₂₁H₁₉ClF₃N₅O₂
• 分子量: 465.9
• InChiKey: QPACRWFSFWQNOZ-ONEGZZNKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  79.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

文献信息

• Aminoquinazoline Derivative And Use Thereof In Preparing Anti-Malignant Tumor Medicament
  申请人：METABOMICS, INC

  公开号：US20150065709A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The invention discloses a new amino-quinazoline derivative and its use in preparing drugs for preventing and/or treating malignancies. The amino-quinazoline derivative of the invention is an ideal, high effective, dual and irreversible EGFR and HER2 kinase inhibitor, and can treat or prevent various malignancy diseases, such as breast cancer, ovarian cancer, gastrointestinal cancer, oesophageal cancer, lung cancer, head and neck squamous cancer, pancreatic cancer, epidermis squamous cell cancer, prostatic cancer, neuroglioma and nasopharynx cancer.

  该发明揭示了一种新的氨基喹唑啉衍生物及其在制备用于预防和/或治疗恶性肿瘤的药物中的应用。该发明的氨基喹唑啉衍生物是一种理想的、高效的、双重和不可逆的EGFR和HER2激酶抑制剂，可用于治疗或预防各种恶性疾病，如乳腺癌、卵巢癌、胃肠癌、食道癌、肺癌、头颈部鳞状细胞癌、胰腺癌、表皮鳞状细胞癌、前列腺癌、神经胶质瘤和鼻咽癌。
• QUINAZOLIN CROTYL COMPOUND DIMALEATE CRYSTALS AND PREPARATION METHODS AND USES THEREOF
  申请人：Hangzhou Huadong Medicine Group Pharmaceutical Research Institute Co. Ltd.

  公开号：EP3293181A1

  公开（公告）日：2018-03-14

  Disclosed are crystal forms K, E, F and G of the dimaleate of the compound as shown in formula I, and preparation methods and uses thereof. The crystal forms K, E, F and G have superior storage stability and solubility, so that they are more suitable for being used as the drug substance for drug product preparations.

  本发明公开了式 I 所示化合物的二马来酸盐的晶型 K、E、F 和 G 及其制备方法和用途。晶型 K、E、F 和 G 具有优异的储存稳定性和溶解性，因此更适合用作药物产品制剂的药物物质。
• Quinazolin crotyl compound dimaleate crystals and preparation methods and uses thereof
  申请人：HANGZHOU HUADONG MEDICINE GROUP BIOPHARMACEUTICAL CO. LTD

  公开号：US10640470B2

  公开（公告）日：2020-05-05

  Disclosed are crystal forms K, E, F and G of the dimaleate of the compound as shown in formula I, and preparation methods and uses thereof. The crystal forms K, E, F and G have superior storage stability and solubility, so that they are more suitable for being used as the drug substance for drug product preparations.

  本发明公开了式 I 所示化合物的二马来酸盐的晶型 K、E、F 和 G 及其制备方法和用途。晶型 K、E、F 和 G 具有优异的储存稳定性和溶解性，因此更适合用作药物产品制剂的药物物质。
• [EN] MEFATINIB COMPOSITION, RELATED COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSITION DE MÉFATINIB, COMPOSÉ APPARENTÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 迈华替尼组合物、相关化合物及其制备方法和用途
  申请人：HANGZHOU HUADONG MEDICINE GROUP BIOPHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020011020A1

  公开（公告）日：2020-01-16

  迈华替尼组合物、相关化合物及其制备方法和用途。所述迈华替尼组合物包含式(I)所示的迈华替尼和归一化百分含量为1.0％以下且不为零的式(II)所示的化合物；其可用于治疗或预防各种与EGFR和HER2激酶功能有关的适应症，且毒性反应发生率小。所述式(II)化合物可作为迈华替尼中相关物质的标准品，用于迈华替尼原料药或制剂质量控制中。