NBI 27914 hydrochloride | 184241-44-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: NBI 27914 hydrochloride
• 英文别名: 5-chloro-4-N-(cyclopropylmethyl)-2-methyl-4-N-propyl-6-N-(2,4,6-trichlorophenyl)pyrimidine-4,6-diamine;hydrochloride
• CAS: 184241-44-9
• 化学式: C18H21Cl5N4
• 分子量: 470.6
• InChiKey: CPMGENCTAWBLNW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  483.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.417±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度为16 mg/mLat 60 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.19
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  41
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 安全说明：
  S26
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338

文献信息

• Mediated central nervous system compositions of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a corticotropin releasing factor antagonist for the treatment of ischemic disorders or injury
  申请人：Arneric P. Stephen

  公开号：US20050085479A1

  公开（公告）日：2005-04-21

  The present invention provides compositions and methods for the treatment of ischemic mediated central nervous system disorder or injury. More particularly, the invention provides a combination therapy for the treatment of a central nervous system ischemic mediated disorder or injury comprising the administration to a subject of a cyclooxygenase-2 selective inhibitor and a corticotropin releasing factor antagonist or a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof.

  本发明提供了治疗缺血介导的中枢神经系统紊乱或损伤的组合物和方法。更具体地说，本发明提供了一种用于治疗中枢神经系统缺血介导的失调或损伤的组合疗法，包括向受试者施用环氧化酶-2 选择性抑制剂和促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂或其药学上可接受的盐或原药。
• Modulation of NMDA receptor currents via orexin receptor and/or CRF receptor
  申请人：Bartlett Selena

  公开号：US20060178307A1

  公开（公告）日：2006-08-10

  This invention pertains to the discoveries that orexin and/or CRF increase NMDAR (N-methyl-D-aspartate receptor)-mediated currents at excitatory synapses onto a subset of dopamine cells in the ventral tegmental area (VTA) in the mammalian brain. The orexin effect can be blocked by an orexin receptor type 1 (OXR1). The CRF effect can be blocked by a CRF receptor 2 (CRF-R2) antagonist or by an inhibitor of the CRF-binding protein (CRF-BP). Methods are provided that exploit these discoveries to modulate NMDAR-mediated currents in vivo and in vitro and to screen for modulators (upregulators or downregulators) of NMDA-mediated currents. In vivo methods include the use of modulators of the orexin and CRF pathways to of mitigate a symptom of substance abuse. The invention also provides methods and compositions for co-administration of modulators that act via the orexin and CRF pathways.

  本发明发现，在哺乳动物大脑腹侧被盖区（VTA）多巴胺细胞亚群的兴奋性突触上，奥曲肽和/或 CRF 可增加 NMDAR（N-甲基-D-天冬氨酸受体）介导的电流。奥曲肽效应可被奥曲肽受体 1 型（OXR1）阻断。CRF 效应可被 CRF 受体 2（CRF-R2）拮抗剂或 CRF 结合蛋白（CRF-BP）抑制剂阻断。本文提供的方法利用了这些发现来调节体内和体外 NMDAR 介导的电流，并筛选出 NMDA 介导电流的调节剂（上调剂或下调剂）。体内方法包括使用奥曲肽和 CRF 通路的调节剂来减轻药物滥用的症状。本发明还提供了联合施用通过奥曲肽和 CRF 途径起作用的调节剂的方法和组合物。
• METHODS OF TREATING CONGENITAL ADRENAL HYPERPLASIA
  申请人：Spruce Biosciences, Inc.

  公开号：EP3986416A1

  公开（公告）日：2022-04-27
• [EN] MODULATION OF NMDA RECEPTOR CURRENTS VIA OREXIN RECEPTOR AND/OR CRF RECEPTOR<br/>[FR] MODULATION DE COURANTS DU RECEPTEUR NMDA AU MOYEN DU RECEPTEUR DE L'OREXINE ET/OU DU RECEPTEUR DU FACTEUR CRF
  申请人：UNVERSITY OF CALIFORNIA

  公开号：WO2006081522A2

  公开（公告）日：2006-08-03

  [EN] This invention pertains to the discoveries that orexin and/or CRF increase NMDAR (N-methyl-D-aspartate receptor)-mediated currents at excitatory synapses onto a subset of dopamine cells in the ventral tegmental area (VTA) in the mammalian brain. The orexin effect can be blocked by an orexin receptor type 1(OXRl). The CRF effect can be blocked by a CRF receptor 2 (CRF-R2) antagonist or by an inhibitor of the CRF-binding protein (CRF-BP). Methods are provided that exploit these discoveries to modulate NMDAR-mediated currents in vivo and in vitro and to screen for modulators (upregulators or downregulators) of NMDA-mediated currents. In vivo methods include the use of modulators of the orexin and CRF pathways to of mitigate a symptom of substance abuse. The invention also provides methods and compositions for co-administration of modulators that act via the orexin and CRF pathways.
  [FR] La présente invention repose sur la découverte du fait que l'orexine et/ou le facteur CRF augmentent les courants induits par le récepteur NMDA (N-méthyl-D-aspartate) au niveau de synapses excitatrices sur un sous-ensemble de cellules de dopamine dans l'aire tegmentale ventrale (VTA) dans le cerveau mammifère. L'effet de l'orexine peut être bloqué par un récepteur de type 1 de l'orexine (OXR1). L'effet du facteur CRF peut être bloqué par un antagoniste du récepteur 2 du facteur CRF (CRF-R2) ou par un inhibiteur de la protéine de liaison au CRF (CRF-BP). Cette invention concerne des méthodes qui utilises cette découverte pour modulerin vivo et in vitro les courants induits par le récepteur NMDA et pour dépister des modulateurs (régulateurs positifs ou régulateurs négatifs) de courants induits par NMDA. Les procédés in vivo impliquent l'utilisation de modulateurs des voies de l'orexine et du facteur CRF pour atténuer un symptôme d'abus de substances. Cette invention concerne également des procédés et des compositions pour co-administration de modulateurs qui agissent par le biais des voies de l'orexine et du facteur CRF.
• [EN] METHODS OF TREATING CONGENITAL ADRENAL HYPERPLASIA<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DE L'HYPERPLASIE SURRÉNALE CONGÉNITALE
  申请人：SPRUCE BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2021016208A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  Patients with congenital adrenal hyperplasia (CAH) need adequate care and treatment in order to lead normal lives. Hence, there is a need for new methods of treating CAH. This disclosure provides new compounds, salts, compositions and uses thereof in the treatment of CAH.