3-环戊基哌啶 | 794533-53-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 3-环戊基哌啶
• 英文名称: 3-cyclopentylpiperidine
• CAS: 794533-53-2
• 化学式: C₁₀H₁₉N
• 分子量: 153.268
• InChiKey: KUNYOMAMUNKINB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  226.0±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.929±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-环戊基哌啶 、 3,3-Difluoropentan-1-aminehydrochloride 、 5-Chloropyrazine-2-sulfonyl fluoride 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 以72%的产率得到5-[(3-cyclopentylpiperidin-1-yl)sulfonyl]-N-(3,3-difluoropentyl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  SNAr 还是磺酰化？卤代（杂）芳烃磺酰卤的化学选择性胺化用于合成应用和超大化合物库设计

  摘要：

  在平行合成条件下深入研究了卤代（杂）芳烃磺酰卤胺化物的化学选择性，并确定了该方法的范围和局限性。结果表明， SN Ar反应性磺酰卤通常在第一步中进行磺酰胺合成；如果SN Ar活性中心具有足够的反应性，则第二次胺化也是可能的。相反，带有芳基化部分的磺酰氟在适当的控制下在后一个反应中心发生选择性转化。进一步的硫-氟化物交换（SuFEx）也是可能的，这对于某些磺酰卤类特别有价值。开发的两步并行双胺化方案提供了对 66.7 亿个化合物的合成可处理 REAL 型化学空间的访问（预期合成成功率 76%）。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c02636
• 作为产物：
  描述：

  3-环戊基吡啶 在 氧化铂 disodium;carbonate 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙醇 、 盐酸 为溶剂， 反应 18.0h， 以to give the title compound (0.87 g, 84%)的产率得到3-环戊基哌啶
  参考文献：
  名称：

  Sulfone derivatives as 5-HT7 receptor ligands

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的磺酰基衍生物：Ar-SO2-CR2R3-L-N（R1）2I其中Ar，L，R1，R2和R3如本文所定义，并且其药学上可接受的盐和N-氧化物，在治疗易受5-HT7受体活性调节的疾病，如抑郁症或睡眠障碍中有用。

  公开号：

  US20040229864A1

文献信息

• Method for the production of emulsion-based microparticles
  申请人：Evonik Corporation

  公开号：US10272044B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  The apparatus and methods of the present invention are of use for the production of emulsion-based microparticles containing a biological or chemical agent. In particular, the apparatus provides a vessel; packing material situated inside such vessel and may further provide material capable of insertion into both ends of said vessel for enclosure of the packing material. In a particular embodiment, the apparatus is a packed bed apparatus. The methods include production of emulsion based microparticles containing a biological or chemical agent. The usefulness of the present invention is that the apparatus and methods of the present invention provide for a low-shear, non-turbulent, production of emulsion-based microparticles that provides a narrow, reproducible, particle size distribution, capable of use with both large and small volumes that is capable of being conveniently scaled up while providing predictable emulsion properties.

  本发明的设备和方法可用于生产含有生物或化学制剂的乳化微粒。特别是，该设备提供了一个容器；位于该容器内的填料，并可进一步提供能够插入所述容器两端的材料，以封闭填料。在一个特定的实施方案中，该设备是一种填料床设备。方法包括生产含有生物或化学制剂的基于乳液的微颗粒。本发明的用处在于，本发明的设备和方法提供了一种低剪切、非湍流的乳液基微粒生产方法，可提供窄的、可重复的粒度分布，既可用于大体积，也可用于小体积，能够方便地放大，同时提供可预测的乳液特性。
• Approach to 3-(Cyclo)alkylpiperidines through ‘sp3–sp3 via sp2–sp3’ Coupling
  作者：Sergey Ryabukhin、Andrii Subota、Oleksandr Grygorenko、Yevheniia Valter、Maxim Tairov、Oleksiy Artamonov、Dmitriy Volochnyuk

  DOI：10.1055/s-0034-1379502

  日期：——

  The idea of introducing (cyclo)alkyl substituents at the C-3 atom of the piperidine ring, that is, formal sp(3)-sp(3) retrosynthetic disconnection, is implemented through a two-step reaction sequence including directed ortho metalation of a pyridine derivative and the subsequent quenching with a carbonyl compound, followed by catalytic hydrogenation. This robust but very efficient method allows for multigram preparation of sp(3)-rich 3-(cyclo)alkylpiperidines, which are valuable building blocks for medicinal chemistry and other areas.
• SUBSTITUTED FUSED TRICYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND MEDICINAL APPLICATIONS THEREOF
  申请人：Advinus Therapeutics Limited

  公开号：EP2688890B1

  公开（公告）日：2017-08-30
• US7101892B2
  申请人：——

  公开号：US7101892B2

  公开（公告）日：2006-09-05
• Sulfone derivatives as 5-HT7 receptor ligands
  申请人：——

  公开号：US20040229864A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  The present invention relates to sulfone derivatives of formula (I): Ar—SO 2 —CR 2 R 3 -L-N(R 1 ) 2 I wherein Ar, L, R 1 , R 2 and R 3 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, useful in the treatment of a condition which is susceptible to treatment by modulation of 5-HT 7 receptor activity, such as depression or a sleep disorder.

  本发明涉及式（I）的砜衍生物：Ar—SO2—CR2R3-L-N(R1)2I，其中Ar，L，R1，R2和R3如本文所定义，并且其药用盐和N-氧化物，用于治疗通过调节5-HT7受体活性可治疗的疾病，如抑郁症或睡眠障碍。