3-chloro-1,8-naphthyridine-4-carbaldehyde | 893566-39-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 3-chloro-1,8-naphthyridine-4-carbaldehyde
• CAS: 893566-39-7
• 化学式: C₉H₅ClN₂O
• 分子量: 192.605
• InChiKey: CIFRMFRMKZMCOE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-chloro-1,8-naphthyridine-4-carbaldehyde 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以15.4 mg的产率得到3-chloro-1,8-naphthyridin-4-ylmethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIPROLIFERATIVE BENZO [B] AZEPIN- 2 - ONES
  [FR] BENZO[B]AZÉPIN-2-ONES INHIBITRICES DE LA PROLIFÉRATION

  摘要：

  公开了公式(I)的化合物或其药物可接受的盐，其中W、X、Y、Z、R1、R2、R3和R4在本申请中有所描述，以及使用所述化合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2014009495A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-4-甲基-1,8-二氮杂萘 在 selenium(IV) oxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以26%的产率得到3-chloro-1,8-naphthyridine-4-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Discovery of Azetidinyl Ketolides for the Treatment of Susceptible and Multidrug Resistant Community-Acquired Respiratory Tract Infections

  摘要：

  Respiratory tract bacterial strains are becoming increasingly resistant to currently marketed macrolide antibiotics. The current alternative telithromycin (1) from the newer ketolide class of macrolides addresses resistance but is hampered by serious safety concerns, hepatotoxicity in particular. We have discovered a novel series of azetidinyl ketolides that focus on mitigation of hepatotoxicity by minimizing hepatic turnover and time-dependent inactivation of CYP3A isoforms in the liver without compromising the potency and efficacy of 1.

  DOI：

  10.1021/jm900729s
• 作为试剂：
  描述：

  3-氯-4-甲基-1,8-二氮杂萘 、 水 、 二氧化硒 、 碳酸氢钠 在 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 、 乙腈 、 3-chloro-1,8-naphthyridine-4-carbaldehyde 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以to yield the title compound 3-chloro-[1,8]naphthyridine-4-carbaldehyde (1.0 g, 5.2 mmol)的产率得到3-chloro-1,8-naphthyridine-4-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Macrolides

  摘要：

  本发明涉及以下所示和在此定义的大环内酯化合物，以及它们的用途，例如作为动物中的抗菌和抗原虫剂，包括人类：还披露了制备该化合物、中间体和制药组合物的方法，以及通过将该化合物用于需要的受体中来治疗或预防疾病的方法。本摘要仅为摘录，不限制本发明。

  公开号：

  US07462600B2

文献信息

• ANTIPROLIFERATIVE BENZO [B] AZEPIN-2-ONES
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20150353499A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  Disclosed are compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are described in this application, and methods of using said compounds in the treatment of cancer.

  本发明涉及化合物I式或其药学上可接受的盐，其中W、X、Y、Z、R1、R2、R3和R4在本申请中有所描述，并且使用该化合物在癌症治疗中的方法。
• MACROLIDES
  申请人：Pfizer Products Incorporated

  公开号：EP1836211A1

  公开（公告）日：2007-09-26
• ANTIPROLIFERATIVE BENZO[B]AZEPIN-2-ONES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2872490B1

  公开（公告）日：2018-02-07
• US7462600B2
  申请人：——

  公开号：US7462600B2

  公开（公告）日：2008-12-09
• US9611224B2
  申请人：——

  公开号：US9611224B2

  公开（公告）日：2017-04-04