7-bromo-2,4-dichloro-6-methylthieno[3,2-d]pyrimidine | 1469811-06-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 7-bromo-2,4-dichloro-6-methylthieno[3,2-d]pyrimidine
• CAS: 1469811-06-0
• 化学式: C₇H₃BrCl₂N₂S
• 分子量: 297.99
• InChiKey: OYVZBRIHXCRDQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-2,4-dichloro-6-methylthieno[3,2-d]pyrimidine 在 manganese(IV) oxide 、 sodium tetrahydroborate 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 乙醇 、 sodium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 异丁醇 、 水 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 N-[7-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-6-methylthieno[3,2-d]pyrimidinyl-2-yl]-1-[3-(1-pyrrolidinyl)propyl]-1H-pyrazol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  FUSED RING PYRIMIDINE COMPOUND, INTERMEDIATE, AND PREPARATION METHOD, COMPOSITION AND USE THEREOF

  摘要：

  揭示的区域融合环嘧啶化合物，以及中间体、制备方法、组合物及其用途。融合环嘧啶化合物是如下式I所示的化合物，其为互变异构体、对映异构体、顺反异构体、药学上可接受的盐、代谢物、代谢前体或其前药，上述化合物用于制备用于预防、缓解或治疗免疫系统疾病、自身免疫疾病、细胞增殖性疾病、过敏性疾病和心血管疾病中的一种或多种的药物，且该化合物对Janues激酶、FGFR激酶、FLT3激酶和Src家族激酶具有强烈的抑制作用。

  公开号：

  US20180208604A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6-甲基噻吩并[3,2-d]嘧啶 在 aluminum (III) chloride 、 溴 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 6.0h， 以76%的产率得到7-bromo-2,4-dichloro-6-methylthieno[3,2-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINE COMPOUND, INTERMEDIATE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND COMPOSITION AND APPLICATION THEREOF

  摘要：

  揭示了一种融合嘧啶化合物，其中间体，制备方法以及其组成和应用。本发明提供了一种如式I所示的融合嘧啶化合物，该化合物的药用可接受盐，水合物，溶剂合物，以及光学异构体或前药。本发明还提供了应用式I所示的融合嘧啶化合物，药用可接受盐，水合物，溶剂合物，以及该化合物的光学异构体或前药在制备用于治疗和/或预防激酶相关疾病的药物中。本发明的融合嘧啶化合物I是一种高效的PI3激酶抑制剂，可用于制备用于预防和/或治疗细胞增殖性疾病，如癌症，感染，炎症和自身免疫疾病的药物。

  公开号：

  US20160214994A1

文献信息

• CONDENSED-RING PYRIMIDYLAMINO DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND INTERMEDIATE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND APPLICATIONS THEREOF
  申请人：Guangzhou Maxinovel Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：EP3287463A1

  公开（公告）日：2018-02-28

  Disclosed are a condensed-ring pyrimidylamino derivative, a preparation method therefor, and an intermediate, a pharmaceutical composition and applications thereof. The method for preparing the condensed-ring pyrimidylamino derivative comprises: in a solvent, in the presence of a palladium-containing catalyst, allowing a compound represented by formula I-a and a compound represented by formula I-b' to have a coupling reaction, and then preparing a compound represented by formula I by means of a deprotection reaction. Also disclosed applications of the condensed-ring pyrimidylamino derivative in the preparation of drugs for preventing, relieving and/or treating tumors or diseases caused by an anaplastic lymphoma kinase. The condensed-ring pyrimidylamino derivative of the present invention has an obvious restraint effect on the anaplastic lymphoma kinase.

  本发明公开了一种缩合环嘧啶基氨基衍生物、其制备方法、中间体、药物组合物及其应用。缩合环嘧啶基氨基衍生物的制备方法包括：在溶剂中，在含钯催化剂存在下，使式I-a代表的化合物和式I-b'代表的化合物发生偶联反应，然后通过脱保护反应制备式I代表的化合物。还公开了缩合环嘧啶基氨基衍生物在制备预防、缓解和/或治疗由无性淋巴瘤激酶引起的肿瘤或疾病的药物中的应用。本发明的缩合环嘧啶基氨基衍生物对无性淋巴瘤激酶有明显的抑制作用。
• Condensed-ring pyrimidylamino derivative, preparation method therefor, and intermediate, pharmaceutical composition and applications thereof
  申请人：GUANGZHOU MAXINOVEL PHARMACEUTICALS CO., LTD.

  公开号：US10259816B2

  公开（公告）日：2019-04-16

  Disclosed are a condensed-ring pyrimidylamino derivative, a preparation method therefor, and an intermediate, a pharmaceutical composition and applications thereof. The method for preparing the condensed-ring pyrimidylamino derivative comprises: in a solvent, in the presence of a palladium-containing catalyst, allowing a compound represented by formula I-a and a compound represented by formula I-b′ to have a coupling reaction, and then preparing a compound represented by formula I by means of a deprotection reaction. Also disclosed applications of the condensed-ring pyrimidylamino derivative in the preparation of drugs for preventing, relieving and/or treating tumors or diseases caused by an anaplastic lymphoma kinase. The condensed-ring pyrimidylamino derivative of the present invention has an obvious restraint effect on the anaplastic lymphoma kinase.

  本发明公开了一种缩合环嘧啶基氨基衍生物、其制备方法、中间体、药物组合物及其应用。缩环嘧啶基氨基衍生物的制备方法包括：在溶剂中，在含钯催化剂存在下，使式I-a代表的化合物和式I-b′代表的化合物发生偶联反应，然后通过脱保护反应制备式I代表的化合物。还公开了缩合环嘧啶基氨基衍生物在制备预防、缓解和/或治疗由无性淋巴瘤激酶引起的肿瘤或疾病的药物中的应用。本发明的缩合环嘧啶基氨基衍生物对无性淋巴瘤激酶有明显的抑制作用。
• Fused ring pyrimidine compound, intermediate, and preparation method, composition and use thereof
  申请人：GUANGZHOU MAXINOVEL PHARMACEUTICALS CO., LTD.

  公开号：US10494378B2

  公开（公告）日：2019-12-03

  Disclosed area fused ring pyrimidine compound, and an intermediate, a preparation method, a composition and a use thereof. The fused ring pyrimidine compound is a compound as shown in formula I, a tautomer, an enantiomer, a diastereoisomer, a pharmaceutically acceptable salt, a metabolite, a metabolic precursor or a prodrug thereof, wherein the above-mentioned compound is used for the preparation of a medicine for preventing, remitting or treating one or more of immune system diseases, autoimmune diseases, cell proliferative diseases, allergic disorders and cardiovascular diseases, and the compound has a strong inhibitory effect on the Janues kinase, FGFR kinase, FLT3 kinase and Src family kinase.

  本发明公开了融合环嘧啶化合物及其中间体、制备方法、组合物和用途。熔合环嘧啶化合物是如式 I 所示的化合物、其同分异构体、对映体、非对映异构体、药学上可接受的盐、代谢物、代谢前体或原药，其中上述化合物用于制备预防、缓解或治疗一种或多种免疫系统疾病、自身免疫性疾病、细胞增殖性疾病的药物、其中，上述化合物用于制备预防、缓解或治疗免疫系统疾病、自身免疫性疾病、细胞增殖性疾病、过敏性疾病和心血管疾病中的一种或多种疾病的药物，且该化合物对 Janues 激酶、FGFR 激酶、FLT3 激酶和 Src 家族激酶具有较强的抑制作用。
• [EN] CONDENSED-RING PYRIMIDYLAMINO DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND INTERMEDIATE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ PYRIMIDYLAMINO À CYCLE CONDENSÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, ET INTERMÉDIAIRE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET APPLICATIONS ASSOCIÉES<br/>[ZH] 稠环嘧啶氨基衍生物﹑其制备方法、中间体、药物组合物及应用
  申请人：GUANGZHOU MAXINOVEL PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2016169504A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  本发明公开了一种稠环嘧啶氨基衍生物﹑其制备方法、中间体、药物组合物及应用。所述稠环嘧啶氨基衍生物的制备方法包括：溶剂中，在含有钯的催化剂作用下，将通式I-a所示的化合物和通式I-b'所示的化合物进行偶联反应，再经脱保护反应制得通式I化合物。本发明还公开了所述稠环嘧啶氨基衍生物在制备用于预防、缓解和/或治疗癌症和/或间变性淋巴瘤激酶引起的相关疾病的药物中的应用。本发明的稠环嘧啶氨基衍生物对间变性淋巴瘤激酶具有明显抑制作用。
• [EN] FUSED RING PYRIMIDINE COMPOUND, INTERMEDIATE, AND PREPARATION METHOD, COMPOSITION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ PYRIMIDINE À CYCLES CONDENSÉS, INTERMÉDIAIRE, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 稠环嘧啶类化合物、中间体、其制备方法、组合物和应用
  申请人：GUANGZHOU MAXINOVEL PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2017012559A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  一种稠环嘧啶类化合物，其中间体、制备方法、组合物和应用。所述稠环嘧啶类化合物为式（I）所示化合物、其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或药物前体，上述化合物用于制备药物，所述药物用于预防、缓解或治疗免疫系统疾病、自身免疫性疾病、细胞增殖类疾病、变应性病症和心血管系统疾病中的一种或多种，该化合物对Janus激酶、FGFR激酶、FLT3激酶和Src家族激酶有很强的抑制作用。