3-甲基-3-(4-硝基-苯基)-哌啶-2,6-二酮 | 100143-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 3-甲基-3-(4-硝基-苯基)-哌啶-2,6-二酮
• 英文名称: 3-methyl-3-(4-nitrophenyl)piperidine-2,6-dione
• 英文别名: 3-methyl-3-(4-nitro-phenyl)-piperidine-2,6-dione；3-Methyl-3-(4-nitro-phenyl)-piperidin-2,6-dion；3-Methyl-3-(4-nitrophenyl)-2,6-piperidinedione
• CAS: 100143-44-0
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₄
• 分子量: 248.238
• InChiKey: SOBMFCRAVIGHJM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  92
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-甲基-3-(4-硝基-苯基)-哌啶-2,6-二酮 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 3-甲基-3-(4-氨基苯基)哌啶-2,6-二酮
  参考文献：
  名称：

  芳香酶抑制剂。3-烷基化的3-（4-氨基苯基）哌啶-2,6-二酮对乳腺肿瘤的抑制活性及其合成与评价。

  摘要：

  描述了作为雌激素生物合成抑制剂的3-烷基取代的3-（4-氨基苯基）哌啶-2,6-二酮的合成和生物学评估[H（1），甲基（2），乙基（3），n-丙基（4），异丙基（5），正丁基（6），异丁基（7），仲丁基（8），正戊基（9），异戊基（10），2-甲基丁基（11），仲-戊基（12），正己基（13），正庚基（14）]。与氨基戊二酰亚胺（AG，化合物3）相比，体外化合物4-14对人胎盘芳香酶的抑制作用更强，后者最近已用于治疗激素依赖性乳腺癌。活性最高的化合物10的抑制作用比AG强93倍。除5、7和8外，与AG相比，所有其他化合物对牛肾上腺脱粘酶的抑制作用相似或降低。与母体化合物相比，化合物4和6-12对孕母马血清促性腺激素（PMSG）引发的Sprague-Dawley（SD）大鼠的血浆雌二醇浓度具有更强的抑制作用。化合物4、6-8、10和12抑制睾丸激素刺激的卵巢切除的9,10-二甲基-1,2-苯

  DOI：

  10.1021/jm00158a007
• 作为产物：
  描述：

  3-苯基-3-甲基哌啶-2,6-二酮 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 反应 2.0h， 生成 3-甲基-3-(4-硝基-苯基)-哌啶-2,6-二酮
  参考文献：
  名称：

  芳香酶抑制剂。3-烷基化的3-（4-氨基苯基）哌啶-2,6-二酮对乳腺肿瘤的抑制活性及其合成与评价。

  摘要：

  描述了作为雌激素生物合成抑制剂的3-烷基取代的3-（4-氨基苯基）哌啶-2,6-二酮的合成和生物学评估[H（1），甲基（2），乙基（3），n-丙基（4），异丙基（5），正丁基（6），异丁基（7），仲丁基（8），正戊基（9），异戊基（10），2-甲基丁基（11），仲-戊基（12），正己基（13），正庚基（14）]。与氨基戊二酰亚胺（AG，化合物3）相比，体外化合物4-14对人胎盘芳香酶的抑制作用更强，后者最近已用于治疗激素依赖性乳腺癌。活性最高的化合物10的抑制作用比AG强93倍。除5、7和8外，与AG相比，所有其他化合物对牛肾上腺脱粘酶的抑制作用相似或降低。与母体化合物相比，化合物4和6-12对孕母马血清促性腺激素（PMSG）引发的Sprague-Dawley（SD）大鼠的血浆雌二醇浓度具有更强的抑制作用。化合物4、6-8、10和12抑制睾丸激素刺激的卵巢切除的9,10-二甲基-1,2-苯

  DOI：

  10.1021/jm00158a007

文献信息

• [EN] C3-CARBON LINKED GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE TYPE GLUTARIMIDE LIÉS AU CARBONE C3 POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197046A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides Degronimers that have carbon-linked E3 Ubiquitin Ligase targeting moieties (Degrons), which can be linked to a targeting ligand for a protein that has been selected for in vivo degradation, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了一种Degronimers，它具有碳连接的E3泛素连接酶靶向基团（Degrons），可以与一个靶向配体相连，该配体针对的是在体内被选为降解的蛋白质，以及它们的使用方法和组成，以及它们的制备方法。
• [EN] CEREBLON BINDING COMPOUNDS, COMPOSITIONS THEREOF, AND METHODS OF TREATMENT THEREWITH<br/>[FR] COMPOSÉS DE LIAISON À CEREBLON, COMPOSITIONS À BASE DE CES COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT AU MOYEN DE CEUX-CI
  申请人：CELGENE CORP

  公开号：WO2022272074A1

  公开（公告）日：2022-12-29

  Provided herein are piperidine dione compounds having the following structure: (I) wherein RN, Y, R1, R2,R3, R4, RN, L,V, X, a, m, and n are as defined herein, compositions comprising an effective amount of a piperidine dione compound, and methods for treating or preventing an androgen receptor mediated disease.

  本文提供了具有以下结构的哌啶二酮化合物：（I）其中RN，Y，R1，R2，R3，R4，RN，L，V，X，a，m和n的定义如本文所述，包含有效量哌啶二酮化合物的组合物，以及治疗或预防雄激素受体介导疾病的方法。
• C3-carbon linked glutarimide degronimers for target protein degradation
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：US10849982B2

  公开（公告）日：2020-12-01

  This invention provides Degronimers that have carbon-linked E3 Ubiquitin Ligase targeting moieties (Degrons), which can be linked to a targeting ligand for a protein that has been selected for in vivo degradation, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  本发明提供了具有碳连接的 E3 泛素连接酶靶向分子（Degronimers）的 Degronimers（Degronons），这些 Degronimers 可与用于体内降解的蛋白质的靶向配体连接，本发明还提供了其使用方法和组合物及其制备方法。
• Alpha-(p-amino-phenyl)-alpha-lower alkyl glutarimides
  申请人：CIBA PHARM PROD INC

  公开号：US02848455A1

  公开（公告）日：1958-08-19
• HARTMANN R. W.; BATZL CH., J. MED. CHEM., 29,(1986) N 8, 1362-1369
  作者：HARTMANN R. W.、 BATZL CH.

  DOI：——

  日期：——