sertraline L-aspartate | 219736-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: sertraline L-aspartate
• 英文别名: (2S)-2-aminobutanedioic acid;(1S,4S)-4-(3,4-dichlorophenyl)-N-methyl-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-amine
• CAS: 219736-78-4
• 化学式: C₄H₇NO₄*C₁₇H₁₇Cl₂N
• 分子量: 439.339
• InChiKey: DWJLGOHTNZITFF-KOFRPKGESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.05
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

文献信息

• [EN] DELAYED-RELEASE DOSAGE FORMS OF SERTRALINE<br/>[FR] FORMES POSOLOGIQUES DE SERTRALINE, A ACTION RETARDEE
  申请人：PFIZER PRODUCTS INC.

  公开号：WO1999001122A1

  公开（公告）日：1999-01-14

  (EN) Delayed-release dosage forms of sertraline which reduce Tmax and reduce side effects. The dosage forms are, in general, spatially delayed by being sensitive to their position along the gastrointestinal tract, or temporally delayed by being delayed for a preset period, independent of their position along the gastrointestinal tract. $i(In vitro) tests for identifying such dosage forms are presented.(FR) Formes posologiques de sertraline, à action retardée, dont le Tmax et les effets secondaires sont réduits. Lesdites formes se caractérisent, en général, par une action retardée dans l'espace, c'est-à-dire qu'elles sont sensibles à leur emplacement le long du tractus gastro-intestinal, ou par une action retardée dans le temps sur une durée prédéterminée, quel que soit leur emplacement le long du tractus gastro-intestinal. Des essais $i(in vitro) pour l'identification desdites formes posologiques sont également décrits.

  (中) 塞特罗辛的延迟释放剂型可以减少Tmax并减少副作用。这些剂型通常通过对其在胃肠道中的位置敏感或通过预设延迟一段时间来实现时间上的延迟。提供了用于确定此类剂型的体外测试方法。
• Sertraline salts and sustained-release dosage forms of sertraline
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：EP1736150A2

  公开（公告）日：2006-12-27

  Sustained release dosage forms of sertraline which release sertraline at a rate between 1 mgA/hr and 40 mgA/hr. The dosage forms may exhibit an initial delay period during which sertraline is released at a rate less than 1 mgA/hr. The present invention is further directed to an acetate salt, an L-lactate salt and an L-aspartate salt of sertraline, pharmaceutical compositions thereof and methods of using that salt for treating various conditions and disorders. The present invention is also directed to processes for preparing sretraline acetate, sertraline L-lactate and sertraline L-aspartate.

  舍曲林的缓释剂型，其舍曲林的释放速度介于 1 毫克安/小时和 40 毫克安/小时之间。这些剂型可能会有一个初始延迟期，在此期间，舍曲林的释放速度低于 1 毫克安/小时。本发明进一步涉及舍曲林的醋酸盐、L-乳酸盐和 L-天门冬氨酸盐、其药物组合物以及使用该盐治疗各种病症和疾病的方法。本发明还涉及醋酸舍曲林、L-乳酸舍曲林和 L-天门冬氨酸舍曲林的制备工艺。
• ヒドロゲル駆動型積層薬物製剤
  申请人：ファイザー・プロダクツ・インク

  公开号：JP2003518487A

  公开（公告）日：2003-06-10

  \n (57)【要約】\nセルトラリンの制御放出型製剤はセルトラリン含有組成物および水膨潤性組成物を含むコアをもち、水膨潤性組成物はコア内の別個の領域にある。コアの周囲にあるコーティングは水透過性、水不溶性であり、貫通した少なくとも1つの送達口をもつ。1態様において、本発明の製剤は使用環境へ導入した後、製剤がセルトラリンを2時間目から12時間目までに毎時約6〜10重量％の平均速度で使用環境へ放出し、最初の2時間で約25重量％未満を放出し、かつ少なくとも70重量％を12時間目までに放出する。これらの％は、錠剤から放出された薬物の質量をその錠剤中に最初に存在していた薬物の全質量で割ったものに相当する。他の態様において本発明の製剤は、該製剤を使用環境へ導入した後、セルトラリンを2時間までに約25重量％未満、8時間目から24時間目までに少なくとも約25重量％の量で使用環境へ放出する。\n \n

  \n (57)\n (57)\n (57)\n (57)\n (57)}[Summary] 舍曲林的控释制剂有一个内核，内核中含有含舍曲林的组合物和水膨胀组合物，水膨胀组合物位于内核中的一个独立区域。n 在一种形式中，制剂进入使用环境后，从第 2 小时到第 12 小时，舍曲林以每小时约 6-10% （按重量计）的平均速度释放到使用环境中，而在前两个小时中，舍曲林的释放量约为每小时 6-10% （按重量计）。少于 25%（按重量计），到第 12 小时至少释放 70%（按重量计）。这些百分比相当于从片剂中释放出的药物质量除以最初存在于片剂中的药物总质量。在其他形式中，本发明的制剂将舍曲林释放到使用环境中的量在制剂进入使用环境后的2小时内小于约25%（重量），在第8至24小时内至少小于约25%（重量）。\n \n
• Hydrogel-driven layered drug dosage form
  申请人：——

  公开号：US20010044474A1

  公开（公告）日：2001-11-22

  A controlled release dosage form for sertraline has a core comprising a sertraline-containing composition and a water-swellable composition wherein the water-swellable composition is in a separate region within the core. A coating around the core is water-permeable, water-insoluble, and has at least one delivery port therethrough. In one embodiment, the dosage form releases sertraline to the use environment at an average rate of 6 to 10 wt % per hour from the second to the twenth hour after introduction to a use environment and less than about 25 wt % for the first two hours and at least 70 wt % by the twelfth hour, where the percentages correspond to the mass of drug released from the tablet divided by the total mass of drug originally present in the tablet. In another embodiment, the dosage form releases less than about 25 wt % of sertraline to the use environment by the second hour after introduction of the dosage form to the use environment, and delivers at least 25 wt % from the eighth to the twenty-fourth hour.

  一种舍曲林的控释剂型有一个内核，内核包括含舍曲林的组合物和水溶性组合物，其中水溶性组合物位于内核的一个独立区域。核心周围的涂层可渗透水，不溶于水，并至少有一个输送口。在一个实施方案中，该剂型在进入使用环境后的第二至第十二小时内，以平均每小时 6 至 10 wt % 的速率向使用环境释放舍曲林，在前两小时内小于约 25 wt %，在第十二小时前至少达到 70 wt %，其中百分比相当于从片剂中释放的药物质量除以片剂中原有药物的总质量。在另一个实施方案中，在将该剂型引入使用环境后的第二小时，该剂型释放到使用环境中的舍曲林少于约 25 wt %，并在第八至第二十四小时释放至少 25 wt %。
• Solubilized sertraline compositions
  申请人：Pfizer Inc

  公开号：US20040208926A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  Compositions of matter comprising sertraline and a solubilizing agent which increases the solubility of sertraline in aqueous chloride ion-containing use environments.

  由舍曲林和一种可增加舍曲林在含氯离子水溶液使用环境中溶解度的增溶剂组成的物质组合物。