6-[6-((R)-1-hydroxymethyl-2-methyl-propylamino)-pyrazin-2-yl]-1-methyl-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one | 1427584-94-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-[6-((R)-1-hydroxymethyl-2-methyl-propylamino)-pyrazin-2-yl]-1-methyl-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• 英文别名: 6-[6-[[(2R)-1-hydroxy-3-methylbutan-2-yl]amino]pyrazin-2-yl]-1-methyl-3,4-dihydroquinolin-2-one
• CAS: 1427584-94-8
• 化学式: C₁₉H₂₄N₄O₂
• 分子量: 340.425
• InChiKey: UMWMOBUYUSRXIC-INIZCTEOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  78.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• DIHYDROQUINOLINE-2-ONE DERIVATIVES
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20130072679A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , A 1 , A 2 and A 3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

  该发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物对于治疗或预防哺乳动物特别是醛固酮合成酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂，用于慢性肾病、充血性心力衰竭、高血压、原发性醛固酮增多症和库欣综合征的治疗或预防具有用处。
• [EN] NEW DIHYDROQUINOLINE-2-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE DIHYDROQUINOLINE-2-ONE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013037779A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4¸ R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• HETEROARYL COMPOUNDS USEFUL AS INHIBITORS OF E1 ACTIVATING ENZYMES
  申请人：MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20140303193A9

  公开（公告）日：2014-10-09

  This invention relates to compounds that inhibit E1 activating enzymes, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds. The compounds are useful for treating disorders, particularly cell proliferation disorders, including cancers, inflammatory and neurodegenerative disorders; and inflammation associated with infection and cachexia.

  本发明涉及抑制E1激活酶的化合物，包括含有该化合物的制药组合物，以及使用该化合物的方法。该化合物可用于治疗疾病，特别是细胞增殖障碍，包括癌症、炎症和神经退行性疾病；以及与感染和消瘦相关的炎症。
• NEW DIHYDROQUINOLINE-2-ONE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2755963B1

  公开（公告）日：2019-10-30
• US9260408B2
  申请人：——

  公开号：US9260408B2

  公开（公告）日：2016-02-16