Ethyl 3-(3-bromo-7-chloro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)propanoate | 934297-16-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: Ethyl 3-(3-bromo-7-chloro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)propanoate
• CAS: 934297-16-2
• 化学式: C₁₂H₁₃BrClN₃O₂
• 分子量: 346.611
• InChiKey: JDTGUWXLSORBRM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 3-(3-bromo-7-chloro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)propanoate 在 氨 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以35%的产率得到3-(7-Amino-3-bromo-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors

  摘要：

  在本发明的多种实施方式中，提供了一类新颖的氨基取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或缓解与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070083044A1
• 作为产物：
  描述：

  Ethyl 3-(7-chloro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)propanoate 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 以94%的产率得到Ethyl 3-(3-bromo-7-chloro-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyrimidines as protein kinase inhibitors

  摘要：

  在本发明的多种实施方式中，提供了一类新颖的氨基取代的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，作为蛋白质和/或检查点激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，包含一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或缓解与蛋白质或检查点激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070083044A1

文献信息

• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070082900A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim kinases, and tyrosine kinase using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制选自AKT、检查点激酶、极光激酶、Pim激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及使用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。
• USE OF PYRAZOLO [1,5-A] PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITING KINASES METHODS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP1942900B1

  公开（公告）日：2015-06-03
• METHODS FOR INHIBITING PROTEIN KINASES
  申请人：Guzi Timothy J.

  公开号：US20100125068A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim kinases, and tyrosine kinase using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.
• US7776865B2
  申请人：——

  公开号：US7776865B2

  公开（公告）日：2010-08-17
• US8211854B2
  申请人：——

  公开号：US8211854B2

  公开（公告）日：2012-07-03