5-Fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylic acid | 863248-93-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-Fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylic acid
• 英文别名: 5-fluoro-1-propan-2-ylindazole-3-carboxylic acid
• CAS: 863248-93-5
• 化学式: C₁₁H₁₁FN₂O₂
• 分子量: 222.22
• InChiKey: IEIAQSWMJMZELU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylic acid 、 tert-butyl (2S,4S)-4-amino-2-(2-methoxy-2-oxoethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 生成 tert-butyl (2S,4S)-4-{[(5-fluoro-1-isopropyl-1H-indazol-3-yl)carbonyl]amino}-2-(2-methoxy-2-oxoethyl)pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Indazole Derivatives

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、A和m如本文所述，并且包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物治疗由5-HT4激动活性介导的疾病，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。

  公开号：

  US20080269211A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 5-fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylate 、 sodium hydroxide 、 盐酸 在 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 以to give 106 mg (95%) of the title compound as a white amorphous solid的产率得到5-Fluoro-1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Indazole Derivatives

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、A和m如本文所述，并且包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物治疗由5-HT4激动活性介导的疾病，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。

  公开号：

  US20080269211A1

文献信息

• [EN] INDAZOLE-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDAZOLE-CARBOXAMIDE EN TANT QU'AGONISTES DE RÉCEPTEUR 5-HT4
  申请人：THERAVANCE INC

  公开号：WO2005080389A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  这项发明提供了新型吲唑基-羧酰胺5-HT4受体激动剂化合物。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性相关的疾病的方法，以及用于制备这些化合物的过程和中间体。
• Indazole-carboxamide compounds as 5-HT4 receptor agonists
  申请人：Marquess Daniel

  公开号：US20050197335A1

  公开（公告）日：2005-09-08

  The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT 4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT 4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  该发明提供了新型的吲唑-羧酰胺5-HT4受体激动剂化合物。该发明还提供了包含这种化合物的制药组合物，使用这种化合物治疗与5-HT4受体活性相关的疾病的方法，以及用于制备这种化合物的过程和中间体。
• Indazole Derivatives
  申请人：Ishibashi Asako

  公开号：US20080269211A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  This invention relates to compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: R 1 , R 2 , R 3 , A and m are each as described herein and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT 4 agonistic activity such as, but not limited to, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageral disease, nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders, cardiac failure, heart arrhythmia, diabetes and apnea syndrome.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、A和m如本文所述，并且包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物治疗由5-HT4激动活性介导的疾病，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。
• INDAZOLE-CARBOXAMIDE COMPOUNDS AS 5-HT4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Marquess Daniel

  公开号：US20100261716A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The invention provides novel indazole-carboxamide 5-HT 4 receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with 5-HT 4 receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明提供了一种新型的吲唑羧酰胺5-HT4受体激动剂化合物。本发明还提供了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物治疗与5-HT4受体活性相关的疾病的方法，以及用于制备这些化合物的过程和中间体。
• INDAZOLECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS 5HT4 RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：EP1910340B1

  公开（公告）日：2009-11-18