Acetic acid;4-bromo-3-methylphenol | 22012-59-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: Acetic acid;4-bromo-3-methylphenol
• CAS: 22012-59-5
• 化学式: C9H11BrO3
• 分子量: 247.09
• InChiKey: RNRRARDXMZYKEH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.55
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  57.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PARA-BIPHENYLOXYMETHYL DIHYDRO OXAZOLOPYRIMIDINONES, PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] PARA-BIPHÉNYLOXYMÉTHYL-DIHYDRO-OXAZOLOPYRIMIDINONES SUBSTITUÉES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2011034828A1

  公开（公告）日：2011-03-24

  The present invention relates to a series of substituted para-biphenyloxymethyl dihydro oxazolopyrimidinones of formula (I) as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds including novel intermediates. The compounds of this invention are modulators of metabotropic glutamate receptors (mGluR), particularly, mGluR2 receptor. Therefore, the compounds of this invention are useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of central nervous system disorders (CNS), including but not limited to acute and chronic neurodegenerative conditions, psychoses, cognition deficit disorders, convulsions, anxiety, depression, migraine, pain, sleep disorders and emesis.

  本发明涉及一系列以本文所定义的式(I)的取代对联苯氧甲基二氢噁唑吡咯嘧啶酮。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括新颖的中间体。本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体（mGluR），特别是mGluR2受体的调节剂。因此，本发明的化合物在药物代理方面是有用的，特别是在治疗和/或预防各种中枢神经系统疾病（CNS），包括但不限于急性和慢性神经退行性疾病、精神病、认知缺陷症、癫痫、焦虑、抑郁、偏头痛、疼痛、睡眠障碍和呕吐等方面。
• 2,2-DIALKYL- AND 2,2-DIALKYL-3,4-DIHYDRO-3-HYDROXY-2H-1-BENZOPYR ANS, THEIR USE AS PHARMACEUTICALS
  申请人：SANDOZ LTD.

  公开号：EP0623129A1

  公开（公告）日：1994-11-09
• US5574049A
  申请人：——

  公开号：US5574049A

  公开（公告）日：1996-11-12
• [EN] 2,2-DIALKYL- AND 2,2-DIALKYL-3,4-DIHYDRO-3-HYDROXY-2H-1-BENZOPYR ANS, THEIR USE AS PHARMACEUTICALS<br/>[FR] 2,2-DIALKYL- ET 2,2-DKALKYL-3,4-DIHYDRO-3-HYDROXY-2H-1-BENZOPYRANNES ET LEUR UTILISATION COMME PRODUITS PHARMACEUTIQUES
  申请人：——

  公开号：WO1994012493A1

  公开（公告）日：1994-06-09

  [EN] 2,2-Di(C1-5alkyl)- and trans-2,2-di(C1-5alkyl)-3,4-dihydro-3-hydroxy- -6-(pyridin-4-yl)-2H-1-benzopyrans, e.g. of formula (I) in which R1 and R2 = H, alkyl, hydroxyalkyl or alkoxyalkyl, at least one being other than H, R3 = typically a 2-piperidinone group, R4 = H and R5 = -OH or R4 + R5 = an additional bond, and R6, R7 are alkyl and R8 is H or alkyl, and N-oxides, esters and salts thereof, processes for their production and their uses as pharmaceuticals e.g. as K<+>-channel openers, bronchodilators and asthma prophylactic agents.
  [FR] Composés 2,2-di(C1-5alkyl)- et trans-2,2-di(C1-5alkyl)-3,4-dihydro-3-hydroxy- -6-(pyrindin-4-yl)-2H-1-benzopyrannes, par exemple de la formule (I), dans laquelle R1 et R2 représentent H, alkyle, hydroxyalkyle ou alcoxyalkyle, l'un et/ou l'autre ne représentant pas H; R3 représente habituellement un groupe 2-pipéridinone; R4 représente H et R5 représente -OH, ou R4 + R5 représentent une liaison supplémentaire; et R6 et R7 représentent alkyle et R8 représente H ou alkyle; leurs N-oxydes, leurs esters et leurs sels; leurs procédés de production; et leur utilisation comme produits pharmaceutiques, par exemple comme agents d'ouverture des canaux K+, comme bronchodilatateurs et comme agents prophylactiques antiasthmatiques.