名称:
双碱性取代的多环芳族化合物。一类新的抗病毒药物。7. 9-氧恶蒽蒽-2,7-二羧酸的二烷胺酯,黄嘌呤-9-one的3,6-双碱性醚和2,7-双(氨基酰基)黄嘌呤-9-ones-黄嘌呤,和-噻吨。
摘要:
3,6-双[2-(二甲基氨基)乙氧基] -9H-黄原-9-一盐酸盐(4,RMI 10874DA)和1,1'-(9H-氧杂蒽2,7-二基)双[2-(二甲基氨基)乙酮]二盐酸盐(16,RMI 11513DA)被发现可以延长感染了脑心肌炎(EMC)病毒致死性攻击的小鼠的存活期。它们通过口服和皮下给药均有效,并显示了广谱抗病毒活性。从标题中命名的五个系列化合物中选择它们进行临床前评估,这些化合物类似于前面所述的tilorone和相关的芴酮衍生物。除4和16外,化合物11、12、17和18对口服和皮下给药均显示出高抗病毒活性。在双烷胺酯1,2和14中发现了对皮下存在的高抗病毒活性。双(氨基酰基)氧杂蒽23和26,双(氨基亚烷基)氧杂蒽31,双(氨基酰基)硫杂氧杂蒽34-40和9-亚苄基-氧杂蒽41和42的双碱性醚。结构-活性关系显示出黄体素9-one的3,6-双-碱性醚和2,7-双(氨基酰基)黄嘌呤和-xanthen-9-ones的3