4-(cyclopropylmethyl)-6-((3R)-3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-2-amine | 1157871-22-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(cyclopropylmethyl)-6-((3R)-3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-2-amine
• 英文别名: 4-(cyclopropylmethyl)-6-[(3R)-3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl]pyrimidin-2-amine
• CAS: 1157871-22-1
• 化学式: C₁₃H₂₁N₅
• 分子量: 247.343
• InChiKey: AESSVWUGGNHCOP-SNVBAGLBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  67.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl (3R)-1-(2-amino-6-(cyclopropylmethyl)pyrimidin-4-yl)pyrrolidin-3-yl(methyl)carbamate 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以61%的产率得到4-(cyclopropylmethyl)-6-((3R)-3-(methylamino)pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2 -AMINO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS HISTAMINE H4 ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINOPYRIMIDINE EN TANT QU'ANTAGONISTES D'HISTAMINE H4

  摘要：

  式(I)的2-氨基嘧啶衍生物，其中不同取代基的含义如描述中所示。这些化合物可用作组胺H4受体拮抗剂。

  公开号：

  WO2009068512A1

文献信息

• Selective Histamine H4 Receptor Antagonists for the Treatment of Vestibular Disorders
  申请人：Desmadryl Gilles

  公开号：US20120039913A1

  公开（公告）日：2012-02-16

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  该发明涉及组胺H4受体拮抗剂或组胺H4受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭障碍。
• SELECTIVE HISTAMINE H4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF VESTIBULAR DISORDERS
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP3130376A1

  公开（公告）日：2017-02-15

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。
• Selective histamine H4 receptor antagonists for the treatment of vestibular disorders
  申请人：INSERM (Institut National de la Sante de la Recherche Medicale)

  公开号：US10195195B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The invention relates to Histamine H4 receptor antagonists or inhibitors of Histamine H4 receptor gene expression for the treatment and/or the prevention of vestibular disorders.

  本发明涉及组胺 H4 受体拮抗剂或组胺 H4 受体基因表达抑制剂，用于治疗和/或预防前庭失调。
• SELECTIVE HISTAMINE H4 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF VESTIBULAR DISORDERS.
  申请人：INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale)

  公开号：EP2382013B1

  公开（公告）日：2016-07-13
• H4 RECEPTOR INHIBITORS FOR TREATING TINNITUS
  申请人：Sensorion

  公开号：EP2858647A1

  公开（公告）日：2015-04-15